Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к ?2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к ?2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.
Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.
В терапевтических дозах бисопролол блокирует ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. Снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола ОПСС несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов). Через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз/сут терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому Т1/2 из плазмы крови.
Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений). Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Способ применения и дозы
БидопКор следует принимать внутрь 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом БидопКор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом БидопКор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом БидопКор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (3 таб. по 2.5 мг или 1.5 таб. бисопролола по 5 мг с риской) и 10 мг (2 таб. бисопролола 5 мг или 1 таб. бисопролола 10 мг) 1 раз/сут. Для обеспечения приведенного режима дозирования можно применять препарат Бидоп. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата БидопКор 1 раз/сут.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата БидопКор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом БидопКор обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется назначать БидопКор детям в возрасте до 18 лет, в связи с тем, что опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Состав
Описываемое средство избирательно блокирует бета-адренорецепторы, локализованные в миокарде (сердечной мышце), а также в волокнах проводящей системы сердца. Основное соединение, за счет которого реализуется отрицательный хронотропный, батмотропный и инотропный эффект (уменьшение частоты сокращений, возбудимости, а также силы сердечных ударов) — бисопролол. В составе Бидопа (таблетки), судя по инструкции по применению, это соединение находится в виде соли — фумарата или гемифумарата.
Существуют формы препарата, где содержание фумарата Бисопролола составляет 5 мг, 10 мг. Это удобно для дозирования лекарства в той или иной клинической ситуации. Кроме Бисопролола Бидоп, аналоги (дженерики) этого препарата содержат вспомогательные соединения.
К ним относят такие добавки, как:
- лактоза;
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- железа оксид.
Содержание первых двух соединений в одной пятимиллиграммовой таблетке составляет 135 и 35 мг соответственно. Гораздо меньше в этой лекарственной форме находится стеарата магния, оксида железа. Инструкция по применению свидетельствует, что все перечисленные вещества окрашивают таблетку Бидопа в лимонный или янтарно-желтый оттенок с более темными крапинками.
Сравнение эффективности Бидопа и Бидопа Кор
Эффективность у Бидопа достотаточно схожа с Бидопом Кор – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Бидопа более выраженный, то при применении Бидопа Кор даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Бидопа и Бидопа Кор примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Бидопа и Бидопа Кор
Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Бидопа она достаточно схожа с Бидопом Кор
Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие
При оценивании метаболизма у Бидопа, также как и у Бидопа Кор мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Бидопа нет никаих рисков при применении, также как и у Бидопа Кор.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов
В прочем как и обратимость последствий от использования Бидопа и Бидопа Кор.
От чего помогает лекарство?
Препарат Бидоп используется для лечения больных кардиологического профиля. Что на современном этапе известно об этом лекарстве?
Кардиологи и терапевты предпочитают назначать Бидоп. Показания к применению многочисленны. Чаще всего эти таблетки применимы при ишемической болезни сердца. Так, при свершившемся инфаркте миокарда описываемое средство является препаратом выбора с первых дней.
Современные рекомендации гласят о том, что минимальный период, в течение которого следует принимать препарат Бидоп, это 2–3 года.
Считается, что при использовании бета-адреноблокатора (селективного, без внутренней симпатомиметической активности) снижается риск смертности, повторного инфаркта миокарда, а также улучшается прогноз заболевания и жизни в целом. Какими эффектами обладает Бидоп и его аналоги?
- Хронотропный.
- Дромотропный.
- Инотропный.
- Батмотропный.
Инструкция по применению к Бидоп предусматривает назначение при фибрилляции предсердий. Иначе эта форма аритмии называется мерцательной аритмией. Предсердия сокращаются абсолютно нерегулярно. Бидоп, аналоги этого средства показаны при тахисистолическом варианте, когда частота желудочковых сокращений превышает 90 в минуту.
Вместе с сердечными гликозидами бета-адреноблокаторы являются компонентами частото-корригирующей терапии. То есть ритм восстановить при использовании Бисопролола нельзя, но можно контролировать частоту сокращений сердца.
От чего еще помогает Бидоп? Этот препарат считается одним из средств, которые эффективны при экстрасистолии. Он может использоваться как при суправентрикулярной, так и желудочковой форме патологии. Гипертрофическая кардиомиопатия — заболевание сердца, сопровождающееся увеличением размеров его полостей из-за дистрофических процессов. Несмотря на то, что при этой патологии более предпочтительны неселективные бета-дреноблокаторы, при сопутствующем бронхоспазме назначают Бидоп. Инструкция по применению не противоречит этому.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Инструкция по применению
Согласно аннотации к использованию Бидоп существуют особенности дозирования, употребления. Описаны ситуации, когда необходим особый контроль за соблюдением дозы средства.
Также в инструкции по применению к Бидоп перечислены побочные эффекты и симптомы передозировки
На возможность их появления следует обратить серьезное внимание
Как принимать таблетки?
Бисопролола фумарат в составе препарата Бидоп действует 24 часа. Это означает, что принимать лекарственное средство можно однократно за сутки. Не стоит назначать прием таблеток Бидоп на обед и вечер.
Оптимальным считается использование бисопролола утром. Именно в это время суток уровень катехоламинов максимальный. Активное вещество блокирует рецепторы к адреналину и норадреналину, реализуя свои основные клинические и фармакологические эффекты.
Большого значения прием пищи на биодоступность препарата не оказывает. Поэтому Бидоп согласно инструкции по применению можно пить как до, так и после еды. Разжевывать таблетку не рекомендуется. Ее используют полностью (или половину, четвертинку таблетки), запивая достаточным количеством воды.
Дозировка
Таблетки Бидоп существуют с содержанием фумарата бисопролола 5 и 10 мг. Но кардиологи и клинические фармакологи настаивают на том, чтобы доза препарата титровалась, начиная с минимальной. То есть допускается начало терапии с 1.25 мг Бидопа. Особенно это касается амбулаторного звена — участкового терапевта или кабинета кардиолога в поликлинике.
Далее дозировка препарата титруется до максимально переносимой. Это мониторируется с помощью измерения пульса, частоты сердечных сокращений, артериального давления и ведения дневника. При стенокардии напряжения, а также после перенесенного инфаркта миокарда целевое значение ЧСС составляет 55–60 ударов в минуту. Необходимо пытаться создать такую концентрацию препарата в крови пациента, чтобы поддерживать именно этот уровень частоты сердечных сокращений.
Отменять Бидоп, аналоги быстро и резко нельзя, так как все бета-адреноблокаторы обладают выраженным синдромом отмены. Он может проявиться прогрессированием картины стенокардии, появлением жизнеугрожающих нарушений ритма сердца, а также инфарктов миокарда.
Особые указания
Нередко пациенты, страдающие гипертонией, нарушениями ритма или стенокардией, постинфарктным кардиосклерозом могут иметь сопутствующее поражение печени или почек с выраженным нарушением их функций.
Инструкция по применению при этих ситуациях предусматривает запрет и ограничение на увеличение суточной дозы препарата более 10 мг. Этого делать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных эффектов или нежелательных явлений.
У пациентов пожилого возраста при коррекции дозировки следует ориентироваться только на результаты исследования электрокардиографии, кардиоритмографического исследования, а также на дневники пульса, давления. Не стоит изменять дозу из-за возраста больного.
