Оценка эффективности и безопасности эбастина (кестина) при аллергических заболеваниях

Пути введения

Внутрь.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кестин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кестина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кестина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кестин — противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Передозировка

Возникнуть подобное состояние может лишь при употреблении сверхбольших дозировок средства. В среднем, для появления симптоматики может потребоваться одновременное употребление не менее чем 50 таблеток. В результате может появиться, в первую очередь, клиника нарушения самочувствия, связанная с вовлечением нервной системы, это головная боль и сонливость.

Постепенно присоединяется поражение сердечно-сосудистой системы, что выражается в нарушении проведения нервных импульсов в сердце, в результате может проявиться отравление постепенным снижением ритмичных сокращений сердца вплоть до его полной остановки.

Именно поэтому так важно своевременно обратиться за медицинской помощью, в случае, если подобное действие произошло. Для этого пациенту необходимо оказать первую медицинскую помощь, которая заключается в промывании желудка

Назначение инфузионной терапии нецелесообразно, так как это не ускоряет выведения вещества из крови. Оптимальным методом уменьшения дозировки в крови является только плазмаферез.

Инфузионная терапия

При проведении данных мероприятий важно контролировать все жизненно-важные функции

Фармакокинетика

Приём Эбастина осуществляется внутрь и соответственно всасывание проходит в желудочно-кишечном тракте. Основной путь метаболизма осуществляется в печени, там вещество выходит в виде своего основного, способного к проявлению реакции метаболита, им является каребастин.

После того, как образовался активный метаболит вещество связывается с белками плазмы крови, за счёт чего и осуществляется его транспорт по организму. Больше чем 95% основного действующего вещества оказывается связанным с белками, и лишь незначительное количество выводится в неизмененном виде мочой.

Максимальная концентрация в крови каребастина достигается не позднее 4 часов от момента первичного употребления. При употреблении пищи концентрация вещества может повыситься, превышая в среднем 2 раза. Средняя концентрация, необходимая для создания терапевтического эффекта достигается лишь спустя 5 дней средней терапевтической дозы, составляющей 10 мг.

Выводится коньюгатами с помощью мочи, лишь незначительная часть каребастина выводится через желчь с калом.

Через гематоэнцнфалический барьер вещество не проходит, следовательно реакции со стороны нервной системы не возникает.

Следует отметить, что фармакокинетика не будет зависеть от возрастной категории пациента. Изменяется она лишь при наличии заболеваний печени и почек с нарушением их функции.

Фармакодинамика

Эбастин относят к классу конкурентных ингибиторов Н—1, являющихся одним из составных клеточных элементов, которые отвечают за аллергическую реакцию. В результате происходит снижение ответной реакции в ответ на провоцирующий фактор, он для организма выступает в качестве антигена. При блокировке данного рецептора происходят следующие эффекты:

Происходит расслабление гладких мышц, особенно в области бронхиального дерева или со стороны кишечника

При аллергической реакции важно именно воздействие на дыхательную систему.

Снижается проницаемость сосудистой стенки, следовательно, жидкая часть крови — плазма не выходит за пределы сосудистой стенки. Это является патогенетическим моментом отека слизистых оболочек.

Происходит повышение тонуса стенок сосудов в малом круге кровообращения

В результате быстро восстанавливается или предотвращается снижение артериального давления и нарушения работы сердечно-сосудистой системы.

Уменьшается выработка секрета железами слизистых оболочек.

Снижается активация клеточного звена иммунитета, в частности, движение к патологическому очагу, и стабилизация клеточной стенки у эозинофилов, базофилия, а так же нейтрофилов.

Снижается выработка биологически активных веществ, являющихся составным звеном иммунной реакции. К ним относятся простациклин, гистамин, тромбоксан и т.д.

Эбастин инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Эбастин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

ЭБАСТИН

Актуализация

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Фармакология

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C_max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95%. T_1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Побочные действия

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Взаимодействие

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Уведомления

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• противоязвенным средством Циметидином;
• транквилизатором Диазепамом;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Показания к использованию

Эбастин является идеальным препаратом для лечения следующих состояний:

• Идиопатической крапивницы. Пузырьки после приема однократной дозы лекарства уменьшаются примерно через два часа, то есть когда начинает образовываться каребастин.
• Аллергического ринита. Препарат эффективно снимает отечность и устраняет заложенность носа и выделения из него. Одновременно исчезают и симптомы конъюнктивита, который практически всегда сопровождает аллергический насморк.
• Аллергических заболеваний, возникающих в результате повышенной выработки гистамина. К таким заболеваниям относится, например, бронхиальная астма – Эбастин предотвращает развитие бронхоспазма и таким образом снижает вероятность нового приступа заболевания.

Частые вопросы

Какие показания к применению препарата Эбастин?

Препарат Эбастин применяется для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов, а также для симптоматического лечения хронической идиопатической крапивницы.

Как принимать препарат Эбастин?

