Диазепекс » справочник лекарственных средств

Фармакологические свойства

Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

Фармакодинамика

Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

Препарат повышает устойчивость нервных тканей к нехватке кислорода (гипоксии), повышает болевой порог, подавляет парасимпатические и симпатоадреналиновые пароксизмы.

Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

Фармакокинетика

В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

Показания к применению

Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства. Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия). В качестве противосудорожного средства. Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк. В качестве миорелаксирующего средства. Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Стоимость и условия отпуска из аптек

На стоимость влияет немало факторов. Цена Диазепама может отличаться в зависимости от аптечной сети, концентрации действующего вещества, формы выпуска и производителя. Если говорить об отечественных компаниях, выпускающих его, то упаковка с 20 таблетками с концентрацией по 5 мг обойдется в среднем 30 рублей, а упаковка с ампулами по 2 мл в количестве 5 штук — до 100 рублей. Иностранные таблетки и ампулы в такой же концентрации и количестве могут стоить до 1 000 рублей.

Ректальные свечи иностранного производства по 10 мг в упаковке по 5 штук стоят около 2 000 рублей. Одна микроклизма для однократного введения стоит более 4000 рублей.

Без рецепта препарат не отпускается. Для его получения нужно пройти обследование, и только потом врач определит потребность пациента в нем. В рецепте прописывается не только название активного вещества и его дозировка для ежедневного приема, но и форма выпуска. После покупки рецепт оставляют в аптеке, поскольку он является документом строгой отчетности. Рецепт от врача действует в течение 30 дней с момента назначения, после окончания этого срока препарат купить будет невозможно.

Срок хранения самого препарата составляет три года. Условия хранения зависят от формы выпуска. Таблетки, например, хранят в сухом месте при температуре до 25 градусов.

Аналоги

Как уже говорилось, торговое название средства соответствует международному непатентованному, поэтому найти препараты с аналогичным активным веществом по более доступной цене всегда просто. Так, существуют следующие аналоги Диазепама:

Валиум;
Реланиум;
Сибазон;
Диазепабене;
Седуксен;
Апаурин.

Всего существует более 20 аналогов Диазепама, все они имеют одинаковую основу, но отличаются по стоимости. Дешевле всего обойдутся препараты российского производства, дороже — средства, сделанные в Венгрии, Польше или Швейцарии. Купить лекарство на этой основе в аптеке можно только по рецепту, если пациент не располагает большими деньгами, он может попросить назначить ему наиболее бюджетный вариант. Однако в некоторых случаях, если требуется определенная дозировка и форма, выбор ограничивается.

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

раствор для в/в и в/м введения (уколы);
таблетки без оболочки;
таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Совместимость с другими лекарствами и алкоголем

Если у пациента есть другие заболевания, то возникает необходимость принимать Диазепам с другими лекарствами. В таком случае нужно учитывать, насколько они совместимы друг с другом:

препараты для снижения давления — их действие может усилиться;
средства, угнетающие центральную нервную систему — при двойном угнетении ЦНС может нарушиться работа дыхательной системы и понизиться артериальное давление;
анестетики — действие некоторых может усиливаться;
буливакаин — его концентрация в крови увеличивается, что может привести к опасным последствиям;
метопролол — нарушение зрения и замедление психомоторных реакций;
леводопа — эффективность этого препарат снижается;
парацетамол — могут наблюдаться симптомы передозировки диазепамом, его метаболизм замедляется, и он выводится хуже;
изониазид — аналогичные действия;
клозапин — оба препарата являются нейролептиками, и их сочетание может привести к критическому падению артериального давления и подавлению дыхательного центра;
миорелаксанты — может случиться апноэ — нарушение дыхания во время сна;
омепразол — длительность действия диазепама увеличивается.

При выборе той или иной дозировки врач должен учитывать наличие сопутствующих диагнозов пациента. И только тогда назначать схему лечения.

Другой фактор, который часто интересует пациентов — это возможность совмещения препарата со спиртными напитками. Делать это не рекомендуется: категорически противопоказано лечение при алкогольных отравлениях. Неизвестно, как в том или ином случае алкоголь повлияет на центральную нервную систему: при минимальной концентрации он действует возбуждающе, а при высокой — угнетает ее.

В случае алкогольной интоксикации угнетение нервной системы может спровоцировать нарушение дыхательной функции, нарушение или потерю сознания и другие симптомы. В случае совместного приема алкоголя с препаратом опьянение наступает быстрее, соответственно, человек может потерять сознание и впасть в кому. Не рекомендуется принимать препарат при малейших симптомах алкогольного отравления за исключением абстинентного алкогольного синдрома, который является показанием к его использованию.

Побочные эффекты

Среди побочных проявлений со стороны ЦНС: депрессии, вялость, расстройства зрения, головная боль, спутанность сознания, чувство тревоги, галлюцинации, нарушение памяти. Возможны проявления со стороны ЖКТ: тошнота, икота, повышенное слюноотделение, желтуха.

Фиксировались нарушения в работе мочевыделительной системы — недержание мочи.

Вероятны: артериальная гипотензия, гипотермия, снижение мышечного тонуса, аллергическая крапивница, зуд.

При быстром внутривенном введении наблюдается угнетение дыхания.

Накапливание в организме

При повторном назначении препарат и его метаболиты накапливаются в тканях. После отмены диазепама его действие наблюдается 2-3 дня, а влияние на ЦНС нордиазепама — 5-6 суток.

Влияние на управление транспортными средствами

Препарат вызывает двоение в глазах, головокружение, тошноту, галлюцинации. В начальном периоде лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Фармакологическое действие

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Действие лекарства

Средство относится к категории психотропных лекарственных веществ, которые подавляют активность определенных зон нервной системы. Прилагается к средству Диазепам инструкция по применению, согласно которой препарат усиливает действие других лекарств, соответственно, может быть задействован при комплексном лечении.

Диазепам — транквилизатор, но не является наркотиком. Препараты данной группы используются для блокирования повышенной возбудимости, тревоги и чувства страха. Средство имеет эффект снотворного, действует дополнительно как успокоительное и подавляет судороги.

Скорость действия зависит от выбранной формы. В среднем терапевтический эффект наступает через полчаса после приема.

Форма выпуска

Форма выпуска продукта бывает следующей:

таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Противопоказания

Противопоказания к использованию средства связаны с повышенными рисками развития опасных осложнений. Некоторые могут угрожать жизни больного. В их числе:

аллергия на активное вещество и вспомогательные компоненты;
миастения в тяжелой форме, когда снижается тонус мышц и мышечная сила;
нарушение сознания;
наркотическая передозировка — наркотические вещества угнетают ЦНС, совместно с транквилизаторами могут поразиться органы дыхания;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
нарушение функционирования органов дыхания, когда в организм поступает мало кислорода или углекислый газ плохо выводится;
шоковое состояние, сопровождающееся понижением артериального давления и угнетением сознания;
абсанс — разновидность эпилептических припадков, при котором сознание на время отключается, а человек становится неподвижным;
синдром Леннокса-Гасто — еще одна разновидность эпилептического припадка, когда на время теряется мышечный тонус;
органические поражения головного мозга, включая инфекционные нервные заболевания, опухоли, травмы, операции на головном мозге и т. д.

Чтобы обезопасить себя от возможных рисков, нужно пройти тщательную диагностику перед лечением. Только после этого по рецепту можно приобрести лекарство в аптеке.

Диазепекс инструкция по медицинскому применению

Диазепекс : Форма выпуска

Неврозы, неврастении, истерия, реактивная депрессия, агорафобия, бессонница, связанная с нарушением фазы засыпания, болезнь Меньера, спастические параличи, абстинентный синдром у больных алкоголизмом, эпилептический статус, эпилепсия, премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями; отравление ЛСД.

Диазепекс : Состав

Активное вещество — диазепам.

Диазепекс : Фармакологические свойства

Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), седативное, снотворное.
Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Диазепам оказывает дозозависимое действие на ЦНС: в малых (2-15 мг в сутки) — стимулирубщее, в больших (15 мг в сутки и более) — седативное. Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления (слабый симпатолитик), расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным антипароксизмальным и противосудорожным эффектами, которые проявляются подавлением симпатоадреналовых и парасимпатических пароксизмов.
После приема внутрь всасывается около 75% дозы. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Период полураспада у грудных детей около 30 часов, у взрослых и пожилых — 48 и 100 часов соответственно. При патологии печени период полураспада пролонгируется до 4 суток. Выводится в основном почками (около 90%) в виде конъюгатов, менее 10% — с калом, до 2% — с мочой в неизмененном виде.

Диазепекс : Показания к применению

Диазепекс : Способ применения и дозы

Взрослым при неврозах, неврастении, истерии, спастических параличах, профилактике эпилептических припадков: 2-10 мг 3-4 раза в сутки. Абстинентный синдром у больных алкоголизмом: 10 мг 3-4 раза в первые сутки с последующим ежедневным снижением дозы на 5 мг 3-4 раза в сутки. У пожилых больных разовая доза составляет 1-2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Детям дозировка назначается индивидуально в зависимости от возраста и заболевания.