Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному или дополнительному компоненту.
- Вынашивание ребенка.
- Кормление грудью.
- Возраст до восемнадцати лет.
Беременные и кормящие женщины
Действие активного компонента Олумианта может негативно повлиять на развитие нового организма. Нет сведений об использовании средства во время беременности. В изучении средства на животных была обнаружена токсичность в отношении половой системы. Также возможно негативное воздействие на плод. Запрещено использовать во время вынашивания ребенка. Если женщина способна к зачатию, нужно пользоваться достаточными методами предотвращения беременности в ходе терапии и спустя месяц после лечения. При возникновении зачатия нужно обратиться к врачу.
Нет информации о возможности проникновения лекарственных веществ в секрет молочных желез. Исследования на животных показало возможность попадания вещества в эту биологическую жидкость. Есть риск негативного влияния на новорожденных. Из-за этого использование препарата во время лактации запрещается. Во время медикаментозной терапии также понижается фертильность у пациентов. Нет влияния на созревание мужских половых клеток.
Фармакодинамика
Механизм действия. Барицитиниб является селективным и обратимым ингибитором янус-киназы 1 и 2 (JAK1 и JAK2). В исследованиях было показано, что барицитиниб ингибирует активность JAK1, JAK2, тирозинкиназы-2 и JAK3 со значениями IC50 (концентрация полумаксимального ингибирования) 5,9; 5,7, 53 и >400 нМ соответственно.Янус-киназы (JAK) представляют собой ферменты, которые трансдуцируют внутриклеточные сигналы от клеточных рецепторов ряда цитокинов и факторов роста, участвующих в процессах гемопоэза, воспаления и иммунного ответа. В рамках внутриклеточного сигнального пути янус-киназы фосфорилируют и активируют STAT (транспортеры сигнала и активаторы транскрипции), которые в свою очередь активируют экспрессию гена в клетке. Барицитиниб модулирует эти сигнальные каскады реакций, частично ингибируя ферментативную активность JAK1 и JAK2, тем самым уменьшая фосфорилирование и активацию STAT.Фармакодинамические эффектыИнгибирование фосфорилирования STAT3, индуцированного интерлейкином-6. Прием барицитиниба здоровыми добровольцами приводил к дозозависимому ингибированию фосфорилирования STAT3, индуцированного интерлейкином-6, с максимальным ингибированием через 2 часа после приема барицитиниба и возвращением к исходным показателям через 24 часа.Иммуноглобулины. Через 12 недель после начала приема препарата Олумиант средние значения IgG, IgM и IgA в сыворотке крови снижались и оставались стабильно сниженными, по меньшей мере в течение 104 недель. У большинства пациентов изменения значений иммуноглобулинов находились в пределах диапазона нормальных значений.Лимфоциты. В течение 1 недели после начала приема препарата Олумиант среднее абсолютное число лимфоцитов увеличивалось, однако к 24-й неделе возвращалось к исходным значениям и в дальнейшем оставалось стабильным в течение по меньшей мере 104 недель. У большинства пациентов изменения числа лимфоцитов находились в пределах диапазона нормальных значений.С-реактивный белок. У пациентов с ревматоидным артритом снижение концентрации сывороточного С-реактивного белка (CРБ) наблюдалось уже через 1 неделю после начала применения препарата Олумиант и оставалось сниженным в течение всего периода приема препарата.Креатинин. Применение барицитиниба приводило к повышению концентрации креатинина в сыворотке крови в среднем на 3,8 мкмоль/л после двух недель лечения по сравнению с плацебо, в дальнейшем эти показатели оставались стабильными до 104-й недели лечения. Это может быть связано с ингибированием секреции креатинина барицитинибом в почечных канальцах. Следовательно, оценка скорости клубочковой фильтрации на основе определения концентрации креатинина в сыворотке крови может быть несколько снижена без фактического снижения функции почек или возникновения нежелательных реакций со стороны почек.Вакцинация. Влияние барицитиниба на гуморальный ответ после введения неживых вакцин (инактивированной пневмококковой вакцины или инактивированной противостолбнячной вакцины) было изучено в клиническом исследовании у пациентов с ревматоидным артритом, принимавших барицитиниб в дозах 2 и 4 мг. Большинство пациентов, участвовавших в исследовании, принимали барицитиниб в комбинации с метотрексатом. Результаты исследования показали, что адекватный иммунный ответ (IgG) развивался у 68% пациентов после введения пневмококковой вакцины и у 43,1% пациентов после введения противостолбнячной вакцины.
Афинитор: обзор препарата для лечения рака груди
В данном разделе мы рассмотрим препарат “Афинитор”, который применяется в лечении рака груди. Данный медикамент широко известен своей эффективностью и применяется вместе с другими препаратами для достижения наилучших результатов в борьбе с данной опасной болезнью.
Описание препарата
“Афинитор” является препаратом из группы ингибиторов мTOR, который действует на клеточный уровень и задерживает процессы роста и деления опухолевых клеток. Препарат обладает высокой специфичностью действия, что позволяет снизить риск развития побочных эффектов.
Применение препарата
“Афинитор” применяется в комбинации с другими препаратами в лечении рака груди у пациентов, у которых проявилась сопротивляемость к прежнему лечению. Препарат показан для использования как у женщин после наступления менопаузы, так и у мужчин. Дозировка определяется врачом индивидуально для каждого пациента, исходя из характеристик заболевания и общего состояния пациента.
“Афинитор” представляет собой таблетки, которые принимаются ежедневно в соответствии с назначением врача. Продолжительность лечения и возможную коррекцию дозы следует обсудить с медицинским специалистом.
Важно также помнить, что при использовании “Афинитора” могут возникнуть побочные эффекты, включая тошноту, рвоту, упадок сил, нарушения в области пищеварения и другие. Поэтому необходимо строго соблюдать предписания врача и вовремя сообщать о любых изменениях в состоянии здоровья
“Афинитор” – эффективное средство в лечении рака груди, которое дополняет действие других препаратов. Он помогает снизить рост и деление опухолевых клеток, благодаря чему улучшается прогноз и качество жизни пациентов. Регулярное наблюдение и соблюдение возможных коррекций дозы позволяют достичь наилучших результатов в лечении данного заболевания.
Основные свойства и характеристики Афинитора
Он является медикаментом из группы ингибиторов протеинкиназ, который оказывает своё действие на барицитиниб и миконорм, ключевые факторы, играющие важную роль в развитии раковых клеток. Афинитор является эффективным средством, способным препятствовать росту и развитию раковых опухолей.
Этот препарат относится к категории средств, предназначенных для перорального приема. Преимуществом Афинитора является его доступная форма выпуска в виде таблеток, что облегчает его применение и дозировку.
Афинитор является одним из новейших лекарств, разработанных для борьбы с определенными видами рака. Его применение основано на современных научных исследованиях, в результате которых была выявлена его эффективность и безопасность при лечении раковых заболеваний.
Важно знать, что Афинитор является препаратом, который применяется только по назначению врача. Он может обладать побочными эффектами, которые необходимо учитывать при его использовании
Пациенты, принимающие Афинитор, должны строго соблюдать указания врача в отношении дозировки и регулярности приема этого лекарства.
Таким образом, Афинитор является препаратом, который имеет свои особенности и характеристики, делающие его эффективным средством при лечении раковых заболеваний. Он подавляет рост раковых клеток и способствует усиленному контролю над прогрессией опухоли
Однако, важно помнить, что его применение должно быть строго контролируемым и осуществляться только под наблюдением опытного врача
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействияИммунодепрессанты. Взаимодействие с биологическими базисными противоревматическими препаратами или другими ингибиторами янус-киназы (JAK) не изучалось. При проведении клинических исследований применение барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, было ограничено, поэтому невозможно исключить риск аддитивной иммуносупрессии.Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику барицитинибаТранспортеры. In vitro барицитиниб является субстратом для транспортеров органических анионов (OAT3) , P-гликопротеина (P-gp) , белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов (MATE2-К) . При проведении фармакологического исследования применение пробенецида (ингибитора OAT3 с сильным ингибирующим действием) приводило к приблизительно двукратному увеличению AUC0–∞ без изменения Tmax или Cmax барицитиниба.Cледовательно, у пациентов, которые принимают ингибиторы OAT3 с сильной ингибирующей активностью, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2 мг один раз в сутки. Не проводились фармакологические исследования с применением ингибиторов OAT3 с меньшей ингибирующей активностью
Пролекарство лефлуномид быстро превращается в активную форму терифлуномид, который является слабым ингибитором OAT3 и, следовательно, может привести к увеличению экспозиции барицитиниба.Поскольку исследования указанного взаимодействия не проводились, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лефлуномида или терифлуномида с барицитинибом. Сопутствующее применение ингибиторов OAT3 ибупрофена и диклофенака с барицитинибом может привести к увеличению экспозиции барицитиниба.Однако ингибирующая активность ибупрофена и диклофенака в отношении OAT3 не является столь выраженной как у пробенецида, и поэтому не ожидается клинически значимого взаимодействия
