Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях- вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее — 1 раз в 3 мес)- у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл — прием препарата прекращают. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) — риск развития анафилактоидных реакций. На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов — антигистаминные ЛС)- в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000). При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы)
Особенности таблеток
Максимальное действие Блокордила отмечено утором, а поздним вечером оно немного снижается.
При недостаточности кровообращения терапия препаратом приводит к лучшей переносимости физических нагрузок, это средство улучшает течение восстановительного периода после имплантированного электрокардиостимулятора.
Курсовое лечение позволяет добиться регенерации слизистой оболочки желудка при синдроме портальной гипертензии.
Влияние на венозный кровоток проявляется следующими эффектами:
- понижение венозного застоя,
- уменьшение «слипания» тромбоцитов,
- улучшение текучести крови,
- ускорение кровотока по венам.
Проявления побочных реакций
Прием медикамента может спровоцировать появление негативных реакций со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности. Основные побочные действия:
- сердце и сосуды: резкое снижение артериального давления до критических отметок, патологически быстрый сердечный ритм, увеличение частоты сердечных сокращений, кардиогенный шок, ощущение биения сердца, стенокардия напряжения, перифокальные отеки, болезнь Рейно, внезапное прекращение деятельности сердца.
- нервная система: изменение вкусового восприятия, нарушения сна, кружение головы, слабость, упадок сил, потеря чувствительности, боли в голове, астенический синдром, депрессивное состояние, помутнение сознания, цереброваскулярные болезни, потеря сознания, острое нарушение мозгового кровообращения;
- органы дыхания: сухой кашель, сужение просвета мелких бронхов, диспноэ, насморк, аллергическая пневмопатия, эозинофильная пневмония;
- кровеносная система: снижение числа тромбоцитов, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, увеличение лимфатических узлов, снижение числа нейтрофилов, снижение уровня лейкоцитов, малокровие, дефицит всех клеток крови;
- иммунитет: аутоиммунные болезни, повышение титров АНФ;
- система пищеварения: сухость во рту, боли в животе, рвотные позывы, жидкий стул, затрудненная дефекация, воспаление слизистой оболочки желудка, афты во рту, увеличение количества билирубина в сыворотке крови, пептическая язвенная болезнь, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический синдром, пожелтение кожи, нарушение печеночных функций, отек Квинке, гепатит, увеличение активности аминотрансфераз;
- органы восприятия: нарушение зрительной функции;
- аллергические реакции: зуд, высыпания, облысение, отек Квинке, крапивная лихорадка, распространенная эритема, шелушение кожи, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, светочувствительность, буллезный пемфигоид;
- костно-мышечная система: суставные боли, мышечные боли;
- мочеполовая система: частые позывы к мочеиспусканию, нарушение почечных функций, уменьшение количества отделяемой почками мочи, увеличенное образование мочи, нефропатия, гинекомастия, нарушение эрекции;
- лабораторные показатели: повышение гематокритного числа, обнаружение белка в моче, уремия, повышение билирубина, креатинина в крови, переизбыток калия, недостаток натрия, повышение степени агрегации эритроцитов, снижение числа лейкоцитов;
- другие реакции: вялость, болезненность в грудной клетке, лихорадка.
Кашель и боль в груди могут быть побочными эффектами
Взаимодействие с другими препаратами
При применении Блокордила с другими медикаментами следует соблюдать осторожность, так как возможно изменение фармакологических свойств:
- НПВС, эстрогенсодержащие препараты понижают гипотензивное действие;
- калийсодержащие и калийсберегающие медикаменты, солезаменители, повышают вероятность развития гиперкалиемии;
- средства для общего наркоза могут вызвать гипотензию;
- литийсодержащие медикаменты могут привести к интоксикации литием;
- препараты золота могут усилить некоторые побочные реакции: приступы рвоты, покраснение лица, сильное понижение артериального давления;
- противодиабетические лекарства, инсулин могут спровоцировать дефицит глюкозы;
- антацидные препараты снижают время всасывания каптоприла;
- этиловый спирт повышает гипотензивное действие;
- адреноблокаторы, мочегонные препараты, антагонисты кальция, сердечные гликозиды, адреномиметики, нитраты, сосудорасширяющие средства, холинолитики усиливают антигипертензивный эффект;
- снотворные препараты, психотропные лекарственные средства, седативные препараты, нейролептические медикаменты повышают гипотензивное действие;
- глюкокортикоиды, эстрогены, карбеноксолон, налоксон понижают эффективность Блокордила;
- Аллопуринол, Прокаинамид провоцируют понижение нейтрофилов в крови, могут вызвать токсический эпидермальный некролиз.
О совместимости Блокордила с другими препаратами нужно проконсультироваться у врача
Таблетки от гипертонии продленного действия
Список антигипертензивных препаратов пролонгированного действия:
- Метопролол,
- Диротон,
- Лозартан,
- Кордафлекс,
- Престариум,
- Бисопролол,
- Пропранолол.
Препараты от гипертонии пролонгированного действия
Они имеют продленное терапевтическое действие, разработаны с целью удобства лечения. Эти лекарства достаточно принимать только 1 или 2 раза в день, что очень удобно, т. к. гипертонику поддерживающая терапия показана постоянно до конца жизни.
Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.
Особые указания
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч
СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНеобходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Особые указания
Блокордил при высоком давлении разрешено разово употреблять сублингвально для быстрого понижения показателей при гипертоническом кризе. Для этого таблетку в 25 мг разжевывают и кладут под язык до полного рассасывания. При отсутствии антигипертензивного эффекта в течение часа после приема пациенту дают еще одну таблетку под язык в той же дозировке.
При очень высоком давлении Блокордил можно положить под язык для быстрого действия
Артериальная гипотензия
После первого употребления таблеток есть риск развития гипотензии. В группу риска попадают пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови и дефицитом натрия. Такое состояние часто наблюдается у больных на гемодиализе или после терапии мочегонными препаратами. При резком понижении давления пациент чувствует слабость, рвотные позывы, может потерять сознание. При сильном снижении показателей давления до критических отметок может развиться недостаточность почек в острой форме, не исключена внезапная смерть.
При сильном снижении давления необходимо обратиться к врачу, который скорректирует суточную дозировку или подберет другое антигипертензивное средство.
Гиперкалиемия
Прием медикамента может спровоцировать переизбыток калия в крови. В группу риска попадают больные с недостаточностью почек в хронике, диабетики, принимающие калийсодержащие или калийсберегающие препараты.
Чтобы исключить переизбыток калия, врачи рекомендуют отказаться от одновременного приема таблеток Блокордил с калийсберегающими и калийсодержащими средствами. Пациенты из группы риска должны регулярно сдавать анализы крови на содержание калия.
Другие рекомендации
При приеме лекарства Блокордил от давления рекомендуется следить за уровнем лейкоцитов в крови.
Если на фоне употребления таблеток появилась боль в горле, увеличилась температура тела, возникли другие признаки инфекции, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При диабете следует скорректировать дозу инсулина и других противодиабетических препаратов, предназначенных для перорального приема.
Прием препарата прекращают за два-три дня до предстоящего хирургического вмешательства с назначением общего наркоза. Перед операцией больной должен сообщить анестезиологу о лечении Блокордилом.
Управление автотранспортом
Врачи рекомендуют воздержаться от управления транспортом и выполнения работы, требующей концентрации внимания в первые дни приема препарата, поскольку среди побочных реакций выявлены изменения психомоторных реакций и снижение внимания.
Из-за снижения внимания рекомендуется отказаться от вождения машины в период лечения Блокордилом
Патологии печени
Препарат нельзя назначать пациентам с порфириновой болезнью
При недостаточности печени препарат принимают с осторожностью под контролем лечащего врача
Патологии почек
При сужении артерий одной или двух почек использовать препарат Блокордил от давления нельзя
При недостаточности почек, а также после пересадки органа принимать таблетки можно с осторожностью под наблюдением медицинских работников. При нарушении функций почек врач корректирует дозу, ориентируясь на общий клиренс
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландинов.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечается при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Способствует снижению содержания натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При приёме внутрь в дозе 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Максимальное снижение АД после приёма внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значении в течение нескольких недель терапии.
Аналоги
Этот же медикамент выпускается под торговыми наименованиями:
- Капотен,
- Ангиоприл,
- Эпситрон.
А здесь подробнее об Эналаприле при давлении.
Блокордил относится к ингибиторам АПФ. Каптоприл, который входит в его состав, создан около 40 лет назад, но его актуальность при артериальной гипертонии и недостаточности кровообращения остается по-прежнему высокой.
По мере изучения свойств препарата его стали назначать и для снятия гипертонического криза (подъязычный прием), в комплексной терапии диабетической нефропатии и даже для профилактики осложнений при остром инфаркте миокарда. Это связано с его кардиопротекторным и нефропротекторным действиями в дополнении к гипотензивному эффекту.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.
Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Лабораторные показатели
Очень редкие: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина, снижение уровня сывороточного гемоглобина, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышение титра ANA, повышенное оседание эритроцитов
Нарушения метаболизма и питания
Редкие: анорексия
Очень редкие: гиперкалиемия, гипогликемия
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения
Очень редкие: остановка сердечной деятельности, кардиогенный шок
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: вкусовые расстройства, головокружение
Редкие: сонливость, головная боль, парестезия
Очень редкие: цереброваскулярные события, включая инсульт, обморок
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: затуманенное зрение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, который обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения, и одышка
Очень редкие: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту
Редкие: афтозные язвы в полости рта и на языке, интестинальный ангионевротический отек
Очень редкие: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание
Очень редкие: нефротический синдром
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение
Нечастые: ангионевротический отек
Очень редкие: крапивница, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей
Очень редкие: миалгия, артралгия
Сосудистые нарушения
Нечастые: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность покровов
Осложнения общего характера
Нечастые: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость
Очень редкие: лихорадка
Гепатобилиарные расстройства
Очень редкие: печеночная недостаточность, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редкие: импотенция, гинекомастия
Психические расстройства
Частые: нарушения сна
Очень редкие: спутанность сознания, депрессия
В случае возникновения любого из перечисленных или не указанного в этом листке-вкладыше побочного эффекта следует обратиться к врачу.
Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.
Краткая информация о лекарственном средстве
Форма выпуска
Препарат производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Белые таблетки округлой формы различаются количеством активного вещества в составе. Указание на содержание каптоприла в миллиграммах можно найти на самой таблетке в виде гравировки 25 или 50 мг. С фронтальной стороны есть разделительная риска для удобства деления при уменьшенном дозировании.
Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. В одном блистере содержится 10 таблеток. Всего в упаковке идет 20 таблеток и инструкция по применению Блокордила.
Состав и действующее вещество
Основной действующий компонент, входящий в состав Блокордила, — каптоприл.
Другие компоненты лекарственного препарата:
- кукурузный крахмал;
- лактобиоза;
- октадекановая кислота;
- МКЦ.
Таблетки Блокордил
Сроки и условия хранения
Хранить лекарственное средство рекомендуется в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов.
Стоимость таблеток
Цена таблеток Блокордил на данный момент не определена, поскольку препарат временно снят с продажи из-за отсутствия продленной регистрации. Последняя отмеченная цена на Блокордил составила 10-50 рублей.
Противопоказания препарата
Не назначается Блокордил при следующих состояниях:
- в прошлом был ангионевротический отек на любой из ингибиторов АПФ или известно о наследственной предрасположенности к нему;
- выраженная почечная или печеночная недостаточность;
- устойчивое к медикаментам повышение калия в крови;
- сужение почечных артерий у двух почек или одной при единственной;
- была пересажена донорская почка;
- нарушен отток крови из левого желудочка;
- назначен алискирен пациенту с диабетом и/или нефропатией;
- беременность, кормление грудью, дети до 18 лет (не установлена безопасность).
Требуется осторожность и лабораторный контроль показателей при таких болезнях:
- аутоиммунные;
- угнетение кроветворения в костном мозге;
- инсульт, преходящие нарушения мозговой гемодинамики;
- ишемия миокарда;
- низкое артериальное давление;
- дефицит натрия в питании;
- проведение операций под общим наркозом;
- одновременное назначение Верошпирона, Триампура, солей калия и лития.
