Л-цет — путь к привычной жизни без аллергии
Аллергия часто возникает в самый неподходящий момент и превращает нашу жизнь в сущий кошмар. К счастью, деятельность фармацевтических компаний предлагает большой ассортимент медикаментов для устранения подобных симптомов.
Лекарственное средство Л-цет относится к группе гистаминных блокаторов и помогает избежать аллергических состояний, возвращая нас к привычной жизни. Лекарство относится к новому поколению медикаментозных решений, которое позволяет избежать побочных эффектов в виде низкой работоспособности, вялости и сонливости.
Форма выпуска
Средство выпускается в форме таблеток или сиропа. Таблетки (1 шт — 5 мг) покрыты специальной эмалью зеленого цвета и имеют обтекаемую округлую форму для облегчения попадания в желудок, объем упаковки варьируется от 30 до 100 штук.
Сироп имеет вязкую текстуру и сладковатый вкус, упакован во флаконы от 60 до 100 мл из темного стекла для более продолжительного сохранения свойств. Мерная ложка в каждой коробке препарата поможет не ошибиться с дозировкой.
Фармакологическое действие
Главный активный компонент – левоцетиризин. Блокируя в организме H1 – гистаминовые рецепторы, медикамент угнетает действие аллергических реакций.
Подавляя высвобождения медиаторов воспалений, Л-цет борется с зудом и воспалениями кожных покровов.
Действие медикамента в течение 15 минут после начала приема обусловлено быстрым прониканием активного вещества в стенки сосудов.
Активный компонент, входящий в состав препарата, попадая в желудок, всасывается в стенки сосудов. Имея хорошую биопроводимость белками и полную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте, медикамент полностью попадает в плазму через один час, однако свое действие проявляет уже через несколько минут.
Применяется лекарство системно и может бороться даже с поздними проявлениями аллергии. Выводятся вспомогательные вещества, как и все медикаменты, посредством почек и ЖКТ. Период полураспада составляет 7-9 часов, полное выведение лекарственного средства достигается через 96 часов.
Показания к применению
Врачи назначают препарат для облегчения симптомов аллергических реакций в сезонный или круглогодичный период. Инструкция по применению освещает еще некоторые пункты для использования:
Л-цет можно найти в аптеке, отпускается без рецепта, но перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию, обращая внимание на противопоказания
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эльцет является препаратом, который предназначен для профилактики развития и облегчения проявлений аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Его активность обусловлена способностью левоцетиризина блокировать H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин – конкурентный антагонист гистамина, является R-энантиомером цетиризина и обладает в 2 раза большим, чем он, сродством к H1-гистаминовым рецепторам. Его влияние на гистаминозависимой стадии аллергических реакций способствует уменьшению перемещения эозинофилов, проницаемости сосудов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Антисеротониновое и антихолинергическое действие практически отсутствует, терапевтические дозы левоцетиризина практически не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика
Левоцетиризину свойственно линейное изменение фармакокинетических параметров.
При приеме внутрь происходит быстрое и полное его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи понижает скорость абсорбции, но на полноту всасывания влияние не оказывает. Максимальная концентрация (Сmах) левоцетиризина в плазме крови 207 нг/мл достигается через 0,9 часа после однократного приема 5 мг препарата, после повторного приема в той же дозе она составляет 308 нг/мл.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови – 90%, биодоступность – почти 100%, объем распределения – 0,4 л/кг.
Метаболизму подвергается меньше 14% дозы левоцетиризина, после N- и О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит. Низкий уровень метаболизма и отсутствие метаболического потенциала дает основание предполагать маловероятность взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.
Период полувыведения (T1/2) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей он меньше. У взрослых общий клиренс препарата составляет 0,63 мл/мин/кг. В неизменном виде через почки выводится 85,4% принятой дозы препарата, через кишечник – 12,9%.
Левоцетиризин не кумулируется, полное выведение препарата из организма происходит за 96 часов.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T1/2 – удлиняется. При проведении стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа общий клиренс понижается на 80%, меньше 10% дозы левоцетиризина удаляется.
Фармакокинетика
Если в подробностях изучить инструкцию по применению «Эльцета», то можно понять, как он усваивается организмом. Из ЖКТ его действующее вещество всасывается быстро и на данном процессе потребление пищи глобально не отражается, хотя скорость немного замедляется.
Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 0,9 часов после употребления таблетки. Через два дня достигается равновесное состояние.
С белками плазмы вещество связывается на 90%. Информация о том, проникает ли оно через ГЭБ, и как вообще распределяется в тканях, отсутствуют, но зато точно известно, что соединение выделяется вместе с грудным молоком.
В печени метаболизируется примерно 14% препарата Происходит это в результате окисления ароматического кольца, а также N- и O-деалкилирования и последующей коньюгации с таурином.
Период полураспада длится7.9±1.9 ч. Действующее вещество вместе с метаболитом выводится почками на 85,4%. Через кишечник выходит остальная часть.
В инструкции по применению «Эльцета» уточняется, что фармакокинетика данного медикамента отличается линейностью, и от дозы и времени не зависит.
Побочные эффекты
Если пренебрегать инструкцией, то можно столкнуться с возникновением крайне нежелательных реакций, к которым относятся:
- ЦНС: астения, головная боль, повышенная утомляемость и сонливость, галлюцинации, нарушения вкуса, возбужденность, агрессия.
- Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.
- Дыхательная система: сильная одышка.
- ЖКТ: сухость во рту, нарушение функциональных проб печени, тошнота, боли в животе.
- Другое: диспноэ и увеличение массы тела.
И пусть, согласно отзывам, «Эльцет» переносится пациентами хорошо и редко провоцирует возникновение побочных эффектов, нужно соблюдать осторожность при его применении, и быть осведомленным о возможных последствиях, раз они даже в инструкции отмечены
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Показания
Данный медикамент могут назначить при следующих состояниях:
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
- Слезотечение.
- Персистирующий ринит.
- Чиханье.
- Аллергический конъюнктивит.
- Ринорея.
- Гиперемия конъюнктивы.
- Крапивница (идиопатическая хроническая – в том числе).
- Отек Квинке.
- Поллиноз (сенная лихорадка).
- Дерматозы аллергического характера, которые сопровождаются сыпью и зудом.
Если человек склонен к возникновению таких состояний, то ему нужно заранее подобрать антиаллергенный препарат. Таблетки «Эльцет» хоть и действенные, но подходят далеко не всем. И об этом – далее.
Передозировка
Противоаллергический препарат является не таким безобидным, каким он может казаться. Из-за его злоупотребления может случиться отравление.
На передозировку у взрослых указывает сонливость, а у детей проявляется целый ряд симптомов – беспокойство и возбужденность, которое потом резко перерастает в апатичность.
Специфический антидот отсутствует, а потому при первых тревожных признаках нужно срочно промыть желудок и дать пострадавшему активированный уголь. В дальнейшем врач, если считает необходимым, назначает симптоматическую и поддерживающую терапию. Но не гемодиализ – данный метод признан неэффективным в этом случае.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эльцет
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.28 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Аналоги
Завершить тему стоит обсуждением препаратов, которые вполне могут заменить собой «Эльцет». К полным аналогам по действующему вещество относятся такие средства:
- «Левоцетиризин».
- «Фри-Ал».
- «Алерсэт-Л».
- «Аллервэй».
- «Зодак Экспресс».
- «Левоцетиризин-ВЕРТЕКС».
- «Зенаро».
- «Ксизал».
- «Левоцетиризин-Тева».
- «Гленцет».
- «Супрастинекс».
- «Левоцетиризин Сандоз».
Но это далеко не все аналоги «Эльцета». Также существуют антигистаминные средства, схожие по показаниям и воздействию, но активное вещество у них другое. К популярным заменителям из данной группы можно отнести:
- «Цетиризин ДС».
- «Зинцет».
- «Цетрин».
- «Зодак».
- «Зиртек».
- «Парлазин».
- «Лордестин».
- «Эзлор».
- «Дезал».
- «Блогир-3».
- «Эриус».
- «Кларитин».
- «Элизей».
- «Кларисенс».
И это – далеко не малая часть. На современном фармацевтическом рынке можно найти десятки антигистаминных средств, похожих на «Эльцет». Но ни в коем случае нельзя назначать какой-либо из них себе самостоятельно.
В таком многообразии легко потеряться и не учесть множество деталей! Каждое лекарство – это химическое средство со своей особенной активностью. У любого медикамента есть свои противопоказания и вероятные побочные эффекты. И чтобы с ними не столкнуться, нужно посоветоваться с врачом. Квалифицированный специалист, изучив состояние пациента, его анамнез и сопутствующие недуги, точно назначит безопасный и эффективный медикамент.
Противопоказания
Запрещено принимать это средство, если у человека есть что-то из перечисленного:
- Непереносимость лактозы.
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Выраженная почечная недостаточность с показателем КК менее 10 мл/мин.
- Дефицит лактазы.
- Беременность.
- Период лактации.
- Гиперчувствительность к составляющим препарата или их индивидуальная непереносимость.
С осторожностью можно сочетать «Эльцет» и алкоголь, а также принимать его в пожилом возрасте и при наличии почечной недостаточности хронической формы (с КК от 10 до 50 мл/мин). В случае если «Эльцет» назначили кормящей женщине, ей нужно перевести новорожденного на искусственные смеси
Это надо сделать ради его же блага
В случае если «Эльцет» назначили кормящей женщине, ей нужно перевести новорожденного на искусственные смеси. Это надо сделать ради его же блага.
Особые указания
Есть ряд нюансов, которые нужно знать о лечении данным медикаментом. А именно:
- Пожилым людям, а также пациентам с заболеваниями почек зачастую требуется коррекция режима дозирования. Во втором случае это зависит от показателя КК.
- Если есть проблемы с печенью, то корректировать дозу не нужно. Но если они сочетаются с почечными заболеваниями, то придется.
- Детям левоцетиризин разрешен, но в другой лекарственной форме.
- Пусть употребление алкоголя и не числится в списке противопоказаний, но все же следует отказаться от спиртного на время применения «Эльцета».
Также надо знать, что в рамках сравнительных клинических исследований не было выявлено признаков, которые бы подтвердили влияние таблеток на внимательность и способность концентрироваться.
Соответственно, лекарство от аллергии «Эльцет» можно принимать людям, которым нужно водить автомобиль или заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций
Но только осторожно! У некоторых пациентов отмечалась астения, утомляемость и сонливость во время терапии
К слову, срок хранения ограничен двумя годами
Важно убирать упаковку в место, где температура не превышает 25 °C, и куда не проникают солнечные лучи. Нельзя, чтобы до препарата могли добраться дети или животные
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:Требуется коррекция режима дозированияПациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиПри объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Возможна ли передозировка?
Симптомы передозировки появляются после приема двух и более таблеток L-цет» в течение суток. У взрослых это состояние проявляется в виде сонливости, нарушения концентрации внимания, боли в эпигастральной области, сухости слизистых оболочек.. При превышении рекомендуемой суточной дозы левоцетеризина у детей фиксируется повышенная возбудимость и раздражительность. В дальнейшем появляется сонливость.
Для устранения признаков передозировки рекомендовано промыть желудок пациенту и дать сорбенты. Специального антидота для действующего вещества левоцетеризина не существует.