Кинедрил инструкция по применению лекарственного препарата

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

КИНЕДРИЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с крестообразной риской с одной стороны.

1 таб.
моксастин	25 мг
кофеин	30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Кинедрил обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.

https://youtube.com/watch?v=fsUp3S1IHk4

Моксастина теоклат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение.

Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.

Фармакокинетика

Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. Cmax в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь.

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T1/2 – 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых).

С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. Cmax через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками – 25-36 %.

Ксеникал для похудения

Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением

В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.

Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).

На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.

Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.

Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом

Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом, отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.

Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.

Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств, у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии.

Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии, уменьшение инсулинрезистентности, а также снижение концентрации инсулина и потребности пациента в сахароснижающих средствах.

Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета. При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).

Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.

Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении

В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.

У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.

Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

Как принимать препарат, чтобы похудеть?

В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Дозировки

Внутрь, по 1 таблетке за 1 ч до и по 1/2-1 таблетке каждые 2-3 ч во время полета или поездки. Для купирования тошноты и рвоты принимают сразу 2 таблетки, затем по 1/2-2 таблетки через короткие промежутки времени, до наступления облегчения. Детям до 6 лет — 1/4, до 15 лет — 1/4-1/2 таблетки. Побочное действие: &nbspСухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, запоры или диарея, гастралгия, заторможенность, сонливость, слабость, парез аккомодации, снижение АД, тахикардия, аллергические реакции. Передозировка: &nbspСимптомы: желудочковая аритмия, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка с последующей симптоматической терапией, ЭКГ-контроль. Взаимодействие: &nbspУсиливает действие снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков- уменьшает непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов. Ингибиторы МАО и ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата.

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются: 

• симптомы гриппа;
• гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
• головная боль;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• ректальные жировые кровянистые выделения;
• боли в животе;
• дискомфорт в животе;
• газы с секрецией;
• давление стула;
• жирный стул;
• жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.

Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.

При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).

Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

Сколько стоит в аптеке Ксеникал?

Цена Ксеникала в Украине за упаковку №21 — 207-355 грн. Стоимость в Харькове, Киеве или Одессе примерно одинаковая.

Купить Ксеникал в Москве и в СПб можно от 1100 рублей (таблетки 120 мг №21). Цена Ксеникала №42 — 1800-2100 руб. Стоимость упаковки №84 — 3000-3900 руб (наиболее дешево 84 шт. препарата продают в Кремлевской аптеке).

В Омске, в Саратове, в Новосибирске и в Барнауле цена варьируется от 600 до 3600 руб.

В Беларуси таблетки для похудения 120 мг №21 можно купить за 167.7-388.6 тыс. руб. Стоимость упаковки №84 в Минске — от 394.8 до 426.1 тыс. руб.

В Казахстане средняя цена препарата — 12,8 тыс. тг.

В интернет-аптеке цена на препарат несколько ниже, чем в обычных аптеках.

Ксеникал® (Xenical®) инструкция по применению

Инструкция по применению Ксеникал

Состав препарата Ксеникал

Применение препарата Ксеникал

Условия хранения Ксеникал

Срок годности Ксеникал

Описание лекарственного препарата

Ксеникал(Xenical)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.10.29

• Форма выпуска, упаковка и состав
• Клинико-фармакологич. группа
• Фармако-терапевтическая группа
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата
• Режим дозирования
• Побочное действие
• Противопоказания к применению
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

• императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
• выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
• жидкий стул;
• маслянистые выделения из заднего прохода;
• метеоризм;
• стеаторея;
• учащение дефекации;
• дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира. Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:

• дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
• вздутие живота;
• “мягкий” стул;
• недержание кала;
• поражение десен и/или зубов.

Другие побочные эффекты:

• очень частые — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;
• частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.

У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

Постмаркетинговые наблюдения

На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.

В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.

Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

• оксалатная нефропатия;
• дивертикулит;
• холелитиаз;
• панкреатит;
• ректальное кровотечение.

При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

Что содержит Ксеникал

Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты

Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса