Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Регистрационные №№:Узнать цену «НИВАЛИН» в Аптеке ИФК
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Способ применения Нивалин и дозы
Нивалин, таблетки, применять внутрь во время еды. В ходе лечения необходимо обеспечить употребление достаточного количества жидкости.
Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента к лечению.
Со стороны периферической и центральной нервной системы; нарушения нервно-мышечного синапса .
Взрослые .
Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.
Дети.
Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:
— от 6 до 8 лет — 5-10 мг в сутки
— от 9 до 11 лет — 5-15 мг в сутки
— от 12 до 15 лет — 5-25 мг в сутки.
Болезнь Альцгеймера .
Нивалин, таблетки следует принимать два раза в день, предпочтительно во время утреннего и вечернего приема пищи.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки в течение 4-х недель.
Поддерживающая доза. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы 20 мг в сутки, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в сутки). Дозу увеличивать в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Продолжительность лечения.
Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах — от нескольких недель до нескольких лет и зависит от характера и течения заболевания и индивидуальной переносимости пациента. При появлении побочных реакций необходимо уменьшение дозы или прекращения лечения на 2-3 дня, после чего продолжать лечение ниже дозами. Если прекратить лечение на более продолжительное время, повторное применение препарата Нивалин следует начать с низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.
Пациенты с нарушением функции печени.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7-9 баллов по классификации Чайльд-Пью ( Child-Pugh )) возможно увеличение плазменных концентраций галантамина, поэтому рекомендуется уменьшение суточной дозы до 15 мг.
Применение галантамина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по классификации Чайльд-Пью ( Child-Pugh )) противопоказано. Не требуется регуляция дозы для пациентов с легким нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек.
Галантамин и его метаболиты выделяются почками.
У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл / мин дозу препарата Нивалин корректировать не нужно. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности доза не должна превышать 15 мг в сутки.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) применение препарата Нивалин противопоказано.
Сопутствующая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Сравнение безопасности Нивалина и Галантамина
Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Нивалина она достаточно схожа с Галантамином
Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие
При оценивании метаболизма у Нивалина, также как и у Галантамина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Нивалина нет никаих рисков при применении, также как и у Галантамина.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов
В прочем как и обратимость последствий от использования Нивалина и Галантамина.
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
При лечении Нивалином существует риск появления синкопе, в связи с чем, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (суточная доза — 40 мг). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.
Фармакокинетика
Всасывание
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс снижается.
Способ применения
Для взрослых:
Раствор для инъекцийВ этой лекарственной форме Нивалин вводят подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).Длительность лечения зависит от тяжести и особенностей заболевания, в среднем составляет 40–60 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалами 1–2 месяца.Дозу и продолжительность лечения устанавливает врач с учетом выраженности симптоматики заболевания и индивидуальных особенностей пациента.Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно ее увеличивают.Для взрослых при п/к введении максимальные дозы составляют: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг.Нивалин вводят обычно 1 раз. Если назначается высокая суточная доза, ее можно делить на 2 введения.В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов взрослым пациентам Нивалин назначают в суточной дозе 10–20 мг, вводят внутривенно.Для улучшения качества рентгенологических исследований у взрослых препарат назначают в дозе 1–5 мг, вводят внутримышечно.ТаблеткиВ форме таблеток Нивалин следует принимать внутрь, во время еды, запивая таблетки водой.Суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг, в зависимости от объема ее делят на 2–4 приема, при миастении гравис – на 3 приема.При болезни Альцгеймера начальная рекомендуемая доза составляет по 5 мг 2 раза в сутки. В течение последующих 4 недель при необходимости суточную дозу постепенно повышают до 20 мг – по 10 мг утром и вечером. Пациенты в период терапии должны в достаточном количестве употреблять жидкость. В случаях, когда нужно сделать перерыв в лечении, возобновлять терапию следует с низкой дозы и постепенно ее повышать.Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек/печени минимум в течение первой недели терапии следует принимать по 5 мг 1 раз в сутки (утром), на протяжении последующих 4 недель – по 5 мг 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза Нивалина не должна превышать 15 мг.
Для детей:
Раствор для инъекцийРекомендуемые дозировки Нивалина (для п/к введения) для детей в зависимости от их возраста:1–2 года – 0,1–0,2 мл 0,25% раствора (0,25–1 мг);3–5 лет – 0,2–0,4 мл 0,25% раствора (0,5–5 мг);6–8 лет – 0,3–0,42 мл 0,25% раствора (0,75–7,5 мг);9–11 лет – 0,5 мл 0,25% раствора – 0,6 мл 0,5% раствора (1–10 мг);12–15 лет – 0,7 мл 0,25% раствора – 1 мл 0,5% раствора (1,25–12,5 мг);старше 15 лет – 0,2–0,7 мл 1% раствора (12,5–20 мг).Детям при ночном недержании и заболеваниях периферической нервной системы Нивалин вводят в виде ионофореза. Назначают в дозе 1–2 мл 0,25% раствораТаблеткиСуточные дозы Нивалина для детей при церебральном параличе и полиомиелите в зависимости от возраста:9–11 лет: 5–15 мг в 2–3 приема;12–15 лет: 5–20 мг в 2–4 приема.
Фармокологическое действие
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Сравнение побочек Нивалина и Галантамина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Нивалина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Галантамина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Нивалина схоже с Галантамином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение эффективности Нивалина и Галантамина
Эффективность у Нивалина достотаточно схожа с Галантамином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Нивалина более выраженный, то при применении Галантамина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Нивалина и Галантамина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Показания
Раствор для инъекцийНеврология:- детский церебральный паралич;- травматические повреждения нервной системы;- заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);- миопатия;- идиопатический парез лицевого нерва;- полиневропатия, полиневриты, полирадикулоневрит, невриты;- синдром Гийена – Барре;- ночное недержание мочи.Анестезиология и хирургия:- послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря;- необходимость снижения эффекта недеполяризующих миорелаксантов (в качестве антагониста).Прочие показания к применению:токсикология: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином или его аналогами;физиотерапия: заболевания периферической нервной системы (в виде ионофореза);рентгенология: функциональная диагностика состояния пищеварительной системы и желчного пузыря (с целью улучшения качества диагностики).Таблетки- детский церебральный паралич;- миопатия;- деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;- прогрессирующая мышечная дистрофия;- радикулит;- неврит;- миастения гравис;- полиомиелит (непосредственно после окончания фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений).
Противопоказания
— гиперчувствительности к его компонентам;- брадикардии;- бронхиальной астме;- атриовентрикулярной блокаде;- хронической сердечной недостаточности;- эпилепсии;- артериальной гипертензии, стенокардии;- гиперкинезах;- кишечной непроходимости;- обструктивной болезни лёгких в хронической форме;- обструктивных заболеваниях, а также недавно перенесённых операциях в области ЖКТ, мочевыводящих путей, болезней предстательной железы;- лактации, беременности;- тяжёлых почечных нарушениях;- детском возрасте до 9 лет.Соблюдение осторожности при лечении пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями в функционировании почек или печени, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, синдромом слабости синусного узла и прочих суправентрикулярных отклонениях проводимости, повышенным риском развития язв и эрозий в ЖКТ, глютеновой энтеропатией, недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбцией глюкозы-галактозы