Комбинированное применение барицитиниба с циклоспорином (ингибитором P-gp/BCRP) или метотрексатом (субстратом для нескольких транспортеров, включая OATP1B1, OAT1, OAT3, BCRP, MRP2, MRP3 и MRP4 (белки, ассоциированные с множественной лекарственной резистентностью) не имело клинически значимого влияния на экспозицию барицитиниба.Изоферменты цитохрома Р450. В условиях in vitro барицитиниб является субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, хотя менее 10% всей дозы метаболизируется путем окисления. При проведении фармакологических исследований комбинированное применение барицитиниба с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A) не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику барицитиниба. Комбинированное применение барицитиниба с флуконазолом (ингибитором CYP3A/CYP2C19/CYP2C9 с умеренной активностью) или рифампицином (сильным индуктором CYP3A) не приводило к клинически значимым изменениям экспозиции барицитиниба.Лекарственные препараты, влияющие на рН желудочного сока. Повышение рН желудочного сока при применении омепразола не имело клинически значимого влияния на экспозицию барицитиниба.Влияние барицитиниба на фармакокинетику других лекарственных препаратовТранспортеры. В условиях in vitro, барицитиниб не является ингибитором OAT1, OAT2, OAT3, транспортеров органических катионов (OCT2), OATP1B1, OATP1B3, BCRP, MATE1 и MATE2-K.Барицитиниб может быть ингибитором OCT1, однако в настоящее время нет известных селективных субстратов OCT1, для которых можно предсказать клинически значимые взаимодействия. При проведении фармакологических исследований не было выявлено клинически значимых взаимодействий барицитиниба с дигоксином (субстратом P-gp) или метотрексатом (субстратом нескольких транспортеров).Изоферменты цитохрома Р450. При проведении фармакологических исследований комбинированное применение барицитиниба с субстратами CYP3A (симвастатином, этинилэстрадиолом или левоноргестрелом) не было причиной клинически значимых изменений фармакокинетики этих лекарственных препаратов.
Каковы возможные побочные эффекты барицитиниба (Олюмианта)?
Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть признаки аллергической реакции: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.
Вы можете получить инфекции легче, даже серьезные или смертельные инфекции. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки инфекции, такие как:
- лихорадка, озноб, потливость;
- кожные раны;
- усталость, мышечные боли;
- повышенное мочеиспускание, боль или жжение при мочеиспускании;
- боль в животе, диарея, потеря веса; или же
- кашель, одышка, кашель с розовой или красной слизью.
Дальнейшие дозы могут быть отложены, пока ваша инфекция не пройдет.
Также сразу позвоните своему врачу, если у вас есть:
- опоясывающий лишай — жгучая боль, онемение, покалывание, зуд, кожная сыпь или волдыри;
- признаки сгустка крови в легких — боль в груди, внезапный кашель, хрипы, учащенное дыхание, кашель с кровью;
- признаки сгустка крови в ноге — ощущение жжения, покраснения или покраснения в руке или ноге;
- признаки перфорации (дырки или разрывы ) в желудке или кишечнике — лихорадка, продолжающаяся боль в животе, изменение привычек кишечника; или же
- признаки туберкулеза : лихорадка, кашель, ночные поты, потеря аппетита, потеря веса и чувство очень усталости.
Общие побочные эффекты могут включать в себя:
- раны на губах (герпес);
- тошнота; или же
- симптомы простуды, такие как заложенность носа, чихание, боль в горле.
Это не полный список побочных эффектов, и могут возникнуть другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA в 1-800-FDA-1088.
Особые указания
С осторожностью следует назначать барицитиниб при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин); печеночной недостаточности тяжелой степени; активных, хронических или рецидивирующих инфекциях (включая туберкулез); активной форме вирусного гепатита В и С; снижении числа нейтрофилов (
У пациентов с латентной формой туберкулеза, которые ранее не получали лечение, перед началом терапии барицитинибом необходимо рассмотреть возможность проведения противотуберкулезной терапии.Не рекомендуется начинать терапию или следует временно прекратить применение барицитиниба в случае снижения числа нейтрофилов
Олумиант: новое средство для лечения суставного воспаления
Недостаточное количество информации о средствах для лечения суставного воспаления актуально для многих пациентов, страдающих от данного заболевания. В свете этого, миконормами, афиниторами и барицитинибами ученые искали более эффективный препарат, способный справиться с суставным воспалением. В результате исследований был разработан новый медикамент под названием Олумиант.
Олумиант – инновационное лекарство, которое успешно применяется в лечении суставного воспаления. Благодаря своему уникальному составу и действующему веществу, Олумиант помогает справиться с болевыми ощущениями, уменьшить воспаление и повысить качество жизни пациентов.
Преимущества Олумианта заключаются не только в его эффективности, но и в предоставлении пациентам возможности сократить прием других препаратов, таких как барицитиниб или афиниторы, благодаря комплексному действию лекарства. Благодаря этому, Олумиант может быть рекомендован в качестве основного медикамента для лечения суставного воспаления.
Главным преимуществом Олумианта является его простота применения. Лекарство доступно в форме таблеток, что значительно упрощает его прием пациентами. Кроме того, пациентам необходимо принимать Олумиант всего один раз в день, что существенно облегчает прием лекарства и повышает пациентскую комфортность.
Важно отметить, что Олумиант является медикаментом, требующим назначения врачом. Перед началом приема Олумианта пациентам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов или противопоказаний
Согласно отзывам, многие пациенты отмечают положительные результаты от приема Олумианта. Улучшение подвижности суставов, уменьшение воспаления и снятие боли являются главными показателями эффективности лекарства. Тем не менее, каждому пациенту рекомендуется провести индивидуальную оценку состояния и консультацию с врачом для определения дозировки и продолжительности лечения.
Механизм действия препарата
Механизм действия миконорма, барицитиниба и олумианта основан на их воздействии на определенные целевые мишени в организме. Данные препараты относятся к группе лекарственных средств, с которыми связываются высокие ожидания в лечении определенных заболеваний.
Миконорм является препаратом, который обладает способностью подавлять активность определенных ферментов в организме, что позволяет контролировать процессы воспаления и аутоиммунного ответа.
Барицитиниб, препарат, известный своим иммуномодулирующим действием, снижает степень воспаления и миграцию активированных лимфоцитов. Это приводит к снижению симптомов и улучшению качества жизни пациента.
Олумиант, проверенный препарат с доказанной эффективностью, сравнимой с другими лекарственными средствами, направлен на снижение воспаления и облегчение симптомов у пациентов с определенными заболеваниями, такими как ревматоидный артрит и синдром Тюрнера. Регулируя активность определенных ферментов, олумиант подавляет ответы иммунной системы, что помогает облегчить боль и воспаление, характерные для этих заболеваний.
| Препарат | Средство | Медикамент |
|---|---|---|
| Миконорм | лекарственное средство | медикамент |
| Барицитиниб | препарат | медикамент |
| Олумиант | препарат | медикамент |
Перед приемом
Маловероятно, что вы начнете принимать Olumiant в качестве первого средства для лечения ревматоидного артрита, но вы можете попробовать его, если другие варианты не сработали.
Ваш врач должен будет провести тщательное медицинское обследование перед началом приема препарата Олумиант. Вам нужно будет поговорить о любых текущих симптомах, которые у вас есть. Вам также нужно будет рассказать о своей истории болезни
Важно, чтобы ваш лечащий врач удостоверился, что у вас нет других условий, которые делают прием Olumiant опасным с медицинской точки зрения
Чтобы помочь в оценке этого, вам, вероятно, потребуется пройти определенные тесты, прежде чем вы начнете. Это может включать:
Анализы на туберкулез (например, кожная проба или рентген)
Общий анализ крови (для проверки на анемию и низкий уровень лейкоцитов)
Анализы крови при заболевании почек
Анализы крови при заболеваниях печени
Анализы крови на липиды2
Пока вы продолжаете лечение, вам может потребоваться повторение некоторых из этих тестов, чтобы убедиться, что Olumiant по-прежнему является для вас безопасным выбором.
Ваш врач может также захотеть проверить вашу историю прививок перед началом приема препарата Олумиант. Не рекомендуется, чтобы люди получали определенные типы вакцин, называемых живыми вакцинами, во время приема препарата. Поэтому, если вам нужна одна из этих вакцин (например, вакцина от опоясывающего лишая), вы можете получить ее до начала лечения.
Меры предосторожности и противопоказания
Если у вас есть признаки или симптомы активной инфекции, вам следует подождать до начала приема Olumiant. Людям с анемией также следует дождаться начала болезни, если их гемоглобин составляет 8 граммов на децилитр (г / дл) или ниже.
Если по какой-то причине у вас низкий уровень лейкоцитов, вам также может потребоваться отложить лечение. Если у вас туберкулез, вам необходимо пройти курс лечения, прежде чем принимать Олумиант.
Не рекомендуется принимать Олумиант, если у вас тяжелое заболевание печени. Он также не рекомендуется людям с умеренным или тяжелым заболеванием почек
Олумиант следует использовать с осторожностью, если у вас есть заболевание, повышающее риск образования тромбов или повышающее риск перфорации желудочно-кишечного тракта (например, дивертикулит)
Не рекомендуется принимать Olumiant вместе с другими ингибиторами JAK или с биологическими препаратами для лечения ревматоидного артрита (например, Enbrel). Его также не следует принимать с некоторыми лекарствами, которые сильно влияют на иммунную систему, такими как азатиоприн и циклоспорин.
Если вы используете Olumiant, также следует избегать некоторых типов препаратов, известных как ингибиторы OAT3. Самый распространенный пример — пробенецид, средство, которое иногда используется для лечения подагры.
Потенциальные риски во время беременности при приеме Олумианта не ясны, но следует соблюдать осторожность. Во время приема препарата не рекомендуется кормить грудью
Другие ингибиторы янус-киназы
Olumiant — не единственный препарат, доступный в своем классе. Например, Rinvoq (упадацитиниб) и Xeljanz (тофацитиниб) — два других подобных препарата киназы JAK, одобренных для лечения умеренного и тяжелого ревматоидного артрита.
Однако, несмотря на то, что это похожие препараты, они не влияют на одни и те же ферменты, и у вас может быть разная реакция на них.
Другие методы лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени
Если вы пробовали ингибиторы ФНО, разумным выбором будет ингибитор JAK, такой как Olumiant. Однако есть и другие варианты. В дополнение к ингибиторам TNF доступны другие биологические методы лечения ревматоидного артрита.
Такие виды лечения, как оренсия (абатацепт) или актемра (тоцилизумаб), могут быть разумной альтернативой.7 В отличие от почти всех биологических методов лечения, которые необходимо вводить в виде инъекций или инфузий, Олумиант — это фармацевтический препарат, который можно принимать внутрь.
Какова дозировка Олумианта?
Ваш врач порекомендует дозировку Olumiant, которая подходит именно вам. Ниже приведены обычно используемые дозировки, но всегда принимайте дозировку, которую прописал врач.
Вопросы о дозировке Олумианта
Ниже приведены несколько часто задаваемых вопросов о приеме Olumiant.
- Что, если я пропущу дозу Olumiant? Если вы пропустите дозу Olumiant, постарайтесь принять ее, как только вспомните. Но если уже почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте более одной дозы, чтобы попытаться компенсировать пропущенную дозу.
- Нужно ли мне использовать Olumiant в течение длительного времени? Если вы и ваш врач согласны с тем, что Olumiant хорошо помогает при вашем ревматоидном артрите, вы, вероятно, будете принимать препарат в течение длительного времени.
- Как долго действует Олумиант? Быстро начинает работать? В исследованиях у некоторых людей наблюдалось уменьшение симптомов РА уже через 1 неделю после начала приема Олумианта. Но может пройти несколько недель, прежде чем вы начнете замечать облегчение симптомов. Поговорите со своим врачом, если ваши симптомы не уменьшились после приема Olumiant в течение 12 недель.
Что делать в случае передозировки?
Не принимайте Олумиант больше, чем прописал врач. Прием большего количества может привести к серьезным побочным эффектам.
Что делать, если вы приняли слишком много Олумианта
Позвоните своему врачу, если вы считаете, что приняли слишком много Олумианта. Вы также можете позвонить по номеру 800-222-1222, чтобы связаться с Американской ассоциацией токсикологических центров или воспользоваться ее онлайн-ресурсом. Но если у вас серьезные симптомы, немедленно позвоните по телефону 911 (или по местному номеру службы экстренной помощи) или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.
Показания к применению Олумианта
Используется для медикаментозной терапии ревматоидного артрита с выраженной симптоматикой у совершеннолетних больных с недостаточным или негативным ответом на назначение главных медикаментов для лечения этого заболевания. Возможно назначение отдельно или совместно с метотрексатом.
Предотвращает иммунные осложнения
Олумиант при коронавирусе
Применение этого препарата для лечения коронавирусной инфекции возможно только под контролем врача. Используется для устранения тяжелых осложнения заболевания, связанных с особенностью иммунного ответа. Проведенные исследования показали эффективность средства и возможность снижения смертности при тяжелых формах коронавируса.