Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Наеmophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пенициллиназу-непродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. , Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp;
другие микроорганизмы:
Воrrelia burgdorferi;
микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксима:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-нечувствительны штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
некоторые штаммы следующих микроорганизмов, нечувствительны к цефуроксима:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет около 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками — 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при диализа.
Indications for use
According to the instructions, Cefutil is prescribed for the treatment of infections caused by microorganisms sensitive to the action of cefuroxime:
- otitis media, tonsillitis, sinusitis, pharyngitis (ENT organs);
- pneumonia, acute and chronic bronchitis in the acute stage (respiratory tract);
- pyelonephritis, cystitis, urethritis (urinary tract);
- pyoderma, furunculosis, impetigo (skin and soft tissues);
- gonorrhea, acute uncomplicated gonococcal cervicitis and urethritis;
- Lyme disease (therapy of early manifestations and prevention of late complications in children from 12 years of age and adults).
Распространенные представители
Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.
Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.
Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:
Скорость эффекта (время максимальной концентрации в крови):
| Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
|
Микробный спектр действия:
| Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
||
|
|
|
Устойчивые штаммы бактерий:
| Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
|
Побочные эффекты:
| Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
| Нервная система | ||
|
|
|
| Сердечно-сосудистая система, кроветворение | ||
|
|
|
| Желудочно-кишечный тракт | ||
|
||
| Мочеполовая система | ||
|
|
|
| Аллергические реакции | ||
|
|
|
Применение у беременных и кормящих пациенток:
| Цефтриаксон | Цефтибутен | Цефдиторен |
|
|
Применение в детском возрасте
Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:
Цефалоспорин
Доза
Цефазолин
0,02-0,04 гр/кг в сутки.
Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефалотин
0,02-0,04 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 6 часов.
Цефалексин
Дети с массой меньше 40 кг: 0,025-0,05 гр/кг в сутки, разделив введение на 4 раза.
Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки (вводить за 5-6 раз) при тяжелых инфекциях.
Цефуроксим
Перорально: 0, 125-0,25 в сутки в двухкратный прием.
Парентерально для детей до 3 месяцев: 0,01-0,05 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
Парентерально для детей старше 3 месяцев: 0,015-0,08 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
Цефамандол
Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
0,05-0,1 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 4-8 часов.
Возможно увеличение дозы до 0,15 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефотаксим
Дети с массой больше 50 кг: по 1,0-2,0 гр. каждые 4-12 часов.
Дети с массой меньше 50 кг: 0,05-0,18 гр/кг в сутки (вводить за 2-6 раз).
Цефтазидим
Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
Дети 1 месяц – 12 лет: 0,03-0,05 гр/кг в сутки (вводить за 2-3 раза).
Дети до 1 месяца: 0,03 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 12 часов.
Цефтриаксон
Новорожденные: 0,02-0,05 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
Дети 2 месяца – 12 лет: 0,02-0,1 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
Цефоперазон
0,05-0,2 гр/кг в сутки (вводить за 2 раза).
Цефиксим
Следует соблюдать осторожность при лечении детей в возрасте до полугода.
Дети старше 12 лет, масса больше 50 кг: 0,4 гр
х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день.
Дети младше 12 лет: 0,008 гр/кг х 1 раз в день или 0,004 гр/кг х 1 раз в 12 часов.
Цефтибутен
Противопоказан для детей младше полугода.
Дети старше 10 лет, масса больше 45 кг: 0,2-0,4 гр. в сутки.
Дети младше 10 лет: 0,004-0,009 гр/кг в сутки.
Цефдиторен
Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
Для детей старше 12 лет: 0,2/0,4 гр. каждые 12 часов.
Цефепим
Нет сведений о безопасности для детей младше 2 лет.
Дети с массой больше 40 кг: по 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
Дети с массой меньше 40 кг: по 0,05 гр/кг каждые 12 часов.
По 2,0 гр. каждые 12 часов при тяжелой инфекции.
Цефпиром
Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
По 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
Цефтаролин
Нет полноценной информации о безопасности и эффективности препарата у детей до 18 лет.
Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.
Form and composition
Cefutil dosage form — film-coated tablets: oval, biconvex, blue, on one side there is an imprint «PhI»; at a dosage of 125 mg — on the other side there is a notch (at a dosage of 125 mg and 250 mg — 10 tablets in a blister, in a cardboard bundle 1 blister; at a dosage of 500 mg — 10 tablets in a vial, in a cardboard bundle 1 vial).
