Калчек, таблетки 5 мг, 30 шт.
блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).
Код ATX: С08СА01
Фармакологические свойства Фармакодинамнка Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: 1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока. Применение у больных с сердечной недостаточностью Калчек не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (пo NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по ТНРФ не ишемической этиологии при применении Калчека существует вероятность возникновения отека легких. Калчек не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник. У пациентов с артериальной гипертензией Т1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Инструкция по применению
Рекомендацию по применению препарата Калчек необходимо получить у лечащего врача. Самостоятельное изучение разъяснительной документации не является основанием для приема гипотензивных и любых других медикаментов, тем не менее необходимо для получения четкой информации.
Как принимать?
В соответствии с инструкцией по применению препарат рекомендуется принимать в назначенной дозировке после еды, не разжевывая и не нарушая целостность оболочки, чтобы снизить развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, а также исключить риск резкого падения артериального давления. При необходимости использования Калчек в дозировке, отличной от фармакологической формы выпуска, делить таблетку нужно по обозначенной линии, а оставшуюся часть хранить в темном закрытом флаконе.
Дозировка
Чаще всего Калчек назначается для лечения артериальной гипертонии в начальной дозировке 5 мг и на протяжении 1–2 недель доза повышается до 10 мг в сутки.
Некоторые особенности дозирования амлодипина по официальной инструкции по применению:
- В зависимости от возраста, массы тела и показателей артериального давления доза может снижена до минимальной терапевтической и составлять 2,5 мг для разового приема.
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации поддается терапии с помощью амлодипина в дозировке 2,5 мг.
- При необходимости профилактики приступов стенокардии разовая дозировка Калчек может быть повышена до 10 мг в сутки.
Особые указания
Пациентам с диагностированными заболеваниями печени начинают прием Калчек в минимальных терапевтических дозировках от 2,5 мг. При беременности Калчек может применяться только в том случае, если положительный эффект от приема для матери компенсирует риск для плода.
Препарат не вызывает синдрома отмены, но для снижения нагрузки на сердечно-сосудистую систему и постепенной адаптации, рекомендуется плавно снижать дозировку Калчек.
Инструкция по применению содержит рекомендации о необходимости воздержаться от управления транспортным средством, поскольку возможно снижение концентрации внимания и сонливость.
При наличии заболеваний десен во время приема препарата рекомендуется регулярное посещение стоматолога.
Калчек совместим с препаратами из группы антибиотиков, нестероидными противовоспалительными и гипогликемическими средствами.
Механизм действия амлодипина
Амлодипин относится к селективным блокаторам каналов кальция второго типа и обладает несколькими эффектами, которые детально описаны в инструкции по применению (раздел фармакодинамика):
- За счет расслабления гладкой мышечной ткани кровеносных сосудов происходит снижение давление в системе кровоснабжения.
- Расширение периферических артериол сопровождается уменьшением сопротивления сосудов и снижает их потребность в кислороде.
- При этом за счет расширения коронарных артерий происходит усиленное снабжение миокарда и устранение признаков гипоксии.
- За счет повышения доступного для потребления миокардом кислорода, препарат обладает кардиопротективным действием.
Препарат не воздействует на систему липидного обмена, не оказывает влияния на частоту сердечного ритма и не изменяет биохимический состав крови.
В разделе о фармакокинетических свойствах в инструкции по применению подчеркивается, что эффект приема наступает через 2–4 часа и длится на протяжении суток. Большая часть препарата Калчек выводиться через систему почечной фильтрации.
Влияние гипертонической болезни на органы человека
Особенности применения
В первую очередь, во время приема препарата «Калчек» при артериальной гипертензии и других заболеваниях, необходимо следить за набором массы тела, так как лекарство усиливает чувство голода. Во время приема курса таблеток рекомендуется придерживаться определенной диеты.
Могут появиться проблемы с деснами и зубами. Для этого врачи рекомендуют регулярно посещать стоматолога и поддерживать гигиену полости рта.
Прекращать лечение сразу нельзя, это делается постепенно. Дозировка зависит не только от диагноза, но и от общего состояния организма пациента. Так, пожилым, людям невысокого роста и с малой массой тела назначают меньшее количество активного вещества.
Такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, говорят о том, что пациентам необходимо быть внимательными за рулем и во время других действий, требующих концентрации.
Прежде чем назначить лекарственное средство «Калчек», необходимо пройти следующие процедуры:
- общий анализ крови и мочи;
- анализ крови на гемоглобин;
- обследование печени;
- самостоятельный суточный мониторинг артериального давления;
- УЗИ сердца;
- консультации окулиста и эндокринолога.
Инструкция по применению и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардии назначают препарат в дозе 5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг.
Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2.5 мг/сут, при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
При применении Калчека в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
Особые указания по приему лекарственного средства
О каких нюансах рассматриваемого препарата следует знать, прежде чем вести прием таблеток «Калчек»? Отзывы специалистов говорят о том, что данный медикамент необходимо с особой осторожностью использовать людям с нарушенной работой печени, а также сердечной недостаточностью (хронической) и стенозом устья аорты. Одновременный прием медикамента «Калчек» с нестероидными средствами, нитратами, антибиотиками и гипогликемическими лекарствами (пероральными) возможен
Одновременный прием медикамента «Калчек» с нестероидными средствами, нитратами, антибиотиками и гипогликемическими лекарствами (пероральными) возможен.
Опыт клинического использования препарата у маленьких детей отсутствует.
Таблетки «Калчек» не оказывают никакого влияния на способность пациента к управлению автомобилем.
Побочные эффекты
Инструкция по применению Калчек содержит большой список побочных эффектов. Это абсолютно нормальное явление и свидетельствует о полном прохождении клинических испытаний с выявлением всех возможных реакций организма в числе испытуемых.
Побочные эффекты со стороны сердца и сосудов чаще всего связаны с:
- понижением артериального давления;
- проявлением слабости;
- головокружением;
- головной болью.
Нарушения сердечного ритма встречаются крайне редко и свидетельствуют о превышении дозировки или недостаточной диагностике перед назначением Калчек.
Центральная нервная система реагирует на понижение артериального давления следующими изменениями:
- появлением головной боли, сонливости;
- нарушениями сознания, обмороками;
- расстройствами сна;
- перепадами настроения;
- проявлениями астенического синдрома на фоне приема Калчек.
Инструкция содержит упоминание о судорогах, амнезии и повышении чувствительности в редких случаях.
Желудочно-кишечный тракт реагирует на прием препарата с нарушением рекомендаций по применению появлением:
- тошноты, редко рвоты;
- болей в области желудка;
- расстройствами стула.
К редким побочным эффектам относится повышенная чувствительность к свету на фоне приема Калчек, ринит, одышка, нарушения кроветворной функции и аллергические реакции.
Реакция при совместном приеме препаратов
Между некоторыми веществами, входящими в состав тех или иных медикаментов, происходит взаимодействие:
- Диуретики (петлевые и тиазидные) и ингибиторы АПФ усиливают действие амлодипина.
- Препараты с антиаритмическим действием, а также нейролептики и адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект Калчека, поэтому есть риск резкого и сильного понижения давления при совместном их употреблении.
- Взаимоприменение препаратов лития с амлодипином повышает токсичность обоих.
- Противовирусные лекарства усиливают амлодипин (возможно развитие побочных эффектов при одновременном их приеме).
- Препараты кальция могут уменьшать эффективность таблеток Калчек при совместном их приеме.
Одновременный приём двух препаратов, направленных на снижение давление, усиливают терапевтический эффект в несколько раз, что грозит резким снижением давления до критических отметок, ухудшением самочувствия, потерей сознания и пр.
Фармакологические свойства медицинского средства
Как действует медицинский препарат «Калчек»? Инструкция по применению гласит, что данный медикамент является селективным блокатором кальциевых каналов 2-го класса. Он оказывает антиангинальное, антигипертензивное, вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие. Лекарственные элементы, входящие в состав этого средства, способны блокировать поступление ионов кальция в клетки сосудов гладкой мускулатуры.
Антигипертензивные свойства препарата обусловлены его прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Что касается антиангинального эффекта, то рассматриваемый медикамент способен расширять артериолы (периферические). Впоследствии это приводит к уменьшению ОПСС, что, в свою очередь, ведет к снижению потребности миокарда в О2 (кислороде).
Однако следует отметить, что иногда под действием этого средства поступление кислорода, наоборот, увеличивается. Происходит это вследствие расширения коронарных артерий (например, при ангиоспастической стенокардии).
Следует особо отметить, что таблетки «Калчек» не оказывают негативного воздействия на липидный состав крови. Они обладают антитромботической и антиатеросклеротической активностью, повышают скорость фильтрации (клубочковой), а также оказывают слабовыраженный натрийуретический эффект.
При диабетической нефропатии препарат не способен увеличивать выраженность микроальбуминурии.
Противопоказания
Каждый медикамент имеет ряд противопоказаний, Калчек не является исключением. Запрещено принимать таблетки следующим категориям лиц:
- индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
- выраженная гипотония;
- нестабильная стенокардия;
- стеноз аорты;
- детский возраст до 18 лет.
С особой осторожностью и под строгим контролем врачей можно принимать Калчек людям со следующими патологиями:
- нарушение работы печени;
- тахикардия или брадикардия;
- недостаточность сердца не ишемического характера;
- гипотония;
- стеноз (аортальный, митральный);
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- инфаркт миокарда;
- люди, чей возраст перешел за пределы 60 лет.
