Содержание
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы
Фармакодинамическая характеристика бисопролола
Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).
При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.
В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.
Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта — спустя 30-60 дней применения бисопролола.
Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.
При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.
Бисомор (Bisomor) инструкция по применению
Инструкция по применению Бисомор
Состав препарата Бисомор
Применение препарата Бисомор
Условия хранения Бисомор
Срок годности Бисомор
Описание лекарственного препарата
Бисомор(Bisomor)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2018.12.26
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя, ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
маннитол — 149 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01530 желтый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый) — 3.6 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 141.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01620 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя, ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 149 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01530 желтый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый) — 3.6 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 146.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.10 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01069 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.
Взаимодействие
Бисопролола фумарат не следует сочетать с другими бета-адреноблокаторами. Пациенты, получающие ЛС, истощающие запас катехоламинов, такие как резерпин или гуанетидин, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку дополнительное бета-адреноблокирующее действие бисопролола фумарата может вызвать чрезмерное снижение активности симпатической нервной системы. У пациентов, получающих одновременную терапию с клонидином, если терапия должна быть прекращена, рекомендуется прекратить прием бисопролола фумарата за несколько дней до отмены клонидина.
Бисопролола фумарат следует использовать с осторожностью при одновременном применении ЛС, снижающих сократительную способность миокарда или AV-проводимость, таких как некоторые антагонисты кальция (особенно из классов фенилалкиламина — верапамил и бензотиазепина — дилтиазем) или антиаритмических ЛС, таких как дизопирамид. Как гликозиды наперстянки, так и бета-адреноблокаторы замедляют AV-проводимость и снижают ЧСС
Одновременный прием может увеличить риск брадикардии
Как гликозиды наперстянки, так и бета-адреноблокаторы замедляют AV-проводимость и снижают ЧСС. Одновременный прием может увеличить риск брадикардии.
Одновременное применение рифампицина увеличивает метаболический клиренс бисопролола фумарата, что приводит к укорочению Т1/2 бисопролола фумарата. Однако изменения начальной дозы обычно не требуется. Фармакокинетические исследования не подтверждают клинически значимое взаимодействие с другими ЛС, принимаемыми одновременно, включая тиазидные диуретики и циметидин. Не наблюдалось влияния бисопролола фумарата на ПВ у пациентов, получавших стабильные дозы варфарина.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуемые комбинации Лечение ХСНАнтиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. При всех показанияхБлокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса
Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.Комбинации, требующие применения с осторожностьюЛечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардииАнтиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. При всех показанияхБМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»).Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β-и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Побочные эффекты от применения Бисомор
Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при применении Бисомора:
- Головная боль
- Головокружение
- Сонливость
- Бессонница
- Тревожность
- Сухость во рту
- Нарушение сексуальной функции
- Изменение аппетита
- Повышенное потоотделение
- Нарушение пищеварения
В большинстве случаев эти побочные эффекты временны и проходят сами по себе после короткого периода приема Бисомора. Однако, если они не исчезают или усиливаются, необходимо обратиться к врачу, чтобы принять дальнейшие меры.
Также, стоит учитывать, что у разных пациентов могут по-разному проявляться побочные эффекты, и может потребоваться индивидуальный подход к выбору дозировки препарата или смене лекарственного средства.
Если у вас возникли неприятные симптомы после приема Бисомора, не стоит прекращать его применение без консультации врача. Он сможет оценить ваше состояние и принять решение о дальнейшем лечении.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Сmах бисопролола в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% — в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, Т1/2 — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Побочные действия
Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие: болевой синдром (головная боль 10,9%, артралгия 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.
Бисомор для кого и для чего предназначен
Бисомор применяется при таких заболеваниях, как:
- гастроэзофагеальный рефлюкс (изжога);
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эрозивный эзофагит;
- диспепсические расстройства;
- нестероидные противовоспалительные препараты, связанные язвы;
- цикатрический рефлюкс-эзофагит;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактика язвенной болезни у пациентов, приемлящих нестероидные антиинфламматорные препараты.
Бисомор является протонной помпой ингибитором, который уменьшает выделение соляной кислоты в желудке. Это позволяет устранить или снизить симптомы, связанные с избыточной кислотностью, такие как изжога, ожоги и боль в желудке. Препарат также способствует заживлению язв и предотвращает их рецидивы.
Решение о применении Бисомора должно быть принято только после консультации с врачом и обсуждения всех показаний и противопоказаний к его использованию. Не рекомендуется самостоятельно начинать лечение или изменять дозировку без рекомендаций специалиста.
Инструкция по применению и дозы
Препарат Бисомор следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии
Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисомор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1?таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1 таблетка по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 недель или более.
Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия
В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисомор или отмена лечения
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисомор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не былополучено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисомор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисомор.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AVблокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
На начальных этапах лечения препаратом Бисомор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Бисомор возникает опасность развития бронхоспазма.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом Бисомор возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. В случае необходимости прекращения терапии препаратом Бисомор перед хирургическим вмешательством, отмену препарата проводят постепенно, и завершают за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о лечении препаратом Бисомор.
У пациентов с феохромоцитомой препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
При лечении препаратом Бисомор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться (например, тахикардия). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, иорметапефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Бисомор необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций