Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды могут снизить биологическую доступность мизопростола.
Антациды, содержащие магний, могут усилить диарею, вызванную применением мизопростола.
Снижение эффективности мизопростола теоретически может произойти из-за антипростагландиновых свойств нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту. Ограниченные данные заставляют предположить, что совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов в день приёма мизопростола не оказывает негативного влияния на действие мифепристона или мизопростола на созревание шейки матки или маточные сокращения и не снижают клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Применение на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, индометацина и барбитуратов, курение более 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его концентрацию в сыворотке крови.
Самые дешевые заменители
Ниже приведены краткие обзоры аналогов Ганатона, которые стоят дешевле, но действуют не менее эффективно.
Домперидон
Домперидон – противорвотный препарат, содержащий активное вещество с аналогичным названием. Препарат показан для устранения рвоты, икоты, тошноты пациентам с:
- расстройствами желудочно-дуоденальной области;
- желудочной гипотонией;
- ГЭРБ.
Механизм прокинетического действия домперидона
Также медпрепарат используется для смягчения диспептических расстройств, связанных с проблемами опорожнения желудка. Домперидон назначают пациентам, страдающим от рвоты любой этиологии.
Лекарство назначается детям с 2 лет в виде ректальных свечей. Пациентам с весом от 20 до 30 кг Домперидон прописывается в форме пероральных таблеток. Дозировка составляет 0,5 таблетки дважды в день. Детям, весящим больше 30 кг, назначают по 1 таблетке 2 раза в день.
Дозировка препарата для взрослых пациентов зависит от выраженности симптоматики. Обычно начальная доза составляет 10 мг 3 или 4 раза в день. При сильной тошноте или обильной рвоте допускается увеличение количества применяемого препарата вдвое. Кратность приема остается такой же.
Важно обратить внимание на графу с противопоказаниями к приему Домперидона. Так, его не назначают при:
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- механической кишечной непроходимости;
- беременности;
- перфорации желудка;
- лактации;
- гиперчувствительности к домперидону или вспомогательным компонентам лекарства.
Препарат в таблетированной форме не назначается детям с массой тела меньше 20 кг. От Ганатона Домперидон отличается, прежде всего, составом и стоимостью. Различаются также режим дозирования и побочные действия каждого из лекарств.
Метоклопрамид
Метоклопрамид – медикаментозное средство, относящееся к группе противорвотных препаратов. Активное вещество препарата (название аналогичное) обладает свойством блокирования дофаминовых и серотониновых рецепторов. Купирует тошноту, устраняет рвоту и избавляет от икоты.
Фармакологическое действие Метоклопрамида
К основным показаниям к применению Метоклопрамида относят:
- атонию или гипотонию кишечника;
- рвоту;
- тошноту;
- икоту различного генеза;
- тяжелую симптоматику, вызванную прохождением курса лучевой терапии;
- дискинезию желчевыводящих путей;
- метеоризм;
- ГЭРБ;
- обострившуюся язву желудка или ДПК.
Лекарство назначается при раннем токсикозе у беременных женщин в качестве противорвотного средства. Но принимается оно исключительно по рекомендации врача и под его тщательным наблюдением. Также Метоклопрамид является весьма действенным медикаментом, избавляющим от мигрени. В этом случае его рекомендуется сочетать с анальгетиками.
Противопоказано лекарственное средство пациентам с кишечными кровотечениями, стенозом желудочного привратника, феохромоцитомой, эпилепсией, диспепсией и пр. Не назначается Метоклопрамид женщинам в период лактации. Взрослым пациентам назначают по 10 мг 3 раза в сутки. Максимально допустимой суточной дозировкой препарата является 30 мг.
Фармакологические свойства препарата Итоприд
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и выявляется в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Сравнение с другими препаратами
Аналоги Итомеда обладают похожим спектром действия. Врач порекомендует нужный препарат, учитывая индивидуальные особенности пациента.
Ганатон
Ганатон и Итомед практически не отличаются по эффективности и противопоказаниям. Отсутствие лактозы в составе Ганатона расширяет круг пациентов, которые могут его принимать. Стоит он дороже.
Домперидон
Итоприд больше влияет на моторику ЖКТ, а Домперидон лучше подавляет рвотный рефлекс. Согласно результатам последних исследований, повышенные дозы домперидона могут вызвать внезапную смерть, он пагубно влияет на сердце. После 60 лет не рекомендуется принимать препараты с домперидоном.
Как применяются средства для прекращения беременности в экстренном порядке
Препараты экстренной контрацепции подавляют выработку эстрогена, поэтому они не стимулируют аборт, а не допускают наступления самой беременности. Активный компонент Постинора левоногестрел тормозит созревание фолликулы и вместе с тем влияет на внутренний слой матки эндометрий. Он становится настолько рыхлым, что даже в случае оплодотворения яйцеклетки зигота не сможет имплантироваться. К тому же более плотная и вязкая слизь цервикального канала не даёт сперматозоиду проникнуть внутрь. эффективность препарата зависит от быстроты его применения.
Постинор принимается в два захода: первый раз как можно раньше после полового акта, а вторую таблетку спустя 12 часов
Преимущество препаратов экстренной контрацепции в том, что менструальный цикл практически не меняется, что очень важно для молодых девушек. Тем не менее, они не должны применяться регулярно, максимум 2 раза в год
Почему так популярны средства на основе мифепристона
Препараты на основе мифепристона, Мифегин, Мифепристон, Миропристон, Пенкрофтон, Мифолиан, блокируют выработку прогестерона, женского полового гормона, выделяемого с момента наступления оплодотворения до 12 недели в большом количестве. Прогестерон отвечает за расслабление гладкой мускулатуры, способствуя имплантации эмбриона в полость матки. Мифепристон угнетает выработку прогестерона и вызывает продуцирование простагландинов, которые стимулируют маточные сокращения. В результате шейка матки раскрывается, а ритмичные сокращения матки выталкивают эмбрион.
К преимуществам препаратов относят:
- эффективность 98,6%;
- не нужно делать анестезию, как при аборте или выскабливании;
- исключается вероятность занесения инфекции, образования спаек фаллопиевых труб и рубцов;
- полость матки не травмируется;
- аборт осуществляется без риска вторичного бесплодия;
- у женщины нет большой психологической травмы, как после хирургического аборта;
- при правильном соблюдении инструкции не возникают кровотечения и сильные боли.
Побочное действие
Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции вследствие аборта.
Нарушения со стороны сосудов: отмечались редкие, но тяжёлые, случаи сердечно-сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) в основном при запрещённом интравагинальном способе применения таблеток мизопростола.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея;
часто — спазмы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь;
редко — аллергическая сыпь, эригродермия, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз;
очень редко — отёк Квинке.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — боль в пояснице.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — сокращения матки или спазмы в первые часы после приёма мизопростола;
часто — обильные кровотечения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — недомогание, симптомы поражения блуждающего нерва (приливы жара, головокружение, озноб), высокая температура.
Средства для мед аборта на сроке до 42 дней
Мифегин, Мифепристон — медикаментозные препараты для аборта. У них одинаковое действующее вещество мифепристон, поэтому принцип действия у лекарств одинаковый. Отличает препараты:
- Разница в цене. Препараты стоят по-разному, так как Мифегин производится во Франции, а Мифепристон в России или Китае.
- Вероятность подделки. Считается, что российские лекарства для медикаментозного аборта чаще подделываются, поэтому женщины больше уверены во французском Мифегине, который проходит таможню и другие пункты контроля.
- Эффективность. Согласно отзывам врачей Мифегин имеет большую эффективность на ранних сроках. Мифепристон больше подходит для стимуляции родовой деятельности. Как абортивное средство он имеет более низкую эффективность.
- Побочные эффекты. Пациентки утверждают, что Мифегин обладает менее выраженными побочными действиями.
Гинестрил
Аналог Мифегина Гинестрил имеет меньшую дозу активного вещества, поэтому как абортивное средство имеет низкую эффективность. Он больше используется для тех случаев, когда по причине неправильного использования средств экстренной контрацепции полного аборта не произошло, но женщина получила большую гормональную нагрузку. В этом случае ей рекомендуют более лёгкий препарат Гинестрил, который завершит изгнание оплодотворённой яйцеклетки. Но как самостоятельное абортивное средство Гинестрил малоэффективен.
Мифолиан
Содержащий мифепристон препарат Мифолиан также является антипрогестероном. Он относится к новому поколению медикаментов по сравнению с Мифепристоном, поэтому имеет меньше побочных эффектов. В то же самое время Мифолиан менее эффективен как абортивное средство. Специалистами отмечено, что в 5% случаев после применения у женщины продолжает развиваться беременность, в 7% случаев она прерывается, но плод не изгоняется, а в 3% наблюдается сильное кровотечение, требующее хирургического вмешательства.
Пенкрофтон
Пенкрофтон также содержит большую дозу мифепристона, и его используют как средство экстренной контрацепции, так и для прерывания уже состоявшейся беременности. Врачи часто рекомендуют пациенткам этот препарат для медикаментозного аборта, но используют его только в медицинских учреждениях. У него есть существенный недостаток — он вызывает сильные кровотечения.
Сайтотек, Мизопростол
Сайтотек или Мизопростол схожи по своему действию. Мизопростол плацентарный гормон, а Сайтотек вызывает маточную сократимость. Вызывают искусственный выкидыш, тем самым прерывая беременность. Эти препараты рекомендованы для прерывания беременности на сроке до 42 недель, потому что препарат вызывает маточные кровотечения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мизопростолу и/или к любому другому компоненту препарата Топогин и другим препаратам простагландинов; — сердечно-сосудистые заболевания;
— заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью, или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия;
— эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, нарушение функции надпочечников;
— острая или хроническая почечная и/или печёночная недостаточность;
— гормонозависимые опухоли;
— анемия;
— нарушение гомеостаза;
— беременность сроком более 42 дней аменореи;
— беременность, которая не подтверждена при помощи УЗИ или биологического теста;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— применение внутриматочных контрацептивов (ВМК) (перед применением необходимо удалить ВМК);
— подозрение на внематочную беременность;
— противопоказания к применению мифепристона.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении мизопростол быстро всасывается. Прием мизопростола с пищей не изменяет биодоступности активного метаболита (мизопростоловой кислоты), но снижает максимальную концентрацию в плазме вследствие более медленной адсорбции. Время достижения максимальной концентрации мизопростоловой кислоты составляет примерно 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) — 1 мкг/л, период полувыведения (Т1/2) — 20-40 мин. При нарушении функции почек Сmаx может повышаться почти в 2 раза, удлиняться Т1/2.
Распределение
В плазме крови мизопростоловая кислота связывается с белками менее чем на 90 %. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизм мизопростола происходит в стенках ЖКТ и печени до фармакологически активной мизопростоловой кислоты.
Выведение
Выводится почками — 64-73 % в течение первых 24 часов (56 % в течение первых 8 часов) и с желчью (15 % в течение первых 24 часов).
С осторожностью
Риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений
Отмечены редкие, но тяжёлые случаи сердечно-сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) при интравагинальном или внутримышечном введении большой дозы аналога простагландина, включая мизопростол
По этой причине женщины с фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, возраст старше 35 лет, хроническое курение, гиперлипидемия) должны применять препарат Топогин с осторожностью
Резус-алллоимунизация
При медикаментозном прерывании беременности необходимо определить резус и затем принять меры для профилактики резус-аллоимунизации, как и другие общие меры, которые обычно принимаются при любом другом методе прерывания беременности.
Применение контрацепции после медикаментозного прерывания беременности
В ходе клинических исследований было установлено, что следующая беременность наступает в период между выходом эмбриона и возобновлением менструаций. По этой причине рекомендуется начать прием контрацептива сразу после медицинского подтверждения прерывания беременности, проведенного медикаментозным методом.
Другое
Также необходимо соблюдать меры предосторожности, относящиеся к применению мифепристона
Аналоги
В России разрешены препараты с прокинетическим действием на основе действующих веществ:
- метоклопрамида;
- домперидона;
- итоприда.
Оптимальное соотношение эффективности и безопасности отмечено у препаратов, имеющих в своем составе итоприд или домперидон. Препараты на базе метоклопрамида имеют много отрицательных побочных эффектов.
Аналоги Итоприда:
| Наименование | Действующее вещество | Производители | ~ стоимость 1 табл., руб. |
|---|---|---|---|
| Ганатон | Итоприда гидрохлорид | Япония, Германия, Россия | 15 — 35 |
| Домперидон | Домперидон | Россия | 3 |
| Итопра | Итоприда гидрохлорид | Республика Корея, Россия | 10 |
Самый дешевый заменитель Изопреда – Домперидон российского производства ( компания Алси Фарм). Более дорогие препараты на основе домперидона выпускаются под торговыми названиями Мотилиум, Мотониум, Мотилак, Пассажикс и Домперидон-Тева.
Характеристика препаратов для аборта
| Название лекарства | Аналог | Активный компонент | Абортивное средство | Как воздействует |
| Постинор | Мирена, Норплант, Микролют | 750 мкг левоноргестрела | нет | Меняет структуру эндометрия, препятствует прикреплению эмбриона к стенке матки |
| Производитель, цена | Gedeon Richter (Венгрия), цена 305-375 руб. | |||
| Женале | Постинор | 100 мгк мифепристона | нет | Применяется для экстренной контрацепции до 3 суток, не меняет гормональный фон |
| Производитель, цена | Изварино Фарма. Россия. Цена: 250-310 руб. | |||
| Пенкрофтон | Мифепристон, Женале, Агеста | 200 мг мифепристон | да | Стимуляция к самопроизвольному выкидышу |
| Производитель, цена | ОАО «Фармсинтез» Россия. От 1500 руб. | |||
| Мифегин | Мифолиан, Мифепрекс | 200 мг мифепристона | да | Блокирование действия гормона прогестерона |
| Производитель, цена | EXELGYN Лаб., Франция. От 3000 руб. | |||
| Мизопростол | Мизопристон | 200 мг мизопростола и 200 мг гипромеллозы | да | Используется совместно с Мифепристоном для устранения беременности до 56 дней |
| Производитель, цена | Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай. От 2000 руб. | |||
| Сайтотек | Мизопростол | 200 мг мизопростола | да | Увеличивает тонус матки и приводит к сокращению гладких мышц |
| Производитель, цена | Pfizer, Бельгия. От 1900 руб. | |||
| Гинестрил | Гинепристон | 50 мг мифепристона | да | Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов |
| Производитель, цена | НижФарм, Россия. От 6289 руб. | |||
| Агеста | Эсмия | 10 мг мифепристона | нет | Используется как метод посткоитальной контрацепции |
| Производитель, цена | Мордовия. От 163 руб. | |||
| Мифолиан | Пенкрофтон, Мифепристон | 200 мг мифепристона | да | Способствует отторжению эмбриона на сроке до 42 дней со дня последней менструации |
| Производитель, цена | SHANGHAI HUAN LIAN PHARMACEUTICAL, Китай. От 1100 руб. | |||
| Мифепристон-72 | Мифепристон | 200 мг мифепристона | да | Блокирует действие прогестерона, прерывает беременность до 42 дней |
| Производитель, цена | SHANGHAI HUAN LIAN PHARMACEUTICAL, Китай. От 1850 руб. | |||
| Энзапрост-Ф, инъекция | Динопрост, Простин F2 Альфа | 5 мл простагландина динопрост трометамина | да | Прерывание беременности на позднем сроке 16-20 недель |
| Производитель, цена | SANOFI-AVENTIS, Венгрия. От 3500 руб. | |||
| Простин F2 Альфа | Экзапрост-Ф | 5 мл простогландина динопрост трометамина | да | Вызывает маточные сокращения, расширяет шейку матки, повышает давление |
| Производитель, цена | Pfizer, Бельгия. От 2000 руб. |
Аналоги Ганатона по составу
По составу у Ганатона есть 2 аналога: Итомед и Итопра. Рассмотрим подробнее, отличаются и они от основного препарата.
Итомед
Таблетки для перорального приема, содержащие 50 мг итоприда гидрохлорида. Лекарство относится к группе медикаментозных средств, применяющихся при расстройствах работы ЖКТ. Назначается при анорексии, метеоризме, тошноте, вздутии живота.
Итомед
Итомед противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в его состав веществ. Он также не назначается беременным и кормящим женщинам. Абсолютными противопоказаниями к приему таблеток являются перфорация желудка или кровотечения из ЖКТ.
Таблетки необходимо принимать в целом виде, не разламывая и не разжевывая. Запивать достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая дозировка для взрослых – 50 мг (1 таб.) трижды в день. Продолжительность терапии определяется индивидуально.
Итопра
Итопра содержит активное вещество итоприд. Отпускается в форме таблеток для приема внутрь. Относится к классу противорвотных препаратов и лекарств, применяемых при функциональных расстройствах кишечника.
Неязвенная диспепсия
Итопру назначают при необходимости проведения симптоматической терапии функциональной неязвенной диспепсии, сопровождающейся вздутием живота, изжогой, отрыжкой, желудочными болями или дискомфортом в эпигастральной зоне. Противопоказания к приему лекарства такие же, как и у Итомеда.
Препарат необходимо употреблять по 1 шт. 3 раза/сутки. Прием необходимо осуществлять до еды. Коррекция дозировки лекарства должна проводиться только врачом.
Лекарства для прерывания беременности на сроке до 62 дней
Медикаментозное прерывание беременности — медикаментозный аборт — разрешено до 12 недели или 74 дня, но не по медицинским показаниям беременность в медучреждениях прерывают на сроке не позже 62 дней со дня последней менструации. На 12-й неделе прекращается выработка прогестерона в большом количестве, поэтому почти все медикаменты для фарм аборта на основе блокаторов прогестерона становятся неэффективными. К тому же после 12 недели завершается формирование плаценты, которая отвечает за жизнеобеспечение плода.
Начиная с 7 недели для медикаментозного аборта применяют специальные средства на основе простагландинов. Это активные вещества, основное предназначение которых — обеспечение жизненно важных процессов. Так, у мужчин простагландины стимулируют подвижность сперматозоидов, у женщин провоцируют сократимость матки в процессе родов, у новорождённых блокирует кровоток в пуповине и расширяет артерии. Нехватка простагландинов затрудняет родовую деятельность, а избыток провоцирует преждевременные роды.
Энзапрост-Ф
Препарат Энзапрост-Ф имеет активнодействующее вещество простагландин динопрост, воздействующий на гладкую мускулатуру. Длительные ритмичные сокращения способствуют гибели и изгнанию плода. Как абортивное средство препарат вводится в околоплодный пузырь. Через определённое время вводят ещё одну дозу для стимуляции маточных сокращений.
Простин F2 Альфа
Аналогично воздействует на организм препарат Простин F2 Альфа, но в основе он имеет активное вещество простагландин F2-альфа. Вводится в околоплодный пузырь для стимуляции сокращения гладкой мускулатуры. Ведёт к прерыванию беременности на сроке 16-20 недель.
Врач внимательно наблюдает за пациенткой на протяжении 48 часов. Если изгнания плода не произошло, делается механическое прерывание беременности. Препараты не применяют в случае наличия у женщины астмы, миомы матки, патологий сердца и крови.