Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется.
Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами “медленных” кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, нитратами.
Фибраты, циклоспорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии;
гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.
Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50 % (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приёма указанных препаратов).
Побочные действия
название органа | побочные реакции |
---|---|
органы пищеварения | · патология панкреатит, |
· воспаление — гепатит, | |
· отмирание клеток печени, | |
· повышение печёночных трансминаз, | |
· развитие цирроза клеток печени, | |
· потеря аппетита, | |
· болезненность в животе, | |
· понос, | |
· сильный метеоризм, | |
· запор. | |
система кроветворения | патология тромбоцитопения, а также развитие патологии лейкопения |
дыхательная система | · одышка, |
· кашель, | |
· невозможность дышать при развитии аллергического удушья. | |
ЦНС | · нарушается координация в пространстве и в движениях, |
· частичная, или полная потеря памяти, | |
· нарушение в зрительном органе, | |
· возникновение катаракты, | |
· болезненность во всей голове, | |
· сильное кружение головы, | |
· тремор конечностей, | |
· нарушение процесса сна. | |
кожа | · высыпания на коже, которые провоцируют зуд, |
· появления пурпуры, | |
· симптоматика васкулитов системного типа, | |
· пигментация на коже. | |
скелетный аппарат | · патология миопатия, |
· развивается полинейропатия периферии, | |
· заболевание миалгия, | |
· парестезия конечностей, | |
· патология артралгия. | |
мочевая система и половая сфера | · патология протеинурия, |
· снижение либидо у женщин, | |
· импотенция у мужчин. | |
эндокринная система | сахарный диабет, а также нарушения в работе щитовидной железы и развитие гипотиреоза. |
психика | · чувство тревоги, |
· депрессия, | |
· апатия. |
Также страдают клетки почечного органа и при длительном приеме препарата, чревато развитие недостаточности почечного органа.
Правастатин: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать
При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.
Примечание: эта обзорная статья про применение правастатина не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.
Побочный эффект и противопоказания
Правастатина, как и других лекарственных средств, может негативно отразиться на работе отдельных систем и органов. Это вовсе не означает, что Правастатин обязательно приводит к негативному эффекту, но инструкция по применению уведомляет пациентов о возможном появлении таких нарушений.
Еще почитать:Как вывести холестерин из крови
Центральная и периферическая нервная система могут отреагировать на Правастатин такими проявлениями:
- головные боли, мигрень;
- головокружение;
- нарастание тревоги;
- парестезии;
- депрессия;
- парез лицевого нерва;
- полинейропатия (периферическая);
- амнезия.
Органы зрения могут пострадать от офтальмоплегии, а также от прогрессирования катаракты. Со стороны пищеварительного тракта возможны следующие нарушения:
- тошнота и рвота;
- метеоризм;
- боли в животе;
- диарея;
- жировой гепатоз;
- увеличение уровня печеночных ферментов;
- изменение уровня билирубина и креатинина;
- развитие гепатита, в том числе активизация хронической формы;
- острый панкреатит;
- цирроз или некроз печени.
Боль в животе может быть связана с побочным эффектом Правастатина.
Со стороны органов кроветворения наблюдается эозинофилия, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Опорно-двигательный аппарат отреагирует миалгией и миопатией. На коже может появиться сыпь и зуд, пурпура или васкулит, в редких случаях экссудативная эритема. При непереносимости и развитии тяжелой аллергической реакции возможно появление анафилактического шока. Среди прочих отрицательных реакций препарата Правастатин отмечается нарушение потенции, почечная недостаточность.
В связи с этим препарат не назначают при наличии обострения заболеваний печени, во время беременности и лактации, а также при повышенной чувствительности к препарату. При необходимости лечения препаратом во время грудного вскармливания лактацию прекращают.
Перед тем как начать прием Правастатина, пациента рекомендуют некоторое время придерживаться диетического питания, чтобы снизить уровень холестерина в крови
И также перед назначением важно исключить гипотиреоз, нефротический синдром, некомпенсированный сахарный диабет и другие тяжелые состояния
В процессе терапии пациенту необходимо несколько раз сдавать биохимию крови на контроль уровня печеночных трансаминаз. При превышении их уровня в три раза и больше терапию прекращают. И также не проводят дальнейшее лечение при миалгии. Если одновременно применять с Колестиполом или Колестирамином, то эффект Правастатина увеличивается, а вот Орлистат уменьшает действие Правастатина.
Статины: что это такое и зачем их принимают?
Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.
Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).
Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.
Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.
То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.
При каком уровне холестерина их назначают?
Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.
Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.