Composition of 1 tablet:
- active substance: cefuroxime — 125, 250 or 500 mg (as axetil);
- auxiliary components: microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide, sodium croscarmellose, sodium lauryl sulfate, magnesium stearate, sodium starch glycolate, Opadry OY-L white , dye FD&C blue 1 (E 133), polyethylene glycol 6000.
Drug interactions
Possible interactions:
- drugs that reduce the acidity of gastric juice: the bioavailability of cefuroxime decreases, the effect of improved absorption after meals is also reduced;
- drugs that increase the acidity of gastric juice: the absorption of cefuroxime may be impaired; the combination is not recommended;
- combined oral contraceptives: their effectiveness decreases, which is associated with a decrease in estrogen reabsorption;
- potent diuretics (ethacrynic acid, furosemide), aminoglycosides, amphotericin, colistin and polymyxin (with high doses of Cefutil): the risk of renal failure increases;
- phenylbutazone, probenecid: renal clearance of cefuroxime decreases, and its plasma concentration increases.
Drug Interactions
Possible interactions:
- drugs that reduce acidity of gastric juice: the bioavailability of cefuroxime is reduced, and the effect of improved absorption after a meal is also reduced;
- drugs that increase gastric acidity: absorption of cefuroxime may be impaired; combination not recommended;
- combined oral contraceptives: their effectiveness is reduced, which is associated with a decrease in estrogen reabsorption;
- strong diuretics (ethacrynic acid, furosemide), aminoglycosides, amphotericin, colistin and polymyxin (with high doses of Cefutil): increased risk of kidney failure;
- Phenylbutazone, probenecid: Cefuroxime renal clearance decreases and its plasma concentration increases.
Instructions for the use of Cefutil: method and dosage
Cefutil is taken orally, preferably after meals.
Sensitivity to the action of Cefutil depends on the region and may change over time. The choice of antibiotic should be based on local antibiotic susceptibility data.
Average duration of use is 7 days.
In the treatment of most infections for adults, Cefutil is prescribed in a daily dose of 500 mg (in 2 divided doses in equal parts).
The recommended dosage regimen of the drug, depending on the indications:
- urinary tract infections: 2 times a day, 125 mg;
- respiratory tract infections (bronchitis): with infections of moderate severity — 250 mg of Cefutil 2 times a day, with more severe infections or if pneumonia is suspected — 500 mg 2 times a day;
- pyelonephritis: 2 times a day, 250 mg of Cefutil;
- uncomplicated gonorrhea: 1000 mg once;
- Lyme disease (children from 12 years old and adults): 2 times a day, 500 mg for a course of 20 days.
Cefuroxime is also available for parenteral use, which, if clinically indicated, allows for sequential treatment with one antibiotic (switching from parenteral to oral administration). The effectiveness of this method of application is noted in the treatment of pneumonia and exacerbations of chronic bronchitis.
Sequential therapy scheme:
- pneumonia: 2–3 times a day, 1500 mg of cefuroxime sodium (intramuscularly or intravenously) for 2–3 days, then 2 times a day, 500 mg of Cefutil, a course of 7 days;
- exacerbation of chronic bronchitis: 2-3 times a day, 750 mg of cefuroxime sodium (intramuscularly or intravenously) for 2-3 days, then 2 times a day, 500 mg of Cefutil for 5-7 days
The duration of parenteral and oral treatment may vary depending on the patient’s condition and the severity of the infection.
The average dose for children from 2 years of age is 125 mg 2 times a day (maximum 250 mg per day). When treating otitis media or more severe infections, a single dose is doubled (maximum — 500 mg per day).
Axetil cefuroxime suspension is recommended for children under 2 years of age.
Elderly patients do not need dose adjustment. The maximum daily dose for this group of patients is 1000 mg.
The dose of Cefutil for patients with renal insufficiency is determined by CC (creatinine clearance), which is associated with the need to compensate for the slow excretion of the active substance.
With CC ≥ 30 ml / min (T 1/2 — 1.4–2.4 hours), a standard dose is prescribed — 125–500 mg 2 times a day. With CC 10-29 ml / min (T 1/2 — 4.6 hours) and <10 ml / min (T 1/2 — 16.8 hours), the standard dose should be applied once every 24 or 48 hours, respectively. After each dialysis, one additional unit dose is prescribed.
Instructions for the use of Cefutil: method and dosage
Cefutil is taken orally, preferably after meals.
Sensitivity to the action of Cefutil depends on the region and may change over time. The choice of antibiotic should be based on local antibiotic susceptibility data.
Average use time is 7 days.
In the treatment of most infections for adults, Cefutil is prescribed in a daily dose of 500 mg (in 2 divided doses).