Состав препарата Калчек 5 мг
Используемый в качестве основного действующего вещества в таблетках Калчек амлодипин, относится к группе селективных, иначе говоря, обладающих избирательным воздействием, блокаторов кальциевых каналов II класса, созданных на основе дигидропиридина. В форме выпуска таблеток Калчек 5 мг содержится указанное количество безилата амлодипина, а также вспомогательные вещества для формирования плотной структуры и сохранения фармакологических свойств препарата.
Дополнительными компонентами, как и в большинстве таблетированных форм, в соответствии с инструкцией по применению являются кукурузный крахмал, очищенный тальк, фосфат калия, диоксид кремния и стеарат магния.
Вспомогательные вещества не обладают лечебным эффектом, а их указание в инструкции является требованием фармакологических стандартов и может иметь значение в редких случаях индивидуальной непереносимости одной из добавок.
В упаковке Калчек таблетки белого цвета запечатаны в блистеры из фольги и прозрачной пленки, имеют округлую форму, а для удобства применения с одной стороны нанесена разделительная полоса. Обязательным для оригинального препарата индийского производства является наличие инструкции по применению Калчек, информации об условиях хранения и сроке годности.
«Калчек» — аналоги
Бывает так, что препарат нельзя применять для лечения пациента из-за наличия противопоказаний. В этом случае на помощь приходят аналоги препарата «Калчек»:
Амлодипин. Являясь аналогом препарата «Калчек», он расслабляет гладкие мышцы сосудов и тем самым снижает потребность клеток миокарда в кислороде. Его применяют при артериальной гипертензии, стабильной и нестабильной стенокардии. Противопоказанием являются индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в его состав
Препарат с осторожностью применяется во время беременности и кормлении грудью. Доза таблеток для взрослого человека составляет 5 мг в сутки.
Амловас
Действует расслабляюще на клетки миокарда и стенки сосудов. Такое воздействие снижает нагрузку на сердце и улучшает поступление кислорода. Применяется при стенокардии, артериальной гипертензии и неишемической кардиомиопатии. Препарат имеет ряд противопоказаний: чувствительность к отдельным компонентам, артериальная гипотензия. С высокой осторожностью применяется в период беременности и лактации, а также у пациентов с нарушением работы печени и сердечной недостаточностью.
Амлорус. Эффективный препарат, оказывающий длительный эффект. Средство не только улучшает поступление кислорода в клетки, но и снижает нагрузку на сердце. Эффект от препарата наступает в первые 4 часа после приема первой суточной дозы. Минусами «Амлорус» является большой перечень противопоказаний. Дозировка зависит от поставленного диагноза.
Амлодипин Сандоз. Препарат применяют при артериальной гипертензии, стабильной и нестабильной стенокардии. Противопоказанием является индивидуальная непереносимость компонентов и артериальная гипотензия. Принимают таблетки по 5 мг в сутки. Меньшая дозировка рекомендована пациентам с малым весом или ростом, а также при заболеваниях почек. С осторожностью применяется в период беременности и кормления грудью.
Нельзя заниматься самолечением, назначение препарата или его замена на аналогичный производится только лечащим врачом.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность составляет около 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней регулярного приема. Vd — около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Амлодипин проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
В неизмененном виде выводится менее 10%, в виде неактивных метаболитов с мочой — около 60%, с желчью и через кишечник — 20-25%.
Состав
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (3) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (10) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| амлодипин | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| амлодипина безилат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| амлодипина безилат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Краткая информация о лекарстве
Форма выпуска
Препарат от давления Калчек выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет специальную риску для максимально удобного дозирования. Лекарство продается в упаковках, содержащих в себе 2 блистера (по 14 таблеток) или же 3 блистера (по 10 таблеток).
Состав
Основной активно действующий компонент препарата — амлодипин, представлен в дозировках, составляющих 5 мг или же 10 мг.
В состав таблеток включены также вспомогательные ингредиенты: крахамал, стеарат магния, тальк, кремния диоксид, гидрофосфат кальция, натрия карбоксиметилкрахмал.
Условия и сроки хранения
Максимально допустимый срок годности препарата составляет 3 года. Таблетки рекомендуется хранить при температурном режиме, не превышающем +25°С, в месте, защищенном от воздействия влаги, солнечного света, недоступном для малышей и домашних животных.
Цена
На цену препарата влияет количество таблеток в пачке и количество основного действующего вещества. Усредненная стоимость таблеток Калчек варьируется в промежутке от 155 рублей до 315 рублей за упаковку, содержащую в себе 30 пилюль.