В некоторых случаях врачи прописывают статины в составе комплексного лечения даже при более низких показателях – от 5,8 ммоль/литр, если у пациентов в анамнезе есть отягощающие обстоятельства:
- серьёзные нарушения жирового обмена (дислипедимия);
- атеросклеротические видоизменения на стенках сосудов;
- недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
- генетические (семейные) формы гиперхолестеринемии.
Побочные воздействия
Перед серийным выпуском статины длительный период тестировали на предмет негативного воздействия, на человеческий организм.
Негативное действие на центры нервной системы и на клетки головного мозга проявляются в таких симптомах:
- Болезненность в голове;
- Кружение в голове;
- Частичная потеря памяти;
- Патология парестезия;
- Бессонница ночью, или днем сонливость;
- Состояние постоянной депрессии;
- Астенический синдром;
- Быстрая и беспричинная смена эмоционального настроения;
- Нейропатия периферийных отделов нервной системы.
Побочный эффект в пищеварительном тракте имеет такие признаки:
- Изжога;
- Сильная тошнота и рвота;
- Боль в абдоминальной части тела;
- Длительный и частый запор, или же сильная диарея;
- Метеоризм;
- Гепатиты;
- Патология астения;
- Патология панкреатит;
- Стоматит во рту.
Бессонница ночью — один из побочных эффектов Гиперчувствительность проявляется такими симптомами:
- Высыпания на коже, которые провоцируют сильный зуд;
- Патология кожи — крапивница, дерматит;
- Отёчность;
- Анафилактический шок;
- Синдром Лайелла.
Побочные воздействия на мышцы человека и скелетные кости:
- Болезненность в позвоночнике и в мышцах спины, а также судороги;
- Отёчность и воспаление суставов;
- Патология артралгия;
- Заболевание миозит;
- Артрит;
- Патология миопатия.
Также пациенты испытывают такую симптоматику:
- Нарушение эндокринной системы – повышение, или же понижение в составе крови глюкозы;
- Патология ожирение;
- Импотенция у мужчин.
Статины последнего поколения вызывают у пациентов минимальное количество побочных эффектов и проявляются они не слишком выражено.
Негативные проявления происходят по причине длительного применения в медикаментозном курсе.
Чем заменить Правастатин
В случаях, когда таблетки Правастатин не подходят конкретному пациенту по причине непереносимости компонентов либо, если терапевтическое действие оказалось невысоким, врач может рассмотреть аналоги и назначать медикамент со схожим составом.
Заменители Правастатина
На сегодняшний день чаще специалисты заменяют Правастатин следующим лекарствами:
- Симвастатин – препарат, использующийся для снижения концентрации триглицеридов в крови, предупреждения осложнений сердечно-сосудистых патологий (инфаркта миокарда и ишемии). Относится также к группе статинов, назначается лечащим врачом.
- Липостат – средство из группы ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, которое рекомендуется при гиперхолестеринемии и угрозе развития нарушений со стороны сердца. Выпускается в форме таблеток, принимается раз в сутки в средней дозировке 10-20 мг. В составе активное вещество правастатин.
- Аторвастатин – содержит одноименное вещество аторвастатин в концентрации 10, 20, 40, 80 мг. Предназначен для снижения уровня холестерола в плазме крови и замедления выработки собственного вещества тканями печени. Принимается раз в сутки для нормализации содержания липопротеинов низкой и очень низкой плотности.
Препараты из группы статинов продаются в аптеках по рецепту врача, поэтому замену одних таблеток другими может проводить лишь специалист. Самостоятельная отмена препарата, увеличение или уменьшение дозировки чреваты опасными последствиями.
Аналоги
Проблема высокого уровня холестерина всегда была актуальной, поэтому появились различные виды лекарственных препаратов для снижения липидного уровня в организме. Аналоги Правастатина – это препараты-заменители, они также способствуют нормализации холестеринового уровня. Если по каким-либо причинам Правастатин не подходит для употребления, то врач даст рецепт на аналог.
Среди аналогов Правастатина врачи могут предложить:
- Абитор – препарат с аторвастатином кальция. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 20 мг. Препарат предназначен для снижения уровня триглицеридов в крови. Взаимодействует на фермент, подавляющий синтезирование холестерина в печени, что, в свою очередь, снижает уровень клеточного холестерина. При этом понижается уровень низкоплотного холестерина и повышается уровень липопротеинов высокой плотности, которые считаются полезными. Принимать необходимо один раз в день по 10 мг, при острой необходимости – до 80 мг;
- Аллеста – активное вещество симвастатин. Препарат выпускается в таблетках в дозировке 10, 20 и 40 мг. Относится к группе монокомпонентных гиполипидемических препаратов. Симвастатин существенно снижает как повышенный, так и нормальный уровень липопротеинов низкой плотности, вместо чего повышаются липопротеины высокой плотности, а в крови уменьшается уровень триглицеридов. Врач при назначении средства указывает пациентам дозировку – это может быть от 5 до 80 мг лекарственного средства в сутки. Обычно средство хорошо переносится, но необходимо правильно сочетать его с другими препаратами;
- Аторвастатин – действующее вещество аторвастатин кальция. Применяется у пациентов с высоким уровнем холестерина в крови для снижения этого компонента, а также для повышения уровня липопротеинов высокой плотности. При помощи препарата тормозится уровень холестерина в печени. Эффект от препарата проявляется уже через две недели. Своего максимума достигает к концу первого месяца применения и сохраняет в течение всего лечения гиперхолестеринемии. Рекомендуемая дозировка от 10 до 80 мг средства;
- Зокор – препарат с действующим веществом симвастатин. Наилучший эффект дает на начальной стадии заболевания. Выпускается в таблетированной форме по 10, 290. 40 и 80 мг. Препарат активно всасывается, попадает в печень и быстро проникает в кровь, где избирательно действует на липопротеины. Выведение из организма преимущественно с желчью. Эффект ожидается через две недели, максимум – через полтора месяца. Если прекратить прием Зокора, уровень холестерина опять повышается;
- Крестор – препарат с розувастатином. Выпускается в таблетках по 5, 10, 20, 40 мг. Действующее вещество – кальциевая соль розувастатина. Препарат показан пациентам с высоким уровнем холестерина, отлично помогает у больных с диабетом. Большинству пациентов достаточно 10 мг препарата, при необходимости врач назначит большую дозировку.
Фармакологическое действие
Правастатин -гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Вещество Аторвастатин
Аторвастатин — это статин второго поколения, который был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer в 1985 году. Имеет химическую формулу C33H35FN2O5 и молекулярную массу 558,65 г/моль. Он вляется производным нафталина и имеет две гидроксильные группы в положениях 3 и 5, которые увеличивают его гидрофильность и способствуют быстрому всасыванию в кровь. Также имеет фторную группу в положении 2, которая увеличивает его стабильность и срок годности. Является одним из наиболее широко используемых статинов и может снижать уровень холестерина на 35-45% при минимальной дозе 10 мг в сутки. Также снижает уровень триглицеридов, аполипопротеина B, С-реактивного белка и других маркеров воспаления. Аторвастатин повышает уровень HDL-холестерина на 5-10%. Он имеет короткий период полураспада — около 14 часов, что требует принимать его один или два раза в сутки. Метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C9 и выделяется в основном с желчью и мочой. Выпускается под различными торговыми названиями, такими как Lipitor, Atoris, Torvacard, Liptor и другие. Производится в разных странах, включая США, Индию, Китай и Россию. Стоимость зависит от производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке. В среднем, цена за 30 таблеток Аторвастатина 10 мг варьируется от 200 до 800 рублей.
Правастатин: противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами
Прежде чем принимать правастатин, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на правастатин, любые другие лекарства или любой из ингредиентов правастатина. Попросите у вашего фармацевта список ингредиентов препарата.
Рсскажите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств: антациды; противогрибковые препараты, такие, как флуконазол и кетоконазол (низорал); боцепревир; циметидин (тагамет); кларитромицин (биаксин); колхицин; циклоспорин; дигоксин; дилтиазем; эритромицин; другие понижающие уровень холестерина препараты, такие, как фенофибрат, гемфиброзил, ниацин (никотиновая кислота); ритонавир (норвир); спиронолактон; верапамил; варфарин.
Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за побочными эффектами. Другие лекарства могут также взаимодействовать с правастатином, не забудьте рассказать врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая те, которых нет в этом списке.
В случае, если вы принимаете холестирамин или колестипол, используйте их за 4 часа до или через 1 час после правастатина.
Сообщите своему врачу, если у вас есть заболевание печени, если вы употребляете алкоголь, если вам 65 лет или больше, если у вас когда-либо имели место проблемы с артериальным давлением, мышечные боли, слабость, судороги, болезни щитовидной железы или почек.
Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Поговорите с вашим доктором о методах контроля рождаемости, которые можно использовать во время лечения правастатином. Если вы забеременеть при принятии этого препарата, прекратите его принимать и незамедлительно обратитесь к врачу. Правастатин может нанести вред плоду. Не кормите грудью, пока принимаете это лекарство.
В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство. Поговорите с врачом о безопасном употреблении алкогольных напитков во время приема правастатина. Алкоголь может увеличить риск серьезных побочных эффектов.
Употребляйте в пищу нежирные, с низким содержанием холестерина, продукты. Тщательно соблюдайте назначенную диету и выполняйте рекомендованные физические упражнения.
Противопоказания и меры предосторожности
Как и у каждого лекарственного препарата, у Правастатина есть список противопоказаний
Что касается группы статинов, к мерам предосторожности по их употреблению относятся особенно внимательно, поскольку они могут вызывать нарушения в работе печени, почек и желудочно-кишечного тракта
Противопоказания для начала лечения даже первичной дозировкой 10 мг:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата, не только к правастатину, а к веществам, из которых состоит оболочка;
- высокая активность печеночных трансаминаз, наблюдающаяся и при сопутствующих заболеваниях печени, если они находятся в стадии обострения;
- нарушение функционирования печени;
- миопатия;
- недостаток выработки лактазы в организме;
- непереносимость лактозы.
Применение Правастатина в период вынашивания ребенка запрещено, поскольку компоненты препарата проникают сквозь плацентарный барьер и вызывают негативные изменения, ведущие к внутриутробным порокам
Женщины в детородном возрасте должны быть в курсе необходимости провести прерывание беременности, если она неожиданно наступила во время курса лечения статинами. Совместимы ли терапия Правастатином и кормление грудью? Специалисты не рекомендуют продолжать вскармливание, если необходимо лечение статинами, поскольку нет конкретных данных, подтверждающих безвредность этой группы препаратов для ребенка.
При высоких показателях холестерина в плазме крови врачи назначают Правастатин в дозировке 40 мг в сутки, но для таких рекомендаций есть собственные противопоказания, помимо перечисленных выше:
- алкоголизм;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- патологические нарушения функций щитовидной железы;
- одновременный прием препаратов группы фибратов;
- болезни суставной и мышечной ткани из-за риска рабдомиолиза и миалгии;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- риск создания высоких концентраций действующего вещества правастатина в крови.
Противопоказано назначать Правастатин лицам, не достигшим 18-летнего возраста, поскольку испытаний, подтверждающих или опровергающих высокий риск побочных реакций у данной категории пациентов не проводилось.
Дозировка 40 мг в сутки не подходит для больных, перенесших тяжелые хирургические операции и септические поражения крови
С осторожностью назначают препарат людям с выраженными нарушениями функций печени, эндокринной системы и болезнями щитовидной железы
Побочные эффекты
Негативных явлений от лечения статинами крайне много. Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям. С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма. Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема.
Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей:
- Расстройства со стороны центральной нервной системы. Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы (резкие перепады настроения), также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто.
- Изменения работы сердечно-сосудистой системы. Побочные эффекты от приема статинов чаще всего проявляются тахикардией (увеличением числа сокращений в минуту) также скачками артериального давления, падением АД при резкой перемене положения тела (ортостатическая гипотензия).
Возможны ишемические процессы, что уже гораздо опаснее для здоровья и даже жизни человека. В такой ситуации снижают дозировку или полностью отменяют наименование.
Расстройства работы органов чувств. Шум в ушах, двоение в глазах, возможны дисфункции зрения. Слабость. Наиболее опасное явление — кровоизлияние в сетчатку. Встречается, однако, сравнительно редко.
- Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин.
- Присутствуют отклонения в клинической картине крови. Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина.
- Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления. Возможно чередование поносов и запоров.
- Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата.
- Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов.
- Аллергические реакции. Сыпь, отеки дыхательных путей.
- Изменения концентрации гормонов.
Несмотря на то, что статины последних поколений безопасны, вероятность развития негативных явлений более 10-15%, потому нужно внимательно следить за собственным состоянием. Все изменения подлежат обсуждению с врачом. При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования.
Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1.5-2 раза более действенны по сравнению с третьим, но и стоят куда выше.
Специалист ищет варианты с учетом возможностей и потребностей пациента.
Противопоказания к приёму
Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:
- тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
- гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
- наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
- период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:
- ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
- наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
- совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.
Совместимость с алкоголем
Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.
В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.
Подробное описание
Фармакологическое действие
Ингибирует ГМГ КоА-редуктазу, поэтому подавляет соответствующий этап биосинтеза холестерина в печени, снижает внутриклеточный пул холестерина, увеличивает метаболизм и клиренс ЛПНП и тормозит образование ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
При введении внутрь абсорбируется до 54% (прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность). Подвергается значительному связыванию гепатоцитами после «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 50%. Биотрансформация осуществляется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация; основные продукты метаболизма — 3-гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, составляющей от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Т1/2 для правастатина и его метаболитов составляет 77 ч. Около 20% от перорально введенной дозы экскретируется с мочой и 70% — с фекалиями, примерно 47% общего Cl приходится на почки и 53% — на экстраренальные пути (т.е. билиарный и биотрансформационный). Из-за наличия двух путей выведения возможно компенсаторное усиление элиминации по одному из них при нарушении др., а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при нарушении функций печени и/или почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), ЩФ, билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).
Взаимодействие
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).
Фармакологическая совместимость
Медикамент Правастатин имеет фармакологические свойства взаимодействия с различными лекарственными средствами:
- При совместном лечении с препаратом Гемфиброзилом, за короткий временной промежуток, может произойти развитие патологии миопатия,
- При соединении медикаментозного курса Правастатина и лечения Орлистатом, происходит незначительное увеличение концентрации статина в составе плазменной крови,
- Снижает индекс в плазме Правастатина и совместное применение в лечении препарата Колистепол,
- Симптоматика патологии рабдомиолиз возникает при совместном использовании медикамента Правастатина и препарата Миансерина,
- Медпрепарат Циклоспорин повышает концентрацию в составе крови статина.
Что такое правастатин (Pravachol)?
Правастатин входит в группу препаратов, называемых ингибиторами HMG CoA редуктазы, или «статинами». Правастатин снижает уровень «плохого» холестерина (липопротеинов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов в крови, в то же время повышая уровни «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности или ЛПВП).
Правастатин используется для снижения уровня холестерина и триглицеридов (типов жиров) в крови.
Правастатин также используется для снижения риска инсульта, сердечного приступа и других сердечных осложнений у людей с ишемической болезнью сердца или без нее или другими факторами риска.
Правастатин используется у взрослых и детей в возрасте не менее 8 лет.
Правастатин может также использоваться в целях, не указанных в данном руководстве лекарства.
квадратная, желтая, с тиснением ПРАВАЧОЛ 20, ЛОГОТИП П
квадрат, зелёный, с отпечатком ПРАВАЧОЛ 40, ЛОГОП П
овальная, желтая, с надписью BMS, 80
круглый, розовый, с тиснением 771, TEVA
круглая, желтая, с надписью TEVA, 7201
овальный, белый, с тиснением 7270, TEVA
круглый, коричневый, с тиснением HLP 10
круглый, коричневый, с тиснением HLP 40
овальный, коричневый
круглая, розовая, с тиснением APO, PRA 10
круглая, желтая, с тиснением APO, PRA 20
круглая, зеленая, с надписью APO, PRA 40
круглая, розовая, с надписью TEVA, 771
круглая, желтая, с надписью TEVA, 7201
круглая, зеленая, с надписью TEVA, 7202
овальная, серая, запечатанная с TEVA, 7270
круглая, желтая, с надписью TEVA, 7201
круглая, розовая, с тиснением APO, PRA 10
круглая, желтая, с тиснением APO, PRA 20
круглая, зеленая, с надписью APO, PRA 40
круглая, розовая, с тиснением APO, PRA 10
круглая, желтая, с тиснением APO, PRA 20
круглая, зеленая, с надписью APO, PRA 40
круглая, желтая, с тиснением APO, PRA 80
круглая, желтая, с надписью G5, 10
прямоугольная, желтая, с надписью G5, 20
прямоугольный, зеленый, с надписью G5, 40
овальная, желтая, с надписью G5, 80
квадрат, розовый, с отпечатком ПРАВАЧОЛ 10, ЛОГОП П
квадратная, желтая, с тиснением ПРАВАЧОЛ 20, ЛОГОТИП П
квадрат, зелёный, с отпечатком ПРАВАЧОЛ 40, ЛОГОП П
овальная, желтая, с надписью BMS, 80
круглая, розовая, с надписью 93, 771
квадратная, белая, с тиснением PR 20, G
квадратная, белая, с тиснением PR 40, G
круглая, зеленая, с тиснением 93, 7202
круглая, зеленая, с надписью TEVA, 7202
овальный, белый, с тиснением LOGO, PV 80
овальный, белый, с отпечатком PR80, G
Итог
Правастатин – один из препаратов, предназначенных для снижения продукции собственного холестерола организмом и нормализации показателей крови (липопротеинов высокой и низкой плотности, триглицеридов).
Во время терапии статинами следует правильно питаться, обеспечить умеренные физические нагрузки, чаще бывать на свежем воздухе и регулярно сдавать кровь на биохимический анализ. При появлении выраженных побочных эффектов либо симптомов передозировки препаратом, необходимо обратиться к лечащему доктору для корректировки дозы, отмены таблеток или замены их аналогом.