Инструкция по применению
Таблетки Блокордила нужно пить за час до основных приемов пищи с интервалом в 6 — 12 часов, то есть 2 — 3 раза в день. Каждому пациенту схему лечения подбирают индивидуально. Наиболее распространенными вариантами терапии могут быть:
- начало применения – по 12,5 мг дважды в день, через две недели можно повысить до 25 мг два раза;
- мягкая форма гипертонии – по 25 мг утром и вечером;
- тяжелая гипертоническая болезнь – 50 мг два или три раза;
- хроническая недостаточность кровообращения – начинают с 6,25 мг три раза, доводят до 25 мг до завтрака, обеда и ужина;
- ослабление функции левого желудочка после инфаркта – вначале 6,25 мг, затем 12,5 мг до 25 мг три раза в день;
- нефропатия при сахарном диабете – по 25 мг три раза.
Смотрите на видео об артериальной гипертензии и ее лечении:
Применение при беременности и кормлении грудью
Блокордил противопоказан беременным женщинам. Хотя нет документальных данных о нарушении закладки органов у плода в первом триместре, препарат не используют, так как полностью исключить риск невозможно.
Если же пить медикамент во втором и третьем триместре, то необходимо как можно раньше провести УЗИ с оценкой костей черепа и почек плода, а также прекратить применение этого средства.
Из известных аномалий развития ребенка после применения препарата у беременных можно отметить:
- недоразвитие черепа;
- падение давления крови;
- отсутствие выделения мочи;
- недостаточность функции почек, вплоть до необратимых изменений.
Известны случаи гибели плода или ребенка после рождения, которые связывали с приемом беременной препаратов, содержащих каптоприл. В грудное молоко попадает около 1% от всего принятого количества Блокордила. Для предупреждения серьезных нарушений кровообращения у младенца рекомендуется отмена медикамента или перевод новорожденного на искусственное питание.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Блокордила (таблетки) обязательно прочитайте инструкцию по применению, внимательно изучите состав препарата, его фармакотерапевтические свойства и противопоказания.
СОВЕТ №2
Не превышайте рекомендуемую дозу Блокордила (таблетки) без предварительной консультации с врачом. Соблюдайте рекомендации по приему препарата и не изменяйте дозировку без разрешения специалиста.
СОВЕТ №3
При возникновении побочных эффектов или неожиданных реакций на прием Блокордила (таблетки) немедленно обратитесь за медицинской помощью и прекратите использование препарата до консультации с врачом.
Фармакодинамика: действие на кровяное давление
Препарат Блокордил относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на основе каптоприла. Блокордил снижает давление через ингибирование активности фермента ангиотензин. Он предотвращает превращение фермента ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Ангиотензин 2 отвечает за сужение сосудов, он усиливает выработку альдостерона в надпочечниках. Снижение выработки ангиотензина 2 влияет на его концентрацию в надпочечниках, что приводит к уменьшению синтеза альдостерона.
Препарат относится к группе ингибиторов АПФ
Каптоприл не дает распадаться брадикинину, улучшает коронарное кровообращение и почечный кровоток.
Гипотензивное действие таблеток не связано с активностью ренина. Давление снижается даже при пониженном содержании ренина. Таблетки расширяют сосуды, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, давление окклюзии легочной артерии, нагрузку на сердечную мышцу. При длительном применении таблеток от давления повышается минутный объем сердечной мышцы и увеличивается выносливость к физическим нагрузкам. Регулярный прием Блокордила уменьшает объем миокарда, снижая вероятность развития недостаточности сердца и дилатации камер сердца. При ХСН использование таблеток способствует уменьшению содержания натрия в крови.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (при одновременном приёме с пищей всасывание снижается на 30-40 %), биодоступность — 35-40 % (имеет эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (114 нг/мл) при приёме внутрь — 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1 %).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения (T½) составляет 3 ч. Выводится почками 95 % (40-50% в неизменённом виде), остальная часть — в виде метаболитов. Через 4 ч после однократного приёма внутрь в моче определяется 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов; в суточной моче — 38 % неизмененного каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.
Т1/2 при нарушении функции почек — 33-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста такая же, как у здоровых добровольцев молодого возраста. Пожилые пациенты с артериальной гипертензией и сохранной функцией почек могут принимать обычные дозы каптоприла.
Способ применения и дозы
Внутрь, регулярно, за 1 ч до или 2 ч после еды, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и тоже время суток.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести обычно поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки;
максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки.
При тяжёлой артериальной гипертензии суточная доза -150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза -150 мг.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг или 25 мг препарата Блокордил 2-3 раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата Блокордил составляет 12,5 мг 2-3 раза в сутки.
При необходимости, доза может быть увеличена через 2-4 недели до максимальной суточной дозы 150 мг.
Средняя поддерживающая доза от 25 мг до 50 мг 2-3 раза в сутки.
Нарушение функции левого желудочка (после инфаркта миокарда)
Терапию обычно начинают между 3-м и 16-м днем после перенесенного инфаркта миокарда
Начальная доза — 6,25 мг в сутки (возможно применение каптоприла в другой лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг с риской). Дозу постепенно, в течение нескольких недель, можно увеличить до 50 мг 3 раза в сутки.
Диабетическая нефропатия
Препарат Блокордил применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2–3 приёма. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки. При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) препарат Блокордил можно применять в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата Блокордил увеличивают постепенно.
При необходимости дополнительно применяют «петлевые» диуретики.
Пожилые пациенты
При применении препарата Блокордил у пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне (возможно применение каптоприла в другой лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг с риской).
При необходимости дополнительно применяют «петлевые» диуретики.
Если пропущен приём одной дозы препарата Блокордил, её необходимо принять как можно скорее, но если приближается время приёма следующей дозы, пропущенная таблетка не принимается, а приём препарата продолжается по прежней схеме. Пропущенный прием препарата не следует восполнять за счёт разового увеличения дозы.
Оплата с помощью банковской карты онлайн
- Вы можете оплатить заказ онлайн банковской картой Белкарт, МИР, Visa, MasterCard через систему ArtPay. Услуга бесплатная, без дополнительных комиссий и процентов
- оформите заказ через добавление товара «В корзину». В способах оплаты выберите пункт «Оплата банковской картой онлайн»
- После выбора способа оплаты банковской картой онлайн Вы будете переадресованы на защищенную платежную страницу системы ArtPay
- на платежной странице будет отображаться номер заказа в интернет магазине, наименование товара(ов)/услуги, сумма заказа и валюта платежа. Введите реквизиты банковской карты — номер, имя на карте, срок действия, CVV2/CVC2 код и адрес электронной почты для получения электронного карт-чека и кликните «Оплатить»
- если ваша карта и банк поддерживают стандарт безопасности 3D-Secure, Вам могут предложить ввести Ваш секретный пароль 3D-Secure. Чтобы получить пароль 3D-Secure, необходимо обратиться в банк (номер телефона указан на вашей банковской карте)
- в результате проведенной оплаты будет сформирован карт-чек в электронном виде (высылается на Ваш адрес электронной почты, указанный при вводе реквизитов для оплаты), отражающий реквизиты операции оплаты и являющийся подтверждением совершения операции оплаты
- сохраняйте чек до момента получения товар/услуги и для сверки с выпиской из карт-счёта (с целью подтверждения совершённых операций в случае возникновения спорных ситуаций)
- в случае отмены заказа возврат денежных средств осуществляется Продавцом в той форме, в которой была произведена оплата Товара, в сроки, установленные законодательством РБ. Денежные средства возвращаются на ту карту, с которой был произведен платеж
- оплатой банковской картой онлайн можно воспользоваться при курьерской доставке.
Фармакокинетика лекарственного средства
Препарат предназначен для перорального приема. после употребления таблетка попадает в желудок и распадается на активные компоненты под действием желудочного сока. При употреблении таблеток до еды абсорбция достигает 75 %. Если принимать таблетки с едой, абсорбция снижается до 40 %. Биодоступность составляет 40 %. Максимальное содержание активных компонентов в крови отмечается через полчаса или час после использования таблетки. Связь с белками крови невысокая и составляет 25-30%.
Препарат проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер поступает меньше 1 % компонентов Блокордила.
Метаболизм происходит в печени. Время полувыведения составляет 3 часа. Компоненты выводятся с мочой на 95 %.
При почечных нарушениях время полувыведения увеличивается до полутора суток. При недостаточности почек в хронике наблюдается кумулятивный эффект.
В пожилом возрасте фармакокинетические свойства препарата остаются неизменными, поэтому коррекция дозы не требуется.