Капсулы омизак: инструкция по применению, аналоги

Побочное действие

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции. Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отёк и анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия, очень редко — гипомагниемия.

Психические нарушения: нечасто — бессонница, редко — ажитация; спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), очень редко — печёночная недостаточность, в том числе с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм,

интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нечасто — недомогание, периферические отёки; редко — бронхоспазм, усиление потоотделения.

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы, капсулы кишечнорастворимые, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию – тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции HCl. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия.

Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение и дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 2-3 нед, при необходимости – 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите – 4-8 нед.

Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона – 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг – по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг – по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг – 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг – 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г – 2 раза в сутки).Особый режим дозирования. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой…Читать далее »

Даже самая убитая печень очищается этим средством!Читать далее »

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни…»Читать далее »

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения кислотность желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание др. лекарственных средств (ЛС), механизм всасывания которых зависит от pH желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывания дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступносль дигоксина примерно на 10 %.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛC. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение pH в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови. Омепразол ингибирует CYP2C19 -основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие изофермент СУР2С19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K, цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В тоже время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина K, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого, антагониста витамина K. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместный применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывал изменения времени свёртывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Cmax и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) цилостазола на 18 % и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69%, соответственно.

Совместное применение омепразола в дозе 80 мг приводило к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогрела в плазме крови и снижению его антиагрегантного действия.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛC, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролиамуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как, кларитромицин и ворикопазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счёт замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что, однако, не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛC, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма омепразола.

Фармакологические свойства

Активные элементы Омизака оказывают подавляющее воздействие на активность специфического фермента, который контролирует процессы транспортировки водородных ионов в желудочные клеточные структуры, что приводит к блокировке солянокислых биосинтетических процессов на их финальной стадии.

Под влиянием снижения секреции солянокислого желудочного сока в желудке падает показатель кислотности, что создает благоприятные условия для скорейшего рубцевания язвенных процессов или эрозивных поражений на желудочных слизистых покровах.

Омепразол, будучи действующим компонентом, в комбинации с антибактериальными веществами помогает окончательно искоренить хеликобактерную бактерию, являющуюся инфекционным возбудителем язвенной либо гастритной патологии ЖКТ.

После внутреннего приема капсул происходит достаточно быстрое высвобождение и последующее всасывание действующего соединения в тонкокишечные слизистые.

Примерно на протяжении полутора-двух часов происходит развитие терапевтического эффекта противоязвенного медикамента, который продолжается еще в течение ближайших 24 часов. Максимальный показатель снижения солянокислой секреции происходит на 4 день приема.

После окончания терапевтического курса показатели кислотности ЖКТ становятся привычными примерно спустя трое-четверо суток. Биодоступность препарата составляет порядка 30-40. Биотрансформируется препарат в печеночных тканях, а экскретируется в составе урины.

Состав

Каждая капсула содержит: Активное вещество: омепразол (в виде пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой) 20 мг; Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет омепразола: маннитол 50,41 мг, сахароза 67,87 мг, натрия дигидрофосфат 3,21 мг, натрия лаурилсульфат 0,67 мг, лактоза 9,88 мг, кальция карбонат 9,88 мг, гипромеллоза (Е-15) 21,00 мг, пропиленгликоль 0,99 мг, метакриловая кислота (1-30 D) 49,41 мг, полисорбат (Твин 80) 0,44 мг, диэтилфталат 1,98 мг, натрия гидроксид 0,44 мг, цетиловый спирт 0,99 мг, крахмал 9,88 мг.

Состав пустой твердой желатиновой капсулы: корпус: метилпарагидроксибензоат 0,64 %, пропилпарагидроксибензоат 0,16 %, титана диоксид 1,98 %, желатин — до 100 %. крышка: метилпарагидроксибензоат 0,64 %, пропилпарагидроксибензоат 0,16 %, железа оксид жёлтый 0,108 %, кармозин (азорубин) 0,042 %, бриллиантовый голубой 0,022 %, титана диоксид 2,1 %; желатин — до 100 %.

Взаимодействие

Препарат может небезопасно взаимодействовать с некоторыми медикаментами.

• Сочетание с дисульфирамом чревато развитием кататонии или нарушений сознания.
• При совместном приеме омепразол оказывает потенцирующее влияние на воздействие безилат атракурия (периферический миорелаксант).
• Замедляет экскрецию Метотрексата, чем повышает токсичность медикамента.
• Снижает всасываемость средств противогрибкового действия (Кетоконазола либо Итраконазола), а также Дигоксина, являющегося сердечным гликозидом.
• При приеме с висмвутсодержащими препаратами повышает всасываемость висмута
• При приеме с Эритромицином эффективность Омизака падает.

Не рекомендовано сочетание со спиртными напитками, поскольку они обладают обратным эффектом, усиливая солянокислую желудочную секрецию, чем делают прием препарата бесполезным. А при употреблении значительного количества спиртного повышается риск побочных реакций.

На фоне приема Омизака может развиться состояние слабости и головокружений, потому не рекомендуется в процессе лечения этим препаратом заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей повышенной концентрации, сосредоточенности и внимания.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н+ К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижая кислотопродукцию.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приёма 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приёма. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.

Показания к применению Омизак

Лекарство назначаются при следующих заболеваниях и патологических состояниях органов пищеварительного тракта:

• гиперацидный гастрит;
• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• эрозии пищевода, обусловленные обратным забросом желудочного содержимого;
• обострение язвенной б-ни желудка и 12-перстной кишки;
• желудочные и дуоденальные язвы, возникшие на фоне приема некоторых лекарств (НПВС и глюкокортикостероидов);
• симптомокомплекс при гастринопродуцирующих новообразованиях (синдром Золлингера-Эллисона);
• другие гиперсекреторные состояния (системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз);
• гастропатии, ассоциированные с Хеликобактер пилори (в составе «тройной» эрадикационной терапии).

Обратите внимание

Капсулы назначаются в т. ч. для предупреждения рецидивов ГЭРБ и язвенной болезни.

Побочные действия

Применение лекарства может спровоцировать побочные реакции, как правило, обратимые, но достаточно неприятные.

1. Головокружения и цефалгии, нарушения сна или перевозбуждение, дневная сонливость, депрессивные состояния, даже галлюцинации, парестезии.
2. Задержки дефекации или поносы, тошнотно-рвотные реакции, абдоминальные боли, метеоризм, стоматиты или вкусовые нарушения, ощущение сухости в ротовой полости.
3. Тромбоцитопенические или лейкопенические реакции.
4. Миалгии либо слабость мышечных тканей, артралгии и пр.
5. Кожные высыпания различного характера, зудящие ощущения, иногда фотосенсибилизация.
6. Ангионевротическая отечность или нефриты интерстициального типа, крапивница либо бронхоспазмы, лихорадочные состояния или анафилактический шок.

Порой возникают и другие нарушения вроде зрительных расстройств, гиперпотливости, гинекомастии, периферической отечности.

Взаимодействие с другими фармакологическими средствами

Омепразол потенцирует действие атракурия бензилата. Прием капсул Омизак в период лечения дисульфирамом может спровоцировать нарушения сознания и кататонию (психопатологический синдром).

Ингибитор протонного насоса способен повышать токсичность Метотрексата за счет замедления его экскреции.

Всасывание противогрибковых ЛС (Итраконазола и Кетоконазола), а также сердечного гликозида Дигоксина снижается.

При параллельном применении с ЛС, содержащими висмута трикалия дицитрат, возможно повышение всасывания висмута.

Эритромицин снижает эффективность омепразола.

Инструкция по применению Омизака

• При язвенной болезни 12-перстного кишечника в обостренном состоянии капсулы пьют по 20 мг/д на протяжении ½-1 месяца.
• При обостренной язвенной патологии или эрозивно-язвенного эзофагита пить капсулы нужно по 20-40 мг/д 1-2-месячным курсом.
• При эрозиях либо язвенных процессах на слизистой, обусловленных противовоспалительным лечением нестероидными препаратами.
• Для уничтожения хеликобактериального патогена показано дважды в сутки в дозе 20 мг 1-2-недельным курсом в комплексе с антибактериальной терапией.
• Для противорецидивной терапии язвы ЖКТ структур или рефлюкс-эзофагитных процессов пилюли пьют по 20 мг/д на протяжении длительного курса, вплоть до полугода.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Фармакологические свойства

Омепразол подавляет активность фермента H+-K+-АТФ-азы, отвечающего за транспорт ионов водорода в обкладочные клетки желудка, в результате чего на финальной стадии блокируется процесс биосинтеза HCl. Снижение кислотности желудочной среды ускоряет рубцевание эрозий и язв слизистой оболочки. Активное вещество, применяемое в комбинации с двумя антибактериальными ЛС, способствует эрадикации Хеликобактер пилори – инфекционного агента, обусловливающего развитие гастрита и язвенной болезни.

После приема капсул внутрь, омепразол высвобождается и очень быстро всасывается в тонком кишечнике. Терапевтический эффект развивается в течение 1-2 часов; действие ЛС продолжается около суток. Максимальное снижение продукции соляной кислоты отмечается на 4-е сутки лечения. После завершения курса рН желудочной среды возвращается к обычным для пациента показателям только через 3-4 дня.

С альбуминами плазмы крови конъюгируется до 95% вещества. Уровень биодоступности – в среднем от 30 до 40%. Процесс биотрансформации протекает в печени, а экскретируются метаболиты преимущественно с мочой (до 80%). Время полувыведения в норме варьирует от 30 до 60 мин., а при печеночной недостаточности увеличивается до 3 часов.