Препарат Эбастин принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать одну таблетку (10 мг) один раз в сутки. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении препарата Эбастин?

При применении препарата Эбастин могут возникнуть такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, усталость, сухость во рту, тошнота, боли в животе. В редких случаях могут возникнуть аллергические реакции, такие как крапивница, отек лица или гортани, зуд, ангионевротический отек.

Описание действующего вещества Эбастин/ Ebastinum.

Формула: C32H39NO2, химическое название: 1—4—1-бутанон.Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Эбастин является производным пиперидина. Эбастин блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Эбастин предупреждает повышение проницаемости сосудов и спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином. Действие эбастина развивается через 1 час и длится 2 суток. При использовании в течение 5 дней антигистаминный эффект сохраняется на протяжении 3 суток из-за действия активного метаболита. В дозах до 80 мг действия на интервал QT на электрокардиограмме не отмечено. Эбастин почти не имеет м-холиноблокирующую активность, плохо проникает в центральную нервную систему и не оказывает выраженного седативного действия, в отличие от большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин быстро абсорбируется и практически полностью метаболизируется в печени до каребастина, который является активным метаболитом. При однократном приеме 10 мг эбастина максимальная концентрация каребастина достигается через 2,6 – 4 часов и составляет 80 – 100 нг/мл. Прием вместе с пищей способствует увеличению в 1,6 – 2 раз уровня каребастина в крови, но не меняет время достижения максимальной концентрации и выраженность клинического эффекта. При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация создается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. С плазменными белками эбастина и его активный метаболит связывают более, чем на 95%. Период полувыведения каребастина составляет 15 – 19 часов. В виде конъюгатов (66%) выводится с мочой. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Значения параметров фармакокинетики не зависят от возраста больного. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23 – 26 часов, а печеночной недостаточности возрастает до 27 часов.

Показания

Идиопатическая хроническая крапивница, аллергический ринит (круглогодичный, сезонный), аллергические состояния и заболевания, которые обусловлены повышенной либерацией гистамина.

Способ применения эбастина и дозы

Эбастин принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 12 лет — 1 раз в сутки по 10 – 20 мг (в зависимости от выраженности клинических проявлений).Результаты кожных аллергических проб могут быть искажены при приеме эбастина. Поэтому эти пробы рекомендовано проводить не раньше, чем через 5 — 7 дней после прекращения лечения

При развитии побочных реакций со стороны нервной системы рекомендовано не заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами)

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эбастина не рекомендуется во время беременности и при грудном вскармливании (не изучена безопасность использования эбастина у беременных и кормящих женщин).

Побочные действия эбастина

Головная боль, сухость во рту, сонливость, боль в животе, тошнота, бессонница, диспепсия, астения, ринит, инсомния, синусит.

Взаимодействие эбастина с другими веществами

Не рекомендовано совместное использование эбастина с эритромицином и кетоконазолом (возможно удлинение интервала QT). Эбастин совместим с непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином, этанолом и этанолсодержащими средствами.

Передозировка

При передозировке эбастином (при приеме высоких доз: 300 мг — 500 мг, в 30 — 50 раз больше терапевтической дозы) появляются признаки умеренного влияния на вегетативную (сухость слизистой оболочки полости рта) и центральную нервную систему (утомление). Рекомендовано промывание желудка, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

СОДЕРЖИМОЕ УПАКОВКИ И ПРОЧИЕ СВЕДЕНИЯ

Действующим веществом препарата является эбастин.

• Препарат Аллергостин 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой:

  каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг эбастина.

  Вспомогательными веществами являются:

  • лактозы моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал кукурузный прежелатинизированный;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат;
  • плёночная оболочка: Opadry Pink 03F240116, розовый; состоит из гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола 4000, кармина (Е120).

  каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 20 мг эбастина.

  Вспомогательными веществами являются:

  • лактозы моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал кукурузный прежелатинизированный;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат;
  • плёночная оболочка: Opadry White YS-1-7040, белый; состоит из гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола 6000, талька.

• Внешний вид препарата Аллергостин и содержимое его упаковки

  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировкой эбастина 10 мг:

  круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от розового до ярко-розового цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировкой эбастина 20 мг:

  круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

  Препарат доступен в упаковках, содержащих 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, в пачке картонной вместе с листком-вкладышем.

• Держатель регистрационного удостоверения и производитель

  Держатель регистрационного удостоверения

  ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН»(ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»).

  Адрес: Россия, 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, корп. 2, лит. А.

  Тел.: +7 (812) 448-22-22.

  Электронная почта: info@polysan.ru

  Производитель

  ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»).

  Адрес: Россия, 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, корп. 2, лит. А.

  Тел.: +7 (812) 448-22-22.

  Электронная почта: info@polysan.ru

  За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения:
  Российская Федерация, Республика Армения, Республика Беларусь, Республика Казахстан, Кыргызская Республика

  ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»).
  Адрес: г. Санкт-Петербург, 192102, Российская Федерация
  Тел.: +7 (812) 448-22-22
  https://www.polysan.ru/

• Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Евразийского экономического союза: www.eaeunion.org

Перед приёмом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нём содержатся важные для Вас сведения.

• Всегда принимайте препарат в точном соответствии с данным листком или рекомендациями лечащего врача.
• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его ещё раз.
• Если Вам нужны дополнительные сведения или рекомендации, обратитесь к работнику аптеки.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.
• Если после начала приёма препарата состояние не улучшается или ухудшается, Вам следует обратиться к врачу.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Эбастин перед его использованием. Инструкция содержит важную информацию о дозировке, способе применения, возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Следуйте указаниям инструкции, чтобы достичь максимальной эффективности и избежать негативных последствий.

СОВЕТ №2

Проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата Эбастин. Врач сможет оценить ваше состояние здоровья, учесть все особенности организма и подобрать оптимальную дозировку. Также врач сможет предупредить о возможных взаимодействиях с другими препаратами, которые вы принимаете, и дать рекомендации по применению препарата Эбастин в вашем конкретном случае.

СОВЕТ №3

Соблюдайте регулярность приема препарата Эбастин. Для достижения максимальной эффективности препарат следует принимать в соответствии с рекомендациями врача или инструкцией. Не пропускайте приемы и не изменяйте дозировку без предварительной консультации с врачом. Регулярное применение препарата поможет снизить симптомы аллергии и улучшить ваше самочувствие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Мнения о препарате

Отзывы людей, принимающих препарат Эбастин:

Принимаю препарат при бронхиальной астме, течение не тяжелое, поэтому при незначительной одышке хорошо помогает. Принимать приходится систематически, эффект от средства достаточно длительный.

Елена, 30 лет

Принимаю препарат перед каждым весеннее-летним сезоном. Помогает бороться с полиномом, возникающим в ответ на цветение амброзии. Принимать приходится до момента цветения, так обеспечивается длительный эффект.

Мария, 19 лет

Препарат назначил специалист с целью лечения ребёнка. С детства выраженный атомический дерматит, который трудно устраняется многими лекарственными средствами. Поэтому, за счёт длительного приема, рецидивов стало гораздо меньше.

Анна, 35 лет

Чем заменить препарат «Кестин»?

В поездке за границу

При отсутствии в заграничной аптеке препарата со знакомым названием Kestine следует поискать другие медикаменты, имеющие международное непатентованное наименование эбастин. Инструкция по применению этих лекарственных средств такая же, как у «Кестина», поскольку они по сути являются препаратами-синонимами. Перечень некоторых лекарств на основе эбастина:

• Египет: Bastab, Evastine.
• Испания: Alastina, Ebastina Combix.
• Италия: Clever.
• Индия: Ebast, Erostin.
• Нидерланды: Lacinet, Netan, Notaxo, Stibal.
• Филиппины: Co-Aleva, Histagone.
• Финляндия: Kestine Lyo.
• Китай: Si Jin, Su Di.
• Япония: Ebastine Choseido.

При непереносимости компонентов

Для замены «Кестина» подходит любой блокатор Н1-рецепторов нейромедиатора гистамина

При подборе аналога необходимо обратить внимание на поколение. Рекомендуется использовать аналоги второго поколения (лоратадин, цетиризин) или их активные метаболиты третьего и четвёртого поколений

Они более эффективно облегчают проявления аллергии и имеют меньше побочных действий. К таким препаратам относятся дезлоратадин и левоцетиризин.

Лоратадин (выпускается под торговыми марками «Кларитин», «Веро-Лоратадин») начинает работать через полчаса после применения. Противоаллергический эффект длится сутки. Пища замедляет всасывание препарата.

Цетиризин («Аллертек», «Цетрин», «Зодак») начинает снимать симптомы аллергии уже через 20 минут. Удобен тем, что выпускается в разнообразных формах: таблетки с оболочкой, сироп, капли и раствор для приёма внутрь

Пожилым людям следует использовать с осторожностью из-за возможного снижения клубочковой фильтрации.

Дезлоратадин («Дезал», «Эриус», «Лордестин») — активный метаболит лоратадина, благодаря чему имеет более выраженное антигистаминное действие. Можно принимать одновременно с кетоконазолом и эритромицином

В отличие от эбастина, дезлоратадин в виде сиропа может быть выписан детям старше года.

Диметинден (торговая марка «Фенистил») отличается от других антигистаминов тем, что по особым показаниям может быть назначен грудничкам. Женщины во время беременности, за исключением первого триместра, могут принимать диметинден под наблюдением врача.

Если приём «Кестина» по каким-либо причинам невозможен, будь то нахождение в другой стране, индивидуальная непереносимость вспомогательных компонентов или действующего вещества, детский или пожилой возраст, беременность, — можно найти ему достойную замену. При этом подбор аналогичного лекарственного средства лучше всего доверить специалисту.