Показания к применению
Препарат показан для лечения гиперурикемии (в том числе и в хронической форме), при нарушении солевого обмена, а также при кристаллизации кислоты и сопутствующих явлений. Наличие тофусов, подагрического артрита, а также иных воспалительных патологий суставов. Профилактика подагрических приступов и атак. Также Фебуксостат может быть назначен в состав комплексной политерапии (к примеру, цитостатическая терапия опухолевых заболеваний лимфатической и кроветворной ткани).
Основные противопоказания
Индивидуальная непереносимость, а также гиперчувствительность к одному из компонентов препарата может стать основанием для прекращения терапии. Клинические исследования показали высокую безопасность Фебуксостата для взрослой возрастной категории пациентов; в отношении детей данных нет, поэтому возраст до 18 лет также является противопоказанием. Сюда же относятся следующие факторы:
- наследственная непереносимость некоторых моносахаридов (в частности, галактозы) и врождённые патологии метаболизма;
- наличие синдрома Лёша-Нихана, а также наследственные нарушения обмена солей;
- послеоперационное состояние (особенно после трансплантологических операций);
- тяжёлые патологии печени.
С большой осторожностью следует принимать Фебуксостат для лиц, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания типа ишемической болезни или застойной сердечной недостаточности, патологии щитовидной железы, наличие множества аллергенов и гиперчувствительности к лекарствам
Беременность и период лактации
Отсутствие данных о потенциальном риске препарата для здоровья как эмбриона, так и матери в период беременности, вынуждают включить беременность, а также грудное вскармливание в список противопоказаний.
Проводились клинические исследования на животных; в процессе курса терапии, препарат не оказывал на состояние плода и ход течения беременности негативного влияния. Сведения о возможном проникновении активного компонента в грудное молоко также отсутствуют. На текущий момент имеются лишь разрозненные отзывы пациенток, указывающие на отсутствие патологий после прохождения терапии.
Побочные эффекты
Несмотря на безопасность препарата, обширные исследования выявили список наиболее часто возникаемых побочных эффектов вследствие приёма Фебуксостата. При этом следует учитывать, что общее число выявленных негативных реакций было крайне незначительно.
Чаще всего пациенты могли жаловаться на приступы подагры, возникающие в первые дни либо недели после приёма. В большинстве случаев приступ оценивался больным как «средней тяжести», а их количество, как правило, не превышало двух-трёх. Головная боль является вторым по частоте появления негативным эффектом. Следующие реакции регистрировались также в соответствии с количеством жалоб (в порядке убывания):
- боль в области печени, нарушения её функций (типичные симптомы — чувство горечи во рту, боль или покалывания в правом боку);
- возникновение диареи;
- чувство тошноты, головокружения и позывы к рвоте;
- обострение артрита, артралгии, возникновение мышечной слабости;
- появление кожных аллергических реакций, дерматитных высыпаний, отёков, волдырей одновременно с возникновением зуда;
- утомляемость, разбитость, перепады настроения, резкое повышение либо снижение аппетита, чувство жажды, ослабление обоняния.;
- повышение либо понижение давления, учащённое сердцебиение, частые покраснения лица и ушей («бросание в жар»), чувство холода и онемения в конечностях;
- боли в животе, метеоризм, чувство сухости во рту;
- побледнение кожных покровов, панцитопения и тромбоцитопения;
- эректильная дисфункция, снижение либидо;
- нарушения дыхательной системы (появление одышки, бронхита, кашля и инфекции верхних дыхательных путей);
- панкреатит и болезни поджелудочной железы;
- сахарный диабет;
- гепатит.
Аналоги фармсредства от подагры
Поскольку «Аденурик» от рассматриваемого заболевания подойдет не всем пациентам, доктора принимают решение о его замене на другие лекарства-аналоги, имеющие похожие составляющие или механизм действия на организм. Зачастую для избавления от подагры прибегают к помощи таких медикаментов:
- «Аллопуринол»;
- «Зилорик»;
- «Алломарон»;
- «Аллопуринол-Эгис».
Медики обращают внимание больных на то, что заниматься самолечением не следует. Самостоятельная замена «Аденурика» на аналогичные фармсредства чревата нанесением вреда здоровью
При подагре важно обратиться в медицинское учреждение, где опытный специалист проведет требуемые исследования, изучит историю болезни и индивидуальные особенности пациента, и только после этого назначит препарат, наиболее действенный для отдельного больного
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением «80» на одной стороне.1 таб. фебуксостат 80 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 76.5 мг, гипролоза — 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) — 129 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН102) — 172.5 мг, кроскармеллоза натрия — 25 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный водный — 2.5 мг.Состав пленочной оболочки:опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) — 20.84 мг.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Описание
Аденурик 120мг (ADENURIC) — современное лекарство, относящееся к группе препаратов, влияющих на обмен мочевой кислоты. Его основной компонент — Фебуксостат — эффективно действует на причину подагрических приступов. Он уменьшает кристаллизацию солей мочевой кислоты, сокращая количество тофусов (солевых отложений), снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Таблетки Аденурик 120мг, выпускаемые немецкой фармацевтической компанией Menarini International O.L.S.A., упакованы в блистер и помещены в картонную коробку. Для большей эффективности таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая исключает растворение и малоэффективное всасывание препарата в верхних отделах ЖКТ.
Длительные медицинские исследования, проведенные в различных европейских клиниках, показали, что Аденурик 120мг (Фебуксостат) является более эффективным средством для больных подагрой по сравнению с Аллопуринолом. При этом негативное влияние почки у Аденурика 120мг отсутствует. Также во время курсового приема таблеток Аденурик 120мг были отмечены случаи полного исчезновения тофусов, пальпируемых при первичном приеме. По данным лабораторных исследований отмечается, что Аденурик 120мг показывает более выраженный контроль над содержанием мочевой кислоты в сыворотке крови.
Активное вещество: фебуксостат — 120мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый).
Схема лечения
Способ лечения этим препаратом довольно прост: нужно пить по 1 таблетке в сутки
При этом совсем неважно, предшествовал ли этому прием пищи. Прием может осуществляться в любое время
Главное условие – запивать медикамент достаточным количеством негазированной воды.
Первые 4 недели врачом обычно назначается дозировка 80 мг. Далее она в зависимости от динамики заболевания может быть повышена до 120 мг. После окончания приема курса этого препарата, необходимо в течение полугода проводить профилактические меры во избежание рецидива заболевания.
Препарат хорош тем, что в случае наличия у пациента почечной патологии, коррекция дозировки не нужна. Тоже касается и лиц пожилого возраста.
Лекарство не подходит для лечения лиц, не достигших совершеннолетнего возраста. Токсический эффект в этом случае может быть непредсказуем.
Фармакологическое действие
Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести — 55%).При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmaxфебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC — на 18% и 16%. Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.Cmaxдостигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалосьУ здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде — около 3%, в виде ацилглюкуронида — 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов — 13%, в виде других метаболитов — 3%. Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества — 12%, ацилглюкуронида — 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов — 25%, других метаболитов — 7%.Кажущийся T1/2составляет 5-8 ч.
Форма выпуска и состав
Препарат поступает в продажу в единственной лекарственной форме – таблеточной. Каждая таблетка имеет белую или белую с желтым оттенком оболочку. Различаются они дозировкой, которая выбита на них при помощи рельефных цифр: 120 мг или 80 мг.
Каждый ячеистый блистер содержит по 12 таблеток. Упаковка может содержать 4 или 6 блистеров, выполненных из ПВХ-aclar пленки и фольги.
Многие отмечают, что, несмотря на название «таблетка», препарат больше схож с капсулами.
Упаковка изготавливается из обычного картона и окрашена в синий и оранжевый цвета.
Что касается ингредиентов лекарства, то они следующие:
- Флебуксостат – основной компонент.
- Заменитель желатина.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Тальк.
- Макрогол.
- Кроскармеллоза.
- Диоксид кремния.
Лечебные свойства и принцип действия препарата
Основное направление воздействия на организм у этого средства – остановка активности ксантиноксидазы: и восстановленной, и уже окисленной. В ходе испытаний лекарства у всех пациентов было выявлено резкое снижение мочевой кислоты в составе крови. Явное преимущество Аденурика – нейтральность к пуриновым и пиримидиновым ингибиторам. К примеру, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза и оротидинмонофосфатдекарбоксилаза остаются в нетронутом виде.
В клинических испытаниях препарата участвовало свыше 4 тысяч человек, страдающих разными формами подагры. В конце лечения у всех испытуемых снижалось до минимальных значений количество мочевины в плазме крови. Причем эффект держался достаточно долгое время.
Препарат оказался абсолютно безопасным для людей, страдающих нарушениями функций мочеполовой системы.
Особые указания
Влияния данного препарата на управление автотранспортом и механизмами нет.
Препарат не применяется в педиатрии, поэтому данных о применении данного лекарственного средства в детском возрасте нет.
При незначительных нарушениях работы почек приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической почечной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.
При незначительных нарушениях работы печени приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической печёночной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.
Какие побочные симптомы имеет лекарство?
В руководстве по использованию «Аденурика» отмечено, что фармсредство иногда вызывает такие нежелательные реакции:
-
Прием препарата может сопровождаться увеличением в весе. Органы кроветворения:
- недостаточность всех типов клеток крови;
снижение уровня тромбоцитов в крови.
Пищеварительная система:
- острый приступ подагры;
увеличение веса;
приступы тошноты и рвотные позывы;
болевые ощущения в желудочно-кишечном тракте;
ощущение сухости в ротовой полости;
нарушение пищеварения;
расстройства стула и чрезмерное выделение газов;
панкреатит;
язва.
Центральная нервная система:
- снижение половой активности;
нарушения сна и чувство беспокойства;
боли в голове и слабость;
нарушение чувствительности и вкусовых качеств;
вертиго.
Сердечно-сосудистая система:
- нарушение ритма сердца;
стойкое повышение показателей АД;
приливы крови к лицу.
Дыхательная система:
- одышка;
воспалительные процессы в бронхах;
кашель.
Кожные покровы:
- проблемы с кожей (высыпания, пузырчатка, крапивница, жжение и зуд);
изменение оттенка кожи;
злокачественная экссудативная эритема;
выпадение волос;
чрезмерное потение.
Опорно-двигательный аппарат:
- болевые ощущения в мышцах и суставах;
слабость мышечной ткани;
тремор.
Мочевыделительная система:
- мочекаменное заболевание;
примеси крови в моче;
увеличение мочеиспускательных позывов;
появление белка в урине.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченный опыт использования препарата во время беременности говорит об отсутствии негативного влияния на её течение. Во время исследований на животных также не было замечено прямого или побочного влияния. Однако потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с этим не рекомендуется принимать лекарство во время беременности.
Не проводились исследования по поводу проникновения фебуксостата в грудное молоко человека. При проведении исследований на животных было зафиксировано, что действующее вещество попадает в молоко и негативно влияет на развитие новорождённого. В связи с этим противопоказано лечение препаратом во время кормления грудью.