Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.
Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т 1/2 составляет 1.8 ч.
Побочные действия
В целом препарат хорошо переносится пациентами. Побочные действия наблюдались в случаях повышенной дозировки или приёме Ревалгина более трёх дней подряд. При этом, возможна дестабилизация работы пищеварительной системы, обострение , сухость во рту, обострение , нарушения стула.
Центральная нервная система
реагирует головной болью
, нарушением аккомодации
, снижением остроты зрения, .
В сердечно-сосудистой системе
могут прослеживаться нестабильность сердечного ритма и артериальная гипотензия
.
Проблемы мочевыделительного тракта
проявляются в нарушении функции почек, затруднительном мочеиспускании, олигурии
, .
В кровеносной системе
могут развиться анемия
, гранулоцитопения
, появляются симптомы гипертермии
, боль в горле, вагинит
, стоматит
, и озноб
.
В среде проявляются следующие аллергические реакции
: бронхоспазм
, синдром Лайелла
, синдром Стивенса-Джонсона
, и .
Показания активных веществ препарата Брал ®
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.
В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
K52.9 | Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный |
K80 | Желчнокаменная болезнь (в т.ч. печеночная колика) |
K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
K91.5 | Постхолецистэктомический синдром |
M25.5 | Боль в суставе |
M54.1 | Радикулопатия |
M54.3 | Ишиас |
M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
M79.1 | Миалгия |
M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
N23 | Почечная колика неуточненная |
N94.4 | Первичная дисменорея |
N94.5 | Вторичная дисменорея |
R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
R52.0 | Острая боль |
R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение брал с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол повышают токсичность препарата. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие брали.
При одновременном применении с хинидином может усиливать антихолинергический эффект.
Одновременный прием алкоголя и брали может вызвать взаимное усиление их эффектов.
Особые указания
Брал не следует применять для купирования острых болей в животе до установления причины их возникновения.
Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки, рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, в том числе от вождения автомобиля.
В форме раствора Брал назначают в экстренных ситуациях и тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта).
Внутривенное введение следует осуществлять медленно, в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты дыхания и сердечных сокращений.
Особую осторожность нужно соблюдать при необходимости введения раствора в дозе от 2 мл, т. к
возможно резкое снижение артериального давления.
При длительном лечении (более 5-ти дней) необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови.
Препарат «Брал»: инструкция по применению
Способ применения и дозы таблеток
Капсулы предназначены для приема внутрь. Таблетки не следует разжевывать, проглатывают целиком, запивая достаточным объемом воды. Дозировка зависит от возраста пациента. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают до 2 таблеток 2-3 раза в день. Ребятам до 14 лет дают по 1 капсуле, до 8 лет по половине таблетки (не более 4 таб. в сутки). Рекомендованная доза для детей 5-7 лет 0,5 таблетки (не более 2 таб. в сутки).
Инструкция по применению уколов
Инъекции «Брал» выполняют в вену или мышечную ткань. Перед применением ампулу необходимо согреть в руке. При острых коликах в тяжелой форме детям после 15 лет и взрослым пациентам раствор вводят в вену по 2 мл со скоростью 1 мл в мин. При необходимости процедуру можно повторить через 6 часов. Возможно внутримышечное введение лекарственного средства в объеме 2 – 5 мл три раза в день. Максимальная дневная дозировка составляет 10 мл. Длительность терапии до 5 суток.
Детям от 3 до 11 месяцев можно делать только внутримышечные инъекции. Ребятам после 1 года допустимо введение раствора как внутривенно, так и внутримышечно. Дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка.
Инструкция по применению Ревалгина
Применение раствора для инъекций
Ревалгин применяют парентеральным способом, как внутримышечно, так и внутривенно. Перед инъекцией в мышцу, ампулу с раствором нужно согреть до температуры тела. Внутримышечно лекарство вводят в ягодичную область. При этом терапевтический эффект наступает в течение 20-30 минут.
При внутривенном введении, препарат следует вводить медленно. Скорость введения – 1 мл раствора в течение 1 минуты. При этом необходимо контролировать , дыхание и частоту сердечных сокращений. Продолжительность курса инъекций и дозировку назначает специалист.
Инструкция по применению таблеток Ревалгин
Ревалгин предназначен также для перорального применения. Препарат в виде таблеток лучше всего принимать после еды запивая чистой водой. Продолжительность приёма и дозировку указывает врач индивидуально для каждого пациента. Обычно назначается одна или две таблетки в течение суток. Максимальная продолжительность курса составляет три дня.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч.
к производным пиразолона; угнетение костномозгового кроветворения; нарушения костномозгового кроветворения (например вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; коллапс; атония желчного и мочевого пузыря; беременность; период лактации.
В/в введение: младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.
В/м введение: младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг.
Внутрь: таблетки не применяют у детей младше 5 лет.
Фармакологическая группа
Синтетические антихолинергические средства в комбинации с анальгетиками. Код АТС А03D А02.
Фармакологические свойства Комбинированный препарат. В его состав входят три действующие ингредиенты: анальгетик, спазмолитик и антихолинергический средство. Анальгетический механизм обусловлен содержанием метамизола натрия и усиливается благодаря комбинации с спазмолитиком и антихолинергическим средством.
Анальгетическое действие метамизола натрия связана с центральным и периферическим механизмами. Антиспазматическое действие препарата обусловлено прямым миотропным влиянием Фенпивериний бромида и антихолинергическим действием питофенона гидрохлорида на гладкие
Фармакокинетика. Не изучалась.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ревалгин является комбинированным спазмолитическим и анальгетическим препаратом. Он содержит: питофенона гидрохлорид
, метамизол натрия
и фенпивериния бромид
. Процесс действия лекарства основан на фармакологических активных свойствах компонентах.
Питофенон
представляет собой спазмолитическое средство, оказывающее яркое миотропное действие, похожее на . Питофенон понижает повышенный тонус гладкомышечных слоёв внутренних органов, устраняет спазмы, оказывает анальгетическое воздействие при спастических болях.
Метамизол натрия
– это противовоспалительное нестероидное вещество, основой которого является пиразолон
. Метамизол оказывает противовоспалительное, антипиретическое, анальгетическое действие, тем самым снижая синтез провоспалительных цитокинов
. Это приводит в свою очередь к интенсивному снижению воспалительного процесса.
Фенпивериния бромид
является холиноблокатором
. За счёт холиноблокирующих процессов, гладкомышечный слой внутренних органов расслабляется.
Все активные вещества Ревалгина потенцируют друг друга, тем самым повышая эффект действия лекарства.
Фармакокинетика
Метамизол
натрия связывается частичным образом с белками крови, проходит процесс метаболизма в печени и выходит с мочой в виде .