Долопрокт

Фармакокинетика

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.

В период ежедневного введения по 2 супп. 3 раза в день в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно.

T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1–2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Аналоги препарата

Анузол

Препарат является более дешевым аналогом Долопрокта и выпускается только в форме ректальных суппозиториев. Лекарственное средство начинает действовать через 15 минут и достигает своего максимального эффекта через один час. Анузол предназначен для лечения геморроя и трещин анального отверстия.

Бетиол

Очень доступное для пациентов лекарственное средство, способное в течение недели значительно снизить проявления геморроя и дискомфорта от трещин заднего прохода. Терапевтический эффект от использования Бетиола достигается за 15-30 минут.

Геморрон

Препарат выпускается в форме ректальной мази, направленной на подавление неприятных симптомов от воспаления геморроидальных узлов и трещин анального отверстия. Особенностью лекарственного средства является наличие в его составе акульего жира. Геморрон имеет одинаковую эффективность с Долопроктом, но при этом стоит в два раза дороже.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.

Долопрокт крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца

При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в нескольких формах:

— в виде ректальной мази в объеме 10, 15, 30 и 50 г, отпускаемой исключительно по рецепту лечащего врача;

— в виде ректальных свечей по 5, 6, 10 и 12 суппозиториев, продажа которых также проводится строго по документам.

В состав Долопрокта входят следующие вещества:

• флуокортолон пивалат объемом 1 мг в креме и свечах;
• лидокаин в объеме 20 мг в креме и 40 мг в свечах;
• твердый жир в свечах.

В крем дополнительно входят вазелин, бензиловый спирт, полисорбат и натрий.

Показания к применению

Использование лекарственного средства целесообразно в следующих случаях:

• при геморрое любого типа;
• при диагностированной экземе в области ануса;
• при проктите.

Применять Долопрокт можно также в сочетании с комплексной терапией для устранения симптомов и причины заболевания перечисленных болезней.

Способ применения

Независимо от формы лекарственного средства использовать его рекомендовано после дефекации и предварительного подмывания для предотвращения попадания инфекции.

Курс терапии независимо от сложности болезни составляет 14 дней, после чего необходимо сделать обязательный перерыв.

Свечи ректальные

Дозировка суппозиториев зависит от степени проявления заболевания:

• при незначительном воспалении вводится одна свеча глубоко чистыми пальцами один раз в сутки или один раз каждые 48 часов;
• при средней степени заболеваний для лечения используется две свечи, вводимые через одинаковый интервал времени утром и вечером;
• при сильном воспалении следует вводить три свечи каждый день через одинаковый интервал времени, по мере улучшения состояния необходимо снижать дозировку.

Крем ректальный

Крем ректальный также применяется несколькими способами с учетом серьезности заболевания:

• при незначительном проявлении болезни достаточно одного нанесения крема на анус и область вокруг него;
• при средней тяжести болезни требуется наносить Долопрокт два раза в сутки через одинаковый интервал времени;
• при сильном воспалении лекарственный препарат наносится три раза в стуки через одинаковый интервал времени, как только появятся первые улучшения необходимо постепенно снизить дозировку или перейти на ректальные свечи.

Чтобы нанести крем, стоит чисто вымыть руки и промежность. На палец выдавливается небольшое количество вещества и аккуратно наносится на пораженную зону.

Если лечение Долопроктом требует введения мази внутрь, следует взять специальный дозатор, идущий в комплекте с кремом, и вставить его в прямую кишку. После этого аккуратно надавливают на тюбик и извлекают аппликатор.

Если геморроидальные узлы сильно воспалены и доставляют большой дискомфорт, сопровождающийся значительным болевым синдромом, терапию стоит начать с использования крема. Для этого его необходимо не просто нанести на пораженный участок, но и дополнительно вправить узлы внутрь пальцем.

Взаимодействие с другими препаратами

В состав лекарственного препарата входит лидокаин, способствующий снятию болевого синдрома.

Но из-за его присутствия в составе стоит с осторожностью проводить лечение пациентам, страдающим аритмией и проводящим лечение этого заболевания. В редких случаях при одновременном применении противоаритмического препарата и Долопрокта возможна реакция организма в виде фибрилляции желудочков

В редких случаях при одновременном применении противоаритмического препарата и Долопрокта возможна реакция организма в виде фибрилляции желудочков.

При болезнях сердца стоит предварительно проконсультироваться с кардиологом для предотвращения возможного летального исхода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если вы принимаете или не так давно использовали какие-либо медикаментозные препараты (даже те, которые в аптечной сети реализуются без рецепта), обязательно сообщите об этом вашему лечащему доктору.

Применяя Долопрокт, следует помнить о том, что препарат не совместим с антиаритмическими медикаментами из-за входящего в состав лидокаина.

Такое сочетание может создать следующие проблемы со здоровьем: удлинение интервала QT, атриовентрикулярную блокаду (замедление прохождения импульса, идущего от предсердий к желудочкам сердца, или полное прекращение этой функции), фибрилляцию желудочков (нарушение ритма сердца, когда оно бьется беспорядочно и часто).

Состав и форма выпуска

в тубе алюминиевой 10, 15, 30 или 50 г с аппликатором; в пачке картонной 1 туба.

в стрипе 5 или 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.

Фармакодинамика

Флуокортолона пивалат

Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к снижению уровня лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин

Лидокаин — местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Особые предостережения

При использовании препарата Долопрокт следует брать во внимание некоторые особенности:

• Необходимо не допускать попадание мази на слизистую оболочку глаз (если это случилось, промыть глаза большим количеством воды);
• После выполнения процедуры нужно хорошо вымыть руки и дозатор (если он применялся);
• Если наблюдаются грибковые поражения в области применения препарата, необходимо проведение специального лечения;
• Следует помнить, что специалистами не установлено, влияет ли Долопрокт на скорость реакции, когда человек управляет транспортным средством или работает с другими механизмами.