Recommended scheme for the use of the drug depending on the indications:
- urinary tract infections: 125mg twice a day;
- respiratory tract infections (bronchitis): for moderate infections — 250 mg of Cefutil 2 times a day, for more severe infections or suspected pneumonia — 500 mg 2 times a day;
- pyelonephritis: 250 mg of Cefutil twice a day;
- uncomplicated gonorrhea: 1000mg single dose;
- Lyme disease (children over 12 years old and adults): 500 mg twice a day for 20 days.
Cefuroxime is also available for parenteral use, which allows sequential treatment with a single antibiotic (switching from parenteral to oral) when clinically indicated. The effectiveness of this method of application is noted in the treatment of pneumonia and exacerbations of chronic bronchitis.
Sequential Therapy Scheme:
- pneumonia: 2-3 times a day, 1500 mg of cefuroxime sodium (intramuscularly or intravenously) for 2-3 days, then 2 times a day, 500 mg of Cefutil for 7 days;
- Exacerbation of chronic bronchitis: Cefuroxime sodium 750 mg 2-3 times a day (IM or IV) for 2-3 days, then Cefutil 500 mg 2 times a day for 5-7 days.
The duration of parenteral and oral treatment may vary depending on the condition of the patient and the severity of the infection.
The average dose for children from 2 years old is 125 mg 2 times a day (maximum 250 mg per day). In the treatment of otitis media or more severe infections, a single dose is increased by 2 times (maximum — 500 mg per day).
Axetil cefuroxime suspension is recommended for children under 2 years of age.
Elderly patients do not require dose adjustment. The maximum daily dose for this group of patients is 1000 mg.
The dose of Cefutil for patients with renal insufficiency is determined by CC (creatinine clearance), which is associated with the need to compensate for the slow excretion of the active substance.
When CC ≥ 30 ml / min (T1/2 — 1, 4-2, 4 hours) the standard dose is prescribed — 125-500 mg 2 times a day. At CC 10–29 ml/min (T1/2 – 4.6 hours) and < 10 ml/min (T1/2– 16.8 hours) the standard dose should be applied once every 24 or 48 hours, respectively. After each dialysis, one additional standard dose is given.
Цена Цефутила, где купить
Купить препарат в настоящий момент не представляется возможным. Предлагаются препараты цефуроксима для инъекций: Зинацеф (1 флакон 123-148 руб.), Цефуроксим (1 флакон 102-105 руб.), Аксетин (116 руб.).
Аптека24
-
Цефутил таблетки покрытые оболочкой 125мг №10Фарма Интернешенал (Иордания)
-
Цефутил таблетки покрытые оболочкой 250мг №10Фарма Интернешенал (Иордания)
-
Цефутил таблетки покрытые оболочкой 500мг №10Фарма Интернешенал (Иордания)
ПаниАптека
-
Цефутил табл. п/о 125мг №10Фарма Интернешенал
-
Цефутил табл. п/о 125мг №10Фарма Интернешенал
-
Цефутил табл. п/о 125мг №10Фарма Интернешенал
показать еще
Side effects
When Cefutil is used, side effects are usually moderate, reversible.
Possible violations:
- infestations/infections: Candida overgrowth;
- immune system: allergic reactions, including skin reactions (manifested as drug fever, rash, itching, urticaria, anaphylactic shock, serum sickness); cases of Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, toxic epidermal necrolysis have been reported;
- digestive system: gastroenterological disorders (in the form of vomiting, diarrhea, nausea, abdominal pain; in case of severe diarrhea, the likelihood of pseudomembranous colitis associated with Cefutil therapy should be taken into account);
- hepatobiliary system: against the background of liver diseases — hepatitis, jaundice, a temporary increase in the level of hepatic transaminases in serum and serum bilirubin;
- blood and lymphatic system: hemolytic anemia, thrombocytopenia, eosinophilia, neutropenia, leukopenia, decreased hemoglobin, positive Coombs test;
- nervous system: dizziness, headache.
Indications for use
According to the instructions, Cefutil is prescribed for the treatment of infections caused by microorganisms sensitive to the action of cefuroxime:
- otitis media, tonsillitis, sinusitis, pharyngitis (ENT organs);
- pneumonia, acute and chronic bronchitis in the acute stage (respiratory tract);
- pyelonephritis, cystitis, urethritis (urinary tract);
- pyoderma, furunculosis, impetigo (skin and soft tissues);
- gonorrhea, acute uncomplicated gonococcal cervicitis and urethritis;
- Lyme disease (treatment of early manifestations and prevention of late complications in children from 12 years of age and adults).
Побочные эффекты
Инфекции: микоз (грибок) половых путей, вторичные грибковые инфекции, инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами.
Пищеварительные расстройства: диарея, тошнота, стоматит, глоссит, панкреатит, обструкция желчевыводящих путей, редко – псевдомембранозный энтероколит.
Изменения кожи, подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, отек, экзантема, многоформная эритема, аллергический дерматит, синдром Лайелла.
Мочевыделительные расстройства: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование камней в почках, почечная недостаточность.
Общие нарушения: озноб, головокружение, лихорадка, головная боль, анафилактические/анафилактоидные реакции, флебит.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложный положительный результат реакции Кумбса, проб на галактоземию, глюкозурию.
Special Instructions
The possibility of switching from parenteral therapy to oral administration of Cefutil is determined by the doctor, taking into account the severity of the infection, the clinical condition of the patient and the sensitivity of the pathogenic microorganism. If after 3 days of parenteral administration there is no clinical improvement, therapy is continued without transferring the patient to taking the drug orally.
Candida overgrowth is possible during therapy. Conducting a long course may lead to overgrowth of other non-susceptible microorganisms, including Enterococci, Clostridium difficile (Cefutil may need to be cancelled).
In case of severe disorders of the digestive system, accompanied by diarrhea and vomiting, it is not recommended to take Cefutil, because in this case the level of absorption decreases. It is more reasonable to transfer the patient to the parenteral form of cefuroxime.
During a 20-day course of therapy for Lyme disease, an increase in the incidence of diarrhea may occur.
During the treatment period, the possibility of pseudomembranous colitis (from mild to life-threatening condition) cannot be ruled out. If symptoms such as severe / prolonged diarrhea, sharp cramping abdominal pain appear, Cefutil is immediately canceled and a thorough examination is carried out.
Jarisch-Herxheimer reaction may occur in the treatment of Lyme disease (additional therapy is not required).
During therapy, it is recommended to determine the concentration of glucose in blood plasma using methods with hexokinase / glucose oxidase. Cefuroxime has no effect on the determination of creatinine using the alkaline picrate assay.
Описание / Инструкция ЦЕФУТИЛ / TSEFUTIL
Фармакологические свойства
антибиотик группы цефалоспоринов. Цефуроксим резистентен к действию большинства в-лактамаз. Бактерицидный эффект охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая пенициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа Viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella tуphimurium), Neisseria spp. (включая штаммы Neisseria gonorrhoeae, продуцирующие в-лактамазы) и Bordetella pertussis.
После перорального приема цефуроксима в дозе 125 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 2,1 мкг/мл. На протяжении 24 ч препарат выводится с мочой, практически полностью в неизмененном виде, большее количество — на протяжении первых 6 ч. Период полувыведения составляет 1,2 ч. Цефуроксим проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% цефуроксима связывается с белками плазмы крови.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, — дыхательных путей, уха, носа и глотки, почек и мочевых путей, гинекологические инфекции, кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, гонорея; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Применение
внутрь после еды. Взрослым обычно назначают в дозе 0,25 г 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 0,5 г 2 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее достаточно однократного приема Цефутила в дозе 1 г.
Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет назначают по 0,125 г 2 раза в сутки, при отите детям в возрасте старше 2 лет рекомендуется назначать в дозе 0,25 г 2 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7 дней. Максимальная суточная доза Цефутила для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек (в том числе больных, находящихся на гемодиализе) составляет 1 г.
Побочные эфекты
редко — макулопапулярная или уртикарная сыпь, лихорадка, в единичных случаях — анафилаксия, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение уровня гемоглобина, у пациентов с заболеваниями печени — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови. При развитии тяжелой диареи следует учитывать, что она может быть проявлением вызванного антибиотикотерапией псевдомембранозного колита.
Особые указания
с осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам (возможны перекрестные аллергические реакции), при лечении больных с почечной недостаточностью. Для определения уровня глюкозы в сыворотке крови у больных, принимающих Цефутил, рекомендуется использовать ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы и гексокиназы)
По возможности до назначения препарата следует определить чувствительность к нему возбудителя инфекции.
Взаимодействие
при одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозидные антибиотики) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота или фуросемид) существует повышенный риск нарушения функции почек, поэтому в случаях комбинированной терапии следует регулярно контролировать их функцию.
При сочетании с эритромицином возможно ослабление антибактериального действия обоих антибиотиков.
Передозировка
проявляется психомоторным возбуждением и судорогами. Лечение симптоматическое. Цефуроксим выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе.