Амоксиклав

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно проводить мониторинг функции печени. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать терапию антибиотиком другой группы. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. При лечении лёгкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника;

можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: беспокойство, возбуждение, бессонница, спутанность сознания, судорожные реакции, головная боль, изменение поведения, головокружение.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, конъюнктивит, ринит, гиперемия кожи, экссудативная многоформная эритема, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, крапивница, зуд, отек Квинке, реакция, подобная сывороточной болезни.

Пищеварительные расстройства: стоматит, тошнота, изменение вкуса, глоссит, диарея, геморрагический/псевдомембранозный колит, боль в области ануса.

Кардиоваскулярные расстройства: тромбоцитопеническая пурпура, тахикардия.

Дыхательные расстройства: диспноэ.

Гематологические расстройства: лейкопения, эозинофилия, анемия, нейтропения, агранулоцитоз.

Другие: артралгия, повышение уровня трансаминаз в крови, суперинфекция, дисбактериоз, интерстициальный нефрит, кандидоз рта, влагалища.

Таблица дозировок для взрослых и детей

Таблетки следует использованы в начале приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировку подбирают с учетом возраста пациента и оказанного терапевтического результата. Курс приема – до 2 недель.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой разрешены к применению пациентам старше 6 лет.

6-12 лет	40 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема.
Взрослые и дети, чья масса тела превышает 40 кг.	Болезни, протекающие в легкой и средней степени тяжести: 325 мг трижды в сутки или 625 мг дважды в день. Тяжелое течение болезни: 625 мг, разделенных на 3 приема, либо 1000 мг в 2 приема.

Амоксиклав 2Х в форме таблеток.

Предназначен для лечения взрослых пациентов, у которых выявлены тяжелые респираторные болезни или тяжелые инфекции.

По 1000 мг дважды в сутки, через равные промежутки времени.

Суспензия (дозу рассчитывают, учитывая массу тела ребенка).

0-3 месяца.	30 мг амоксициллина на 1 кг массы тела в сутки, разделенные поровну.
Детям старше 3 месяцев.	25 мг на кг в сутки, разделенные на 2 приема (раз в 12 часов). 20 мг на кг в сутки, разделенные на 3 приема через равные промежутки времени.
При тяжелых инфекциях детям старше 3 месяцев.	45 мг на кг в сутки, раз в 12 часов. 40 мг на кг в сутки, раз в 8 часов.

Амоксиклав для парентерального введения.

Внутривенно пациентам старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) и взрослым.	1,2 грамма лекарства каждые 8 часов. При тяжелом течении болезни каждые 6 часов.
0-3 месяца	30 мг на кг в сутки каждые 12 часов.
3 месяца-12 лет	30 мг на кг в сутки каждые 8 часов.
Профилактика развития гнойно-септических осложнений у взрослых.	Однократное внутривенное введение 1,2 г препарата при непродолжительном вмешательстве (менее 1 часа). При продолжительных вмешательствах (более 2 часов) дополнительно вводят 1,2 г. Препарат можно вводить не более 4 раз в сутки.

Амоксиклав Квиктаб (предварительно растворяют в воде или разжевывают, запивая водой).

Пациентам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) и взрослым.	625 мг до 3 раз в сутки.
Тяжелое течение болезни.	1000 мг дважды в сутки.

Сравнение побочек Амоксиклава и Кламосара

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Амоксиклава больше нежелательных явлений, чем у Кламосара. Это подразумевает, что частота их проявления у Амоксиклава низкая, а у Кламосара низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Амоксиклава возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Кламосара.

Фармакодинамика

Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий:Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раньше Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Противопоказания и побочные действия

Амоксиклав не назначают при:

Индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных компонентов, а также пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков.
Инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе.
Наличии в анамнезе холестатической желтухи или других дисфункций печени, обусловленных использованием амоксициллина и клавулановой кислоты.
Особой осторожности требует лечение кормящих женщин, пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой дисфункцией почек, наличием в анамнезе псевдомембранозного колита.

Препарат может провоцировать развитие слабо выраженных, переходящих побочных реакций со стороны органов ЖКТ, нервной, мочевыделительной и системы кровообразования, аллергии. В редких случаях может развиться суперинфекция.

Амоксиклав или Амоксициллин – что лучше

Амоксициллин – однокомпонентный препарат, в то время как Амоксиклав дополнительно содержит клавулановую кислоту, усиливающую устойчивость амоксициллина и расширяющая спектр действия лекарства.

Подходящий препарат подбирают с учетом возбудителя, провоцирующего патологический процесс.

Амоксициллин может оказаться менее эффективным в отношении ряда патогенных микроорганизмов, у большинства из которых развилась устойчивость к данному веществу.

Поэтому препарат практически не применяют для лечения стафилококковой инфекции, однако назначают для устранения стрептококков. Амоксиклав отличается более высокой стоимостью, чем Амоксициллин.

Сравнение безопасности Амоксиклава и Кламосара

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Амоксиклава она достаточно схожа с Кламосаром

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Амоксиклава, также как и у Кламосара мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Амоксиклава нет никаих рисков при применении, также как и у Кламосара.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Амоксиклава и Кламосара.

Перечень более дешевых аналогов Амоксиклава

Как уже было сказано, действующими активными веществами Амоксиклава являются амоксициллин (основной активный компонент) и клавулановая кислота (необходима для защиты амоксициллина от водействия токсичных веществ, которые вырабатывают бактерии).

Из этого следует, что лучшей заменой оригинальному препарату будет лекарство, копирующее его структуру иначе говоря – содержащее оба этих вещества.

Список более дешевых структурных аналогов Амоксиклава выглядит следующим образом:

• Арлет – от 219 руб;
• Рапиклав – от 255 руб;
• Медоклав – от 280 руб;
• Экоклав таб – от 286 руб;
• Флемоклав Солютаб – от 285 руб;
• Панклав от – 280 руб;
• Кламосар –  от 360 руб.

Из них российские аналоги это:

• Арлет – производство компании Синтез АКОМП.
• Экоклав – аналог Амоксиклава в таблетках, а также в форме порошка для приготовления суспензии от компании Авва Рус.

Оба препарата отличаются бюджетной стоимостью и могут быть использованы в качестве замены Амоксиклаву по предварительному согласованию с врачом.

Пациентам младших возрастных групп рекомендовано использование суспензии. Аналогами Амоксиклава в данной форме выпуска являются российский аналог подешевле Экоклав, английский Аугментин.

Ниже рассмотрим эффективные заменители оригинального препарата по принципу воздействия на организм и содержащие только один действующее вещество – амоксициллин.

Что лучше Азитромицин или Амоксиклав

Несмотря на различия химической структуры действующих веществ, оба препарата обладают схожим перечнем показаний к применению.

Амоксиклав начинает действовать быстрее: спустя 60 минут, в то время, как азитромицину может потребоваться до 120 минут.

В некоторых случаях врач может назначить совместное применение этих препаратов, например, в ходе комплексной терапии больничной пневмонии. 

В отличие от Амоксиклава, лекарства на основе азитромицина активны в отношении:

• Микоплазмы, провоцирующей, атипичную пневмонию.
• Палочки Коха, вызывающей туберкулез.
• Определенных видов легионелл.

В том случае, если наблюдается устойчивость патогенных микроорганизмов к амоксициллину, препаратом выбора может стать азитромицин.

Показания препарата Кламосар®

Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, инфекции уха, носа и горла); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, воспаления мягких тканей, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); абдоминальный сепсис, прочие инфекции — остеомиелит, эндокардит, менингит, септицемия, перитонит, инфекции после хирургических вмешательств.

Применяется и для предупреждения инфекций, которые связаны с крупными хирургическими операциями на ЖКТ, в области малого таза, головы и шеи, на сердце, почках, желчных путях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс). При одновременном приёме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свёртываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическая несовместимость: препарат не следует смешивать с препаратами крови, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для внутривенного введения. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери активности последних. Растворы препарата нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими декстрозу, декстран или натрия гидрокарбонат.

Способ применения

Для взрослых:

В/в. Вводят медленно, в течение 3–4 мин, не позднее 20 мин после растворения. Для проведения инфузии 600 мг вещества растворяют в 50 мл раствора для инфузии или 1,2 г вещества — в 100 мл раствора. Продолжительность капельного вливания — 30–40 мин. Препарат можно вводить в различных инфузионных растворах, кроме раствора глюкозы (декстрозы).Взрослые и дети старше 12 лет: 1,2 г каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.Дети от 3 мес до 12 лет: 30 мг/кг каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.Дети до 3 мес: 30 мг/кг каждые 12 ч у недоношенных детей и новорожденных, затем интервал между введениями уменьшают до 8 ч.30 мг вводимого внутривенно препарата содержит 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.В хирургической практике Кламосар применяется с целью защиты от инфицирования во время хирургического вмешательства. Взрослым вводят в/в 1,2 г перед анестезией, если вмешательство длится более часа. Курс лечения можно продлить на несколько дней, если при вмешательстве был повышен риск проникновения инфекции. Следует применять препарат и при послеоперационном лечении.При снижении функции почек: взрослым при легкой недостаточности (Cl креатинина > 30 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозировку; при среднетяжелой недостаточности (Cl креатинина — 10–30 мл/мин) начинают лечение с введения 1,2 г в/в, потом 600 мг в/в каждые 12 ч; при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина < 10 мл/мин) начинают лечение с введения 1,2 г в/в, потом продолжают по 600 мг в/в каждые 24 ч; диализ уменьшает концентрацию в сыворотке, поэтому препарат назначается в дозировке 600 мг в/в во время или после диализа. Дозировку для детей также уменьшают.Лечение взрослых и детей может продолжаться 14 дней, после чего необходимо решить вопрос о продолжении антибактериальной терапии или ее отмене.

Фармакологическое действие

Действие Амоксиклава обусловлено активными компонентами, которые входят в его состав:

• Амоксициллин – вещество широкого антибактериального действия, которое относят к категории полусинтетических пенициллинов.
• Клавулановая кислота способна обеспечить устойчивость амоксициллинов к воздействию особых веществ, которые вырабатывают патогенные микроорганизмы. Для этого компонента характерна собственная слабо выраженная антибактериальная активность.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробов, грамотрицательных бактерий, анаэробных грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных анаэробов.

После внутреннего приема оба активных вещества демонстрируют быструю всасываемость, на которую не влияет употребление еды.

Достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после использования лекарства.

Действующие вещества отличаются следующими характеристиками:

• Не способны проникать через гематоэнцефалический барьер.
• Распределяются в области легких, матки, яичников, мышечных тканей, миндалин, среднего уха, плевральной, синовальной и перитонеальной жидкости, печени, предстательной железы, желчного пузыря, слюны, бронхиального секрета.
• Могут проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Продолжительность полувыведения занимает до 90 минут.

Способ применения и дозы

Внутривенно (болюсно, капельно).

Расчёт производится по амоксициллину. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1000 мг 3 раза в сутки, при тяжёлых инфекциях — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — 6000 мг. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки;

в тяжёлых случаях — 4 раза в сутки;

для детей младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 25 мг/кг каждые 12 ч, для детей младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг -25 мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут. Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1000 мг внутривенно. При более длительных операциях — по 1000 мг каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Вначале вводят дозу 1000 мг, далее 500 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в плазме).

Для детей, находящихся на гемодиализе, вначале вводят дозу (25 мг/кг) каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/кг) в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в сыворотке) и далее (25 мг/кг) в сутки.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин — в/в — 1000 мг, затем по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки;

при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин -1000 мг, затем по 500 мг каждые 24 ч внутривенно. Для детей при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

при клиренсе креатинина (25 мг/кг) 2 раза в сутки внутривенно;

при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин — (25 мг/кг) каждые 24 ч внутривенно.

Пациентам с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам

Приготовление раствора для внутривенной инъекции.

Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 минут).

Флаконы	Растворитель (мл)	Полученный объём (мл)
500/100 мг	10	10,5
1000/200 мг	20	20,9

Растворителем является вода для инъекций.

Если доза 500/100 мг, то препарат разводят в 10 мл растворителя. Для разведения дозы 1000/200 мг используют шприц объёмом 20 мл, наполненный водой для инъекций. Во флакон вводят 10 мл растворителя, не вынимая иглы, растворяют содержимое флакона, после растворения препарата раствор забирают в шприц и для однородности концентрации дополнительно встряхивают в течение 5-10 сек.

Кламосар должен вводиться в течение 20 минут после приготовления раствора для внутривенного введения.

Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора.

Готовый раствор имеет светло-жёлтый цвет.

Приготовление раствора для внутривенной внутривенной инфузии

Кламосар можно вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30-40 мин. Полученный раствор Кламосара в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии соответственно.

Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 25 °C в рекомендованных объёмах приведенных ниже инфузионных растворов, при этом инфузия должна быть завершена до истечения срока, указанного в таблице ниже.

Стандартные растворы для в/в инфузий	Период стабильности при 25 °C
Вода для инъекций	4 ч
Р-р натрия хлорида 0,9 %	4 ч
Р-р натрия лактата для внутривенной инфузии 1,85 %	3 ч
Р-р Рингера	3 ч
Р-р Хартмана (Рингер лактат)	3 ч
Р-р калия хлорида (0,3 %) и натрия хлорид (0,9%) для внутривенной инфузий	3 ч

Сумамед или Амоксиклав

Сумамед и Амоксиклав – препараты с разными действующими компонентами.

В состав Сумамеда входит азитромицин – антибиотик-макролид, который обладает схожими показаниями к применению, однако другим механизмом фармакологического действия.

Оба лекарства могут провоцировать развитие диспепсических нарушений. Амоксиклав чаще вызывает развитие аллергических реакций, а также может негативно воздействовать на ЦНС.

Среди преимуществ Сумамеда можно отметить менее длительный курс лечения (в некоторых случаях достаточно однократного-трехкратного применения таблеток).

Это обусловлено способностью действующее вещества скапливаться в периферических тканях и проникать непосредственно в очаг воспалительной реакции. Стоимость Сумемада превышает цену на Амоксиклав.

Сравнение эффективности Амоксиклава и Кламосара

Эффективность у Амоксиклава достотаточно схожа с Кламосаром – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Амоксиклава более выраженный, то при применении Кламосара даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амоксиклава и Кламосара примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.