Наком

Противопоказания

Препарат Наком обладает противопоказаниями, которые могут быть абсолютными и относительными. Прежде чем принимать лекарство обязательно нужно их внимательно изучить, это поможет избежать неприятных проблем со здоровьем.

К абсолютным противопоказаниям относятся состояния из списка ниже:

• Наличие меланомы или похожих признаков.
• Заболевания кожного покрова с неизвестным происхождением.
• Не принимается при закрытоугольной глаукоме.
• Период беременности.
• Кормление грудью. В качестве альтернативы можно на период использования лекарства прекратить грудное вскармливание.
• Нельзя применять для детей и подростков младше 18 лет.
• Наличие индивидуальной непереносимости составляющих компонентов Накома.

В инструкции указываются также относительные противопоказания, среди которых стоит выделить:

• Тяжелые болезни органов дыхательной системы, а именно бронхиальная астма.
• Патологические процессы органов сердечно-сосудистой системы. К ним можно отнести сердечную недостаточность, инфаркт миокарда с нарушенным сердечным ритмом.
• Не стоит принимать средство, если имеются эпилептические припадки.
• Заболевания эндокринной болезни – сахарный диабет.
• Не желательно использовать при язвенном заболевании желудка, двенадцатиперстной кишки.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

При беременности и грудном вскармливании

Как влияет Наком в период беременности не известно. Согласно научным данным, в процессе которых проводились опыты над кроликами, было установлено, что комбинация левадопы и карбидопа у животных может спровоцировать патологии в развитии внутренних органах и  скелета. По этой причине лечение Накомом будет разрешено тогда, когда польза от лекарства будет выше возможного риска для плода.

Поскольку, не установлено могут ли выделяться составляющие вещества лекарства вместе с грудным молоком, поэтому на период использования Накома лучше прекратить грудное вскармливание ребенка.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Терапия Накомом должна выполняться правильно. Во время нее рекомендуется учитывать взаимодействия с другими лекарственными средствами:

• Во время одновременного использования с гипотензивными лекарствами рекомендуется провести корректирование дозировку последних, потому что может наблюдаться риск появления симптоматической ортостатической гипотензии.
• Применение совместно с ингибиторами моноаминоксидазы (исключением является тип В) сопровождается нарушением ритма сердцебиения, расстройством кровообращения, краснотой кожи лица, головокружениями, повышением артериального давления. Обычно возникает часть побочных симптомов.
• При совмещении с железом сульфатом и железом глюконатом наблюдается снижение терапевтической концентрации леводопы и карбидопы.
• Прием с изониазидом, антагонистами допаминовых D2-рецепторов сопровождается снижением терапевтического эффекта леводопы;
• Использование со средствами ингаляционной анестезии, бета-адреностимуляторами, дитилином приводит к расстройству сердечного ритма.

Показания и ограничения приема

Принимать препарат необходимо только по назначению врача. Показаниями к его использованию являются:

1. Непосредственно болезнь Паркинсона. Это неврологическое заболевание дегенеративного характера, которое чаще всего поражает людей преклонного возраста. Оно имеет хроническое течение и сопровождается ригидностью, нарушением двигательной активности, слюнотечением.
2. Вторичный паркинсонизм. Этот синдром возникает не сам по себе, а на фоне энцефалопатии, инфекционных поражений, интоксикации организма лекарственными средствами или химическими веществами.

Запрещено принимать препарат при наличии таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• заболевания кожи, которые не удается диагностировать;
• онкологическое поражение кожи (меланома);
• глаукома;
• сочетание с ингибиторами МАО.

Также имеются состояния, при которых лекарство может назначаться, но с осторожностью и под наблюдением врача. Среди них:

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (недостаточность сердца, аритмия, инфаркт);
• легочные патологии (например, бронхиальная астма);
• наличие эпилепсии или склонность к судорожным состояниям;
• эрозия или язва в органах пищеварительного тракта (высокий риск кровотечений);
• сахарный диабет;
• наличие тяжелой степени недостаточности почек или печени.

Эрозия желудка

Детям до наступления совершеннолетия не назначают лекарство. Нет данных, которые подтверждают безопасность для них данного средства.

Препарат беременным женщинам назначается только в случае, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода. Клинические исследования на них не проводились, но опыты на животных показали способность леводопы негативно влиять на висцеральные и скелетные процессы.

Компоненты препарата могут проникать в грудное молоко. Поэтому из-за возможного негативного влияния на ребенка в период лактации от его приема следует отказаться.

Побочные явления и передозировка

Препарат имеет множество побочных явлений. Чаще всего у больных возникают такие негативные реакции:

• нарушение двигательной активности;
• обморочные состояния;
• боли в груди;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, малокровие, лейкопения);
• ухудшение пищеварительной функции, что проявляется тошнотой, рвотой, диареей;
• потемнение слюны, кровотечения из органов пищеварения;
• нарушение деятельности сердца (аритмия);
• колебания кровяного давления (его снижение или повышение);
• потемнение пота и мочи;
• периферические отеки;
• уменьшение или увеличение веса;
• аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь на коже, развитие ангионевротического отека);
• злокачественный нейролептический синдром;
• общая сонливость, утомляемость;
• возникновение боли в голове, головокружения;
• онемение рук и ног;
• галлюцинации, иллюзии;
• параноидальные состояния;
• депрессивное состояние;
• деменция;
• склонность к самоубийству;
• спутанность сознания, проблемы с памятью;
• усиление сексуального влечения;
• эйфория;
• психомоторное возбуждение;
• атаксия;
• дрожание рук;
• судорожные состояния;
• ухудшение зрения;
• проблемы с мочеиспусканием, задержка мочи;
• прилив крови к лицу;
• нарушение сна.

Как правило, при принятии большой дозы препарата наблюдается усиление его побочных эффектов. При этом чаще всего наблюдается:

• нарушение ритма сердца;
• непроизвольные хаотические движения;
• спазм мышц века, при котором оно смыкается.

При таких симптомах следует доставить пациента в медицинское учреждение. Ему потребуется тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят антиаритмическую или другую симптоматическую терапию.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения. Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение

В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆).

Наком не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Накомдетям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Аналоги

На аптечном рынке имеется множество противопаркинсонических средств. Заменить Наком способные его структурные аналоги, обладающие схожим составом и механизмом действия. Самые известные из них:

1. Карбидопа и Леводопа-Тева. Средство из Израиля. Выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Эффективное средство, но его достаточно тяжело купить в российских аптеках.
2. Дуодопа. Германский препарат на основе леводопы и карбидопы, который выпускается в форме интестинального геля. Его вводят при помощи дуоденального зонда в тонкую кишку. Применяется на поздних стадиях паркинсонизма.
3. Синдопа. Индийский дженерик, одна таблетка которого содержит повышенное количество карбидопы (100 мг на 250 мг леводопы).
4. Тремонорм. Доступное израильское средство, которое выпускается в таблетированном виде. Это лекарство пользуется широкой популярностью.

Все эти препараты отпускаются исключительно по рецепту врача. Он же определяет дозировку и длительность терапии.

Лечебные свойства

Воздействие и эффект лекарства обеспечивается за счет наличия в его составе двух основных элементов – леводопы и карбидопа. Именно они оказывают действие на патологический процесс и способствуют его активному устранению.

Противопаркинсонический эффект леводопы заключается в переходе основного элемента в центральной нервной системе в допамин. Это восполняет недостаточный уровень допамина в ЦНС.

Все это приводит к тому, что лекарство Наком устраняет неприятные симптомы:

• Проявления тремора.
• Состояние ригидности.
• Слюнотечение.
• Признаки гипокинезии.
• Дисфагия.

Дофамин, который образуется в составе периферических тканях, не участвует в осуществлении противопаркинсонического воздействия леводопы. Именно он отвечает за степень выраженности побочных симптомов при приеме медикамента.

Второй основной элемент – карбидопа является ингибитором периферически расположенной дофа-декарбоксилазы. Он снижает выработку дофамина в составе периферических тканях, что вызывает повышение леводопы, поступающей в ЦНС. Идеальными соотношениями леводопы и карбидопа считаются 4:1 и 10:1.

Во время приема время достижения максимальной концентрации плазме крови составляет от 2 до 5 часов. Время выведения препарата — от 1,5 до 4 часов. Выводится преимущественно почками.

Способ применения Наком и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее получавших лечение препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по распределительной риске. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерыва в применении.

Пациенты, которые ранее не получали леводопу . Для пациентов, которые начинают прием препарата Наком, начальная доза составляет ½ таблетки один или два раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому, для достижения оптимального эффекта от лечения, дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда — после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы.

Пациенты, принимающие леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12:00 (24 часа для препаратов леводопы медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком. Суточная доза препарата должна обеспечить примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.

Начальная доза. Для пациентов, которые получают меньше 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы в 3-4 приема (применяют препарат с соотношением карбидопы / леводопы 1: 4, то есть с дозировкой 25 мг / 100 мг).

Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, начальная доза Наком должна составлять 1 таблетку 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая доза. При применении препарата Наком необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировку можно постепенно менять в зависимости от терапевтического эффекта.

В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждого следующего дня до максимальной суточной дозы — 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток в 3-4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг .

Когда перевода пациента из леводопы на препарат Наком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Наком.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В способна повысить эффективность препарата Наком в контролируемых случаях акинезии и / или дискинезии.

Для пациентов, принимающих одновременно с препаратом Наком другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств.

Пациенты пожилого возраста. Препарат применяют пожилым пациентам.

Общая информация

Наком является популярным противопаркинсоническим средством. Его производит известная фармацевтическая компания из Словении при сотрудничестве с фирмой из США.

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относится к большой лекарственной группе – дофаминергические средства. Такие лекарства эффективно устраняют симптоматику болезни Паркинсона.

Международное непатентованное наименование – это название действующего вещества, которое входит в состав препарата и определяет его воздействие на организм. Данное лекарство содержит 2 активных компонента, главное из которых леводопа. Поэтому его МНН – Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы.

Механизм действия противопаркинсонических лекарств

Сферой использования лекарственного средства является неврология. Его назначают, как уже было сказано, при первичном или вторичном паркинсонизме.

Лекарственная форма и стоимость

На аптечных прилавках препарат представлен в таблетированной форме. Все таблетки Наком имеют овальную выпуклую форму и голубой цвет. Они размещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук. Всего в картонной коробке содержится 100 таблеток.

Розничная цена на лекарство зависит от места его приобретения. Цен в разных аптеках крупных российских городов приведены в таблице.

Название лекарства (250/25 мг, №100)	Название аптеки и города	Стоимость в рублях
Наком	ДИАЛОГ, Москва	1318
Наком	Лаборатория красоты и здоровья, Москва	1410
Наком	ЗдравСити, Москва	1478
Наком	Круглосуточная аптека «Роксана», Санкт-Петербург	1590
Наком	БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург	1570
Наком	ГОРЗДРАВ, Санкт-Петербург и область	1441
Наком	Интернет-аптека 36,6, Москва и область	1410
Наком	Интернет-аптека 36,6, Санкт-Петербург и Ленинградская область	1433

Препарат отпускается только по специальному рецепту врача. Во многих аптеках его необходимо предварительно заказывать по телефону или через интернет-сайт.

Состав

В составе препарата имеются 2 активных вещества, которые, дополняя друг друга, обеспечивают его эффективность. Одна таблетка Накома содержит:

• леводопу (250 мг);
• карбидопу (25 мг).

Дополнительно в лекарстве содержаться вспомогательные компоненты. Среди них – кукурузный крахмал, желатин, стеарат магния, целлюлоза и краситель индиго (Е 132).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата зависит от действия 2 компонентов – леводопы и карбидопы. Леводопа способствует увеличению количества дофамина. Отрицательным моментом является накопление этого вещества в периферических отделах нервной системы. Чтобы этого избежать, дополнительно используется карбидопа – ингибитор декарбоксилазы.

Она не способна проникать через гематоэнцефалический барьер и нарушает экстрацеребральное декарбоксилирование леводопы, что способствует увеличению ее количества, которое проникает непосредственно в головной мозг. То есть уровень дофамина в центральной НС возрастает. Также карбидопа усиливает и продлевает действие леводопы. Поэтому больному требуется меньшая ее доза.

Фармакокинетические особенности препарата:

• леводопа способна быстро абсорбироваться через пищеварительный тракт;
• наибольшая ее концентрация наблюдается спустя 2 часа после приема и сохраняется около 6 часов;
• максимальный уровень карбидопы достигается через 2-5 часов;
• процесс метаболизма происходит в печени, где леводопа превращается в метаболиты (дофамин, эпинефрин и норэпинефрин);
• выводятся вещества вместе с мочой в форме метаболитов и в неизмененном виде;
• при совместном приеме этих 2 компонентов концентрация леводопы в крови возрастает в 5 раз и сохраняется дольше (до 8 часов);
• период полувыведения леводопы при приеме карбидопы увеличивается с 3 до 15 часов.

Терапевтический эффект наступает в течение первых суток применения лекарства. Стойкое улучшение наблюдается спустя неделю регулярного применения.

Инструкция по применению Накома способ и дозировка

Стоимость упаковки — от 1300 до 1500 рублей.

Правильная доза медикамента должна устанавливаться только доктором в соответствии с состоянием больного и степенью тяжести патологии. В процессе лечебной терапии может корректироваться доза лекарства и частота его применения. Согласно научным данным средняя доза лекарства по карбидопе за сутки должна быть 70-100 мг.

Больным, которые до назначения лекарства Наком принимали другие медикаменты с противопаркинсоническим влиянием, за исключением лекарств с леводопой, прием данных медикаментов может быть повышен, но после корректирования дозы.

Применять Наком нужно согласно инструкции по применению, в которой указываются важные рекомендации:

• Начальная доза лекарства устанавливается с учетом показаний и реакций больного на терапию.
• Начинать использовать стоит с ½ таблетки 1-2 раза в сутки.
• Если возникнет необходимость, то дозировку повышают до 1 целой таблетки каждый день или через день.
• Лечебное действие лекарства достигается в первый день применения таблетки. Полное воздействие наступает при приеме препарата в течение недели. .

Если пациент до использования Накома принимал лекарства с содержанием левадопы, то перед приемом стоит сделать перерыв 12 часов. В этих случаях дозировка Накома будет 20 % от общей суточной дозировки левадопы.

Если назначается применение левадопы в дозе 1,5 грамма, то принимать лекарство рекомендуется в начальной дозе – 1 таблетка 3-4 раза в сутки.

Лекарство Наком часто применяют в составе поддерживающего терапевтического лечения. Если возникнет необходимость, то дозировка может повышаться до 8 таблеток. Повышение рекомендуется делать медленно – каждый день требуется прибавлять по половине таблетки.

Самая большая дозировка лекарства в сутки может быть не более 8 таблеток. На 1 килограмм веса человека должно составлять не больше 30 мг левадопы и 3 мг карбидопы.

Побочные действия и передозировка

Иногда при приеме Накома могут проявляться побочные симптомы, которые могут негативно отразиться на состоянии здоровья. Они возникают не так часто, обычно их  наличие наблюдается, если не соблюдается установленная лекарственная доза. Но если верить отзывам больных, то неприятные эффекты могут проявляться вначале лечебной терапии, а потом они полностью пропадают.

В инструкции указываются следующие возможные побочные действия лекарства:

• Проблемы, связанные с центральной нервной системой – проявления дискинезии, брадекинезии, парестезии, психотические состояния, возможны галлюцинации, сонливость, головокружения, проблемы со сном, деменция, повышение либидо, депрессивные состояния, могут появиться судорожные припадки, подавление мозговой активности, нарушение координации, обморочные припадки. При данных побочных реакциях стоит обратиться к врачу.
• Расстройства деятельности пищеварительных органов – анорексия, тошнота, рвота, проявления желудочных кровотечений, язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны, признаки диареи;
• Нарушения деятельности органов сердечно-сосудистой системы – повышенное сердцебиение, флебит, проявления с ортостатическим характером.
• Иногда проявляются проблемы с кроветворением – анемия гемолитического характера, агранулоцитоз, симптомы лейкопении и тромбоцитопении.
• Проявления диспноэ.
• Иногда возникают поражение кожи – покраснения, высыпания, крапивница.
• Потемнение мочи и проблемы с мочеиспусканием.
• Болевые ощущения в области груди, астения, отечность, состояние слабости, повышение температуры.

Стоит обратить внимание на то, что лабораторные исследования показывают, что Наком может провоцировать ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в составе мочи, если для выявления кетонурии применялись тест-полоски. Иногда выявляются ложноотрицательные результаты во время проведения глюкозооксидазного метода выявления глюкозурии

При приеме Накома в повышенных дозах наблюдается усиление побочных реакций. Дополнительно может проявиться сердечная аритмия. При ее возникновении проводится антиаритмическое лечение.

Побочные эффекты препарата Наком

Возникающие при лечении Накомом побочные эффекты исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.
Наиболее часто отмечают развитие дискинезии. Часто (более 2%) — тошноту, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение, хорею, чувство сухости во рту. Редко (1–2%) — нарушения сна, дистония, сонливость, бессонница, депрессия, астения, рвота, анорексия. С частотой 0,5–1% — головная боль, заторможенность и расторможенность, запор, потеря ориентации, парестезии, одышка, утомляемость, ортостатические реакции, чувство сердцебиения, диспепсия, боль в животе, спазм мышц, нарушение движения и экстрапирамидные реакции, снижение умственных способностей, загрудинная боль, диарея, уменьшение массы тела, возбуждение, состояние патологического страха, частые падения, нарушение ходьбы и нечеткость зрения.
Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинаций:со стороны нервной системы — атаксия, онемение, тремор рук, подергивание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара — Горнера; эйфория, параноидальные идеи, транзиторный психоз, слабоумие;со стороны ЖКТ — чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, икота, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, чувство жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки;со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, флебит;со стороны кожи — гиперемия, потливость, окрашивание пота в темный цвет, выпадение волос;со стороны мочеполовой системы — задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм;со стороны системы крови — лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;со стороны органов чувств — диплопия, мидриаз, окуломоторный криз;другие — общая слабость, недомогание, осиплость голоса, приливы, возбуждение, диспноэ, АГ (артериальная гипертензия), флебит, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома.
В некоторых случаях развивались судороги, однако причинная связь с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой не установлена.
Применение препарата может вызвать изменение таких лабораторных показателей: ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубина, азота мочевины крови, связанного с белком йода, реакции Кумбса.

Фармакокинетика

Карбидопа

Всасывание

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max составляет от 1.5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Выведение

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Леводопа

Всасывание

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.

Выведение

Метаболиты быстро экскретируются с мочой — в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

T_1/2 леводопы составляет около 50 мин.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.