Пабал

Способ применения и дозы

Пабал вводится один раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет. Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении карбетоцину совместимо с разными аналгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков любого врачебного взаимодействия.

Поскольку за химической структурой карбетоцин близкий к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину.

Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3-4 часы после профилактического назначения вазоконстрикторив по поводу проведения спинномозговой анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместимом приложении с алкалоидами рожков, такими как метилергометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния растет, если окситоцин или метилергометрин назначают потом карбетоцину.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно допустить, что аналогичный эффект возможен в случае с карбетоцином. В связи с этим общее применение простагландинов и карбетоцину не рекомендовано. Если препараты вводятся одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцину на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Показания к применению

• болевой синдром, связанный с повышенной перистальтикой и спазмами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванными острым воспалением слизистой желудка, обострением хронического гастрита, язвой желудка и 12-перстной кишки, энтероколитом, синдромом раздраженного толстого кишечника;
• болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры желчного пузыря и дискинезией желчевыводящих путей, вызванными калькулезным холециститом, воспалением поджелудочной железы, панкреатитом;
• болевой синдром, связанный со спазмом мочеполовых путей, вызванным альгодисменореей, мочекаменной болезнью, циститом (воспалением мочевого пузыря);
• болевой синдром в области эпигастрии по причине нарушенной функции толстого кишечника, сопровождающейся метеоризмом и симптоматикой кишечной непроходимости;
• рвота, вздутие живота, кишечные колики (спазмы гладких мышц ЖКТ) у новорожденных и детей грудного возраста;
• органические заболевания ЖКТ, рвота вследствие острого гастроэнтерита, гипертермии, внутричерепной гипертензии, проведения лучевой терапии;
• инструментальные и рентгенологические обследования ЖКТ (в качестве средства предварительной подготовки перед процедурами).

Побочные реакции

В период клинических испытаний карбетоцину частота и характер побочных эффектов отвечали таким при применении окситоцина при кесаревом сечении на фоне спинальной или эпидуральной анестезии.

Органы и системы органов	Очень часто(≥ 1/10)	Часто(≥ 1/100 и < 1/10)
Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы		Анемия
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, боль в животе	Металлический привкус в рту, блюет
Общие нарушения, реакции в месте введения	Ощущение жара	Озноб, боль
Нарушение со стороны опорно-двигательной системы		Боль в спине
Нарушение со стороны нервной системы	Головная боль, тремор	Головокружение
Нарушение со стороны дыхательной системы		Боль в груди, одышка
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд
Сосудистые нарушения	Артериальная гипотензия, покраснение лица

Во время клинических исследований отмечены одиночные случаи тахикардии и повышенной потливости.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной картонной упаковке для защиты препарата от действия света. Хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Состав

действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора содержит карбетоцину 100 мкг;

вспомогательные вещества: L- метионин, кислота янтарная, маннит, натрию гидроксид 2М, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от видимых частей, кроме пузырьков газа.

Фармакотерапевтична группа. Препараты гормонов для системного приложения(кроме половых гормонов и инсулинов). Гіпофізарні, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней части гипофиза. Окситоцин и его производные. Код ATХ H01B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и повышает тонус мускулатуры матки.

В постнатальном периоде карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцину интенсивное начало сократительного действия по мощным сокращениям достигается в течение 2 мин.

Одноразовое введение 100 мкг карбетоцину внутривенно после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, которая предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю, сравнительно с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Карбетоцин имеет двофазовий характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения представляет приблизительно 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.

В 5 здоровых матерей, которые кормят груддю, концентрацию карбетоцину в плазме можно было выявить через 15 хв, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 мин. Через 120 хв максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 разы ниже, чем в плазме.

Побочное действие

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Тип системы организма	Очень часто >1/10	Часто >1/100 и <1/10
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы		Анемия
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, тремор	Головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение артериального давления, гиперемия лица
Нарушения со стороны органов дыхания		Боль в груди, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, боль в животе	Металлический привкус во рту, рвота
Нарушения со стороны кожных покровов	Зуд
Нарушения со стороны костно-мышечной системы		Боль в спине
Общие реакции	Ощущение жара	Озноб, боль в месте инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата

период беременности и родов до рождения ребенка.

нарушения функции печени или почек;

серьезные нарушения ССС (нарушения ритма и проводимости);

эпилепсия;

Пабал противопоказан для индукции родов.

С осторожностью: карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объемы вв вливаний

Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы

Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае

Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами 2-й половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.

Фармакодинамика

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-(2-0-метилтирозин)-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозы карбетоцина (100 мкг) достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакодинамика

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба—окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

Распределение: максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15 минут после введения и составляет 1035 ± 218 пг/мл в пределах 60 минут. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его максимальная концентрация приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 минут.

Метаболизм: по аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение: выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизменённой формы низкий, менее 1 % от введённой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Побочное действие

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Тип системы организма	Очень часто >1/10	Часто > 1/100 и <1/10
Со стороны кроветворной и лимфатической системы		Анемия
Со стороны нервной системы	Головная боль, тремор	Головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение АД, гиперемия лица
Со стороны органов дыхания		Боль в груди, одышка
Со стороны пищеварительной системы	Тошнота, боль в животе	Металлический привкус во рту, рвота
Со стороны кожных покровов	Зуд
Со стороны костно-мышечной системы		Боль в спине

Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.

Способ применения и дозы

Пабал вводится 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.

При родоразрешении через естественные родовые пути 1 доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра сразу же после выделения последа.

С осторожностью

Карбетоцин обладает определённым антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объёмы внутривенных вливаний

Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы

Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объёма, внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учётом соотношения «риск-польза» в каждом конкретном случае

Постоянный контроль артериального давления необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжёлой степени, эклампсии и преэклампсии.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять Пабал одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку.

При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.

Побочные действия:

Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:

Тип системы организма	Очень часто >1/10	Часто > 1/100 и <1/10
Со стороны кроветворной и лимфатической системы		Анемия
Со стороны нервной системы	Головная боль, тремор	Головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение АД, гиперемия лица
Со стороны органов дыхания		Боль в груди, одышка
Со стороны пищеварительной системы	Тошнота, боль в животе	Металлический привкус во рту, рвота
Со стороны кожных покровов	Зуд
Со стороны костно-мышечной системы		Боль в спине

Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.

Способ применения и дозы

Пабал вводится один раз внутривенно или внутримышечно только после рождения ребёнка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет. Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребёнка, желательно до отделения плаценты.

При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.

Фармакодинамика

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-(2-0-метилтирозин)-окситоцин) считается агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и увеличивет тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозировки карбетоцина (100 мкг) достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что возможно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Особые указания

Пабал вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.

Пабал вводится только 1 раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не применимо, учитывая показания к применению.

Фармакологические свойства:

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба—окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика. Распределение. Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

Метаболизм. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказания:

— период беременности и родов до рождения ребенка;— нарушения функции печени или почек;— серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости);— эпилепсия;— для индукции родов;— повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием

Поэтому следуетучитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал особенно у пациенток, получающих большие объемы в/в вливаний.Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема , внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии

Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.

Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Пабал противопоказано при беременности и родов до момента рождения ребенка. Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушении функции почек.

Особенности применения:

Пабал вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.

Пабал вводится только 1 раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не применимо, учитывая показания к применению.

Взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3 4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышениеАД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять Пабал одновременно с ПГ в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